頭孢羥氨苄膠囊

本品主要成份為頭孢羥氨苄，其化學名稱為：(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物 分子式：C16H17N3O5S·H2O 分子量：381.41

本品內容物為白色或類白色粉末或顆粒。

按C16H17N3O5S 計算 (1)0.125g （2）0.25g （3）0.5g

成人常用量：口服，一次0.5～1.0g，一日2次。

兒童常用量：一次按體重15~20mg/kg，一日2次。A組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎每12小時15mg/kg，療程至少十天；成人腎功能減退者首次劑量為1g飽和量，然後根據腎功能減退程度予以延長給葯間期。肌酐清除率為25～50ml/min、10～25ml/min和0～10ml/min時，分別每12小時、24小時和36小時服藥500mg。

本品不良反應發生率約為5%，以噁心、上腹部不適等胃腸道反應為主，少數患者尚可發生皮疹等過敏反應。偶可發生過敏性休克，也可出現尿素氮、血清氨基轉移酶、血清鹼性磷酸酶一過性升高。

1．在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。

2．有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎(頭孢菌素很少產生偽膜性腸炎)者以及有腎功能減退者慎用本品。

3．應用頭孢羥氨苄時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應(硫酸銅法)；少數患者的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸轉移酶、門冬氨基酸轉移酶和鹼性磷酸酶可有短暫性升高。

4．頭孢羥氨苄主要經腎排出，腎功能減退患者應用本品須適當減量。

5．每日口服劑量超過4g時，應考慮改注射用頭孢菌素類藥物。

孕婦用藥需有確切適應症。本品亦可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告，但仍須權衡利弊后應用。

1.丙磺舒可提高本品血葯濃度，延緩腎排泄。

2.本品與消膽胺同時應用時，可是頭孢氨苄的平均血葯濃度下降。

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

1．藥理作用：頭孢羥氨苄為第一代口服頭孢菌素，對產青霉素酶和不產青霉素酶的金葡菌，凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐葯葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱擬桿菌等對本品耐葯。

2．毒理研究：頭孢羥氨苄屬低毒。犬每日口服本品600mg/kg，大鼠每日口服本品1000mg/kg，連續6個月，對各組織器官未產生毒性反應。

本品吸收良好，空腹口服0.5g后血葯峰濃度(Cmax)達13.65μg/ml，達峰時間（Tmax）1.36小時。給葯后12小時尚可測得微量，血消除半衰期(t1/2β)為2.25小時。食物對血葯峰濃度和t1/2β均無明顯影響。頭孢羥氨苄自胃腸道的吸收較頭孢氨苄和頭孢拉定緩慢，但維持的血葯濃度較后兩者持久。本品的蛋白結合率為20%。本品體內分佈廣泛，口服1.0g后2～5小時，痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L、11.4mg/L、7.4mg/L；骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血葯濃度的23%、31%和43%。膽汁藥物濃度較血葯濃度為低。本品可進入胎盤，也可進入乳汁。24小時累積排出給藥量的86%。本品能為血液透析清除。

遮光，密封，在涼暗處（遮光並不超過20℃）保存。

鋁塑板；6粒/盒，10粒/盒，12粒/盒，24粒/盒。

慎用，或遵醫囑。

慎用，或遵醫囑。

24個月。

《中國藥典》201年版二部