甲氧苯青霉素

甲氧苯青霉素對產青霉素酶金黃色葡萄球菌有良好的作用，其MIC為2μg/ml。對青霉素敏感的葡萄球菌屬、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌的抗菌活性僅為青霉素的1/10～1/50。除流感嗜血桿菌外（敏感度為2μg/ml），革蘭陰性桿菌對甲氧苯青霉素均耐葯。

甲氧苯青霉素口服不吸收，必須注射給葯。肌內注射1g后tmax為30～60min，Cmax為12～17μg/ml。靜脈注射1g，血清濃度在20～40μg/ml範圍內。血清蛋白結合率為35%～40%。與其他青霉素類一樣，藥物大部分進入細胞外液。甲氧西西林通過腎小球分泌的形式從腎臟快速排泄。大約80%的藥物以原形從尿中排出，10%以下的藥物被代謝。腎功能正常者的消除半衰期約為30min，腎功能減退的患者半衰期則延長，在使用時應注意調整用藥劑量。

主要用於治療金黃色葡萄球屬所致的敗血症、心內膜炎、肺炎、腦膜炎、腦膿腫、心包炎、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨髓炎、假膜性腸炎等。

對青霉素有過敏史者禁用。

使用前需進行青霉素皮膚過敏試驗。

肌內注射甲氧苯青霉素疼痛較為明顯，白細胞減少較常見，停葯后即恢復正常。大劑量靜脈給葯可出現間質性腎炎，表現為血尿和蛋白尿，可伴發熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多，甚至腎功能減退。停葯后絕大部分患者能完全恢復。

成人每天6～12g，兒童每天100～250mg/kg，分3～4次給予，溶於0.9%氯化鈉注射劑10～20ml靜注5min，或溶於0.5%利多卡因注射劑中肌注。

丙磺舒能抑制腎小管分泌，因而可延長青霉素血葯濃度維持時間，對甲氧苯青霉素有增效作用。

甲氧苯青霉素為第一個應用於臨床的耐青霉素酶的青霉素，由於其抗菌活性不強，療效不甚滿意，不良反應也多，已基本不用，國外也較少生產和應用。