索坦膠囊

【索坦藥品名稱】通用名：蘋果酸舒尼替尼膠囊商品名：索坦/SUTENT英文名：Sunitinib Malate Capsules

【索坦成份】索坦主要成份為蘋果酸舒尼替尼。

【索坦性狀】膠囊劑，內容物為黃色至橙色的顆粒。

【索坦適應症】1.甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質瘤(GIST)。2.不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。

【索坦規格】(1)12.5mg(2)25mg(3)50mg

【索坦用法用量】治療胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停葯2周（4/2給藥方案）。與食物同服或不同服均可。

【索坦劑量調整】建議根據藥物在個體中的安全性和耐受性情況，以12.5mg為梯度單位增加或減少劑量。CYP3A4強抑製劑（如酮康唑）可增加索坦的血漿濃度。如必須合併使用時，應考慮降低索坦的劑量，最小可至37.5mg，每日一次。CYP3A4誘導劑（如利福平）可降低索坦的血漿濃度。如必須合併使用時，應考慮增加索坦的劑量，最大可至87.5mg，每日一次。

【索坦不良反應】最常見：疲乏、食慾減退、噁心、腹瀉常見：疲勞、乏力；腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、噁心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血壓；皮疹、手足綜合症、皮膚變色、出血。潛在嚴重不良反應：左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件；可逆性後腦白質腦病綜合症（RPLS）[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。代謝/營養：厭食、無力胃腸道：腹瀉、便秘、噁心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良心血管：高血壓皮膚：皮疹、手足綜合症、皮膚變色神經系統：味覺改變實驗室檢查異常：AST/ALT、脂肪酶、鹼性磷酸酶、澱粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高；低血鉀、高血鈉、左室射血分數下降

【索坦注意事項】若出現充血性心力衰竭的臨床表現，建議停葯。無充血性心力衰竭臨床證據但射血分數<50%以及射血分數低於基線20%的患者也應停葯和/或減量。索坦可延長QT間期，且呈劑量依賴性。應慎用於已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應基礎心臟疾病、心動過緩和電解質紊亂的患者。使用期間如果發生嚴重高血壓，應暫停使用，直至高血壓得到控制。育齡婦女接受索坦治療時應避孕。哺乳婦女接受索坦治療時，應權衡決定是否停止哺乳或停止治療。未發現年輕患者與老年患者在安全性或有效性方面。

【索坦藥理作用】舒尼替尼能抑制多個受體酪氨酸激酶（RTK），其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉移的過程。舒

尼替尼對血小板源生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮細胞生長因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、幹細胞因子受體

(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和膠質細胞衍生的神經營養因子受體(RET)等活性均具有抑製作

用，其主要代謝產物與舒尼替尼活性相似。

【索坦葯代動力學】一般在口服給葯后6-12小時達最大血漿濃度。進食對其生物利用度無影響。舒尼替尼及其主要代謝物的血漿蛋白結合率分別為95%和90%。舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時和80-110小時。每日重複給葯后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內達穩態濃度。劑量的61%通過糞便排泄，腎臟排泄的藥物和代謝物約佔劑量的16%。體重、肌酐清除率、人種、性別或ECOG體力狀態評分對舒尼替尼或其活性代謝物的葯代動力學沒有臨床相關性影響。

【索坦貯藏】保存於25℃，允許範圍15-30℃。

【索坦包裝】14粒/瓶、28粒/瓶、30粒/瓶

【索坦有效期】24個月

【索坦批准文號】註冊證號H20070403

【索坦生產企業】Pfizer Italia S.R.L.