紫杉鹼

紫杉鹼

紅豆杉〈Taxus cuspidata Sieb.et.Zucc.〉,別名紫杉。葉和莖有毒。馬、騾、牛、豬和羊等家畜在冬季喜食其葉而發生中毒。急性中毒初期有興奮、嘔吐和流涎,而後出現呼吸困難、心跳緩慢、體溫下降、皮膚及四肢厥冷、知覺麻木、便秘、腹部鼓脹、血尿和尿閉等,中毒後期呈現運動失調以致痙攣和昏迷,可因心跳停止而突然死亡。

藥理作用


抗腫瘤作用

抗癌主要成分為紫杉素和紫杉鹼。該品所含紫杉醇是當前唯一的促微管聚合的新型抗腫瘤藥物,它對KB細胞的Hela細胞也有很強的殺傷作用,對KB細胞和L1210集落形成的抑制超過長春鹼和秋水鹼,對移植性腫瘤L1210、P388、W256、B16黑色素瘤均有明顯的療效。對人體腫瘤Mx1乳腺癌、Cxx結腸癌、Lx1肺癌異種移植均有明顯的抑制作用

降血糖作用

紫杉鹼對正常家兔皮下或靜脈注射,作用不顯著;但對高血糖者(腎上腺素性或食物性的)皮下或靜脈注射 1-5mg/kg,有降血糖作用。

其他作用

0.1%濃度的紫杉鹼能麻痹草履蟲;對蛙、小鼠、兔的中樞神經系統有麻痹作用;對兔的最小致死量為4.5mg/kg。對離體兔腸,少量有興奮作用,0.002%以上濃度則呈抑制作用。對未孕小鼠、兔離體子宮為麻痹作用(0.01%),但對已孕子宮則呈興奮作用。對離體蛙心及蟾蜍下肢或兔耳血管皆為抑制作用,並能降低兔血壓;但也有報告能收縮血管者。較長期的給兔皮下注射(5-10mg/kg)對尿中總氮硫酸根的排出無明顯影響。紫杉鹼對兔靜脈注射能抑制心臟及呼吸,其致死量在2-3mg/kg。

葯毒理學

紫杉鹼為混合鹼,紫杉鹼A(自歐紫杉 Taxus baccata中提出者)毒性不大,對大鼠靜脈注射5mg/kg或給豚鼠靜脈滴注62mg/kg/小時,均無明顯作用;紫杉鹼B對大鼠靜脈注射之半數致死量為4.5mg/kg;對貓靜脈注射0.9mg/kg即引起血壓驟降,0.53mgkg即引起心電圖改變,對心肌有直接傷害作用。紫杉鹼對小鼠腹水癌細胞有輕度抑制其呼吸的作用 (有效濃度為80μg/ml)。
葉和莖有毒。馬、騾、牛、豬和羊等家畜在冬季喜食其葉而發生中毒。急性中毒初期有興奮、嘔吐和流涎,而後出現呼吸困難、心跳緩慢、體溫下降、皮膚及四肢厥冷、知覺麻木、便秘、腹部鼓脹、血尿和尿閉等,中毒後期呈現運動失調以致痙攣和昏迷,可因心跳停止而突然死亡。屍檢可見有腸胃炎腎炎、腦充血和水腫等病變。」。又說:「葉和嫩莖含有生物鹼,一般統稱紫杉鹼〈taxine〉有抗腫瘤活性及細胞毒性。」。有毒的生物鹼不勝枚舉。致蘇格拉底於死命的毒芹鹼(coniine,圖十一)存於毒胡蘿蔔(hemlock)中,含量達1.75%。這植物的毒性自然為古希臘人所熟悉。中毒時,人會有噁心、嘔吐、腹瀉及麻痹的感覺。麻痹起於足,延至臀部、手臂,繼而失聲。如吞服100mg以上,便能喪命。解毒藥是番木鹼(strychnine,圖十二)以及印度防己毒素(picrotoxin)。
毒芹又稱野芹菜毒人蔘芹葉鉤吻斑毒芹等。為多年生草本植物,形態似芹菜,常因誤食中毒。毒性:全株有毒,以成熟種子毒性最強。主要有毒成分為毒芹鹼、甲基毒芹鹼和毒芹毒素。毒芹鹼的作用類似箭毒,能麻痹運動神經,抑制延髓中樞。人中毒量為30~60毫克,致死量為120~150毫克;加熱與乾燥可降低毒芹毒性。毒芹毒素主要興奮中樞神經系統。中毒表現:誤服30~60分鐘後會出現口咽部燒灼感,流涎、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、四肢無力、站立不穩、吞咽及說話困難、瞳孔散大、呼吸困難等。嚴重者可因呼吸麻痹死亡。嘔吐物有特殊臭味。緊急處理:立即手法或藥物催吐,催吐后給口服活性炭50克。多飲水。進食量較大或雖進食量小但出現中毒表現者應儘快到醫院就診