尼爾雌醇片

本品為白色片。

主要成分尼爾雌醇

化學名 3-(環戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇

拼音名 NI'ERCICHUN

英文名 NILESTRIOL

分子式 C25H32O3

分子量 380.53

規 格（1）1mg （2）2mg （3）5mg

雌激素類葯。本品為雌三醇的衍生物。雌三醇為雌二醇的代謝產物，其藥理作用與雌二醇相似，但生物活性低，故對子宮內膜的增生作用也較弱，適用於圍絕經期婦女的雌激素替代療法。因其3位上引入環戊醚后增加了親脂性，有利於腸道吸收並儲存在脂肪組織中，以後緩慢釋放而起長效作用。其17位引入乙炔基而增強雌激素活性。

口服易吸收，在體內多功能氧化酶作用下，去3位上的環戊醚基團形成炔雌三醇，以後在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即減低。雌三醇的半衰期為20小時左右，主要經排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排泄。

臨床用於雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合征，如潮熱，出汗，頭痛，目眩，疲勞，煩躁易怒，神經過敏，外陰乾燥，老年性陰道炎等。

口服：1次5mg，每月1次。癥狀改善後維持量為每次1-2mg，每月2次，3個月為一個療程。

（1）輕度胃腸道反應，表現為噁心，嘔吐，腹脹，頭痛，頭暈；（2）突破性出血；（3）乳房脹痛，白帶增多；（4）高血壓（5）偶有肝功能損害。

雌激素依賴性疾病（如乳腺癌、子宮，內膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等）病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。

本品的雌激素活性雖較低，但仍有使子宮內膜增生的危險，故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用，一般孕激素停用后可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮，則不需加用孕激素。

孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。

兒童用藥尚不明確。

老年患者用藥尚不明確。

含量均勻度　取本品1 片，加無水乙醇適量，超聲波震蕩10分鐘，加無 水乙醇稀釋製成每1ml 中約含尼爾雌醇0.1mg 的溶液，搖勻，濾過，棄去初濾液，取續 濾液照含量測定項下的方法，自“照分光光度法”起測定含量，應符合規定。

其他應符合片劑項下有關的各項規定。

取本品的細粉適量（約相當於尼爾雌醇20mg），加氯仿30ml提取，濾過 蒸去氯仿，殘渣照尼爾雌醇項下的鑒別試驗，顯相同的結果。

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於尼爾醇10 mg），置100ml 量瓶中，加無水乙醇適量，置熱水浴中加熱30分鐘，不斷振搖，取出冷至室溫。用無水乙醇稀釋到刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，清密量取續濾液，照尼爾雌醇項下的方法測定，計算，即得。

密封，在乾燥處保存。

鋁塑板，1mg：6片/板； 10片/板；2mg：6片/板。

36個月。

中國藥典2005年版二部。