甲鈷胺注射液

本品主要成份為：甲鈷胺

化學名稱：Co α-[α-(5，6-二甲基苯並咪唑基)]-Coβ-甲基-鈷胺醯胺

其結構式為：

分子式： C63H91CoN13O14P

分子量： 1，344.38

輔料名稱：D-甘露醇、注射用水

本劑為紅色澄明液體，填充於一點切割式褐色安瓿。

pH值： 5.3～7.3

滲透壓比：約1(對0.9%生理鹽水的比)。

用於周圍神經病。

因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血的治療。

1ml：0.5mg

1.周圍神經病

通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。

2.巨紅細胞性貧血

通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。給葯約兩個月後，作為維持治療1～3個月可給與一次1安瓿。

在總病例2，872例中，13例(0.45%)出現副作用。(到再審查結束時)

1.嚴重副作用(頻度不明)

過敏症反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏症反應。應密切觀察患者，如果出現這種副作用，應立即中止用藥，並採取適當的措施。

2.其它副作用

(1)過敏：皮疹（<0.1%），如果出現這些副作用，應停止用藥 .

(2)其它：頭痛、發燒感（< 0.1%）；出汗、肌內注射部位疼痛、硬結（頻度不明）。

注)如果出現這些副作用，應停止用藥。

對本品成份過敏者禁用

1.如果使用一個月後仍不見效，則不必繼續無目的地使用。

2.使用時的注意事項

（1）給葯時

見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。

（2）肌內注射時

肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：

1)避免同一部位反覆注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。

2)注意避開神經走向部位。

3)注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。

（3）安瓿打開時

本品為一點折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。

（4）為了確保儲存質量穩定，採用遮光保護袋LPE（Light Protect Easy open pack）包裝，從遮光保護袋中取出后應立即使用。

用於孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。

尚不明確。

尚不明確。

藥物過量

尚不明確，如發生過量請予以對症支持處理。

1.甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12。

在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶，起重要作用。

2.甲鈷胺易轉移至神經細胞的細胞器，從而促進核酸和蛋白質的合成。

甲鈷胺較氰鈷胺更易轉移入大白鼠的神經細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經細胞的實驗中，參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程，促進葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鈷胺比鈷醯胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質的合成。

3.促進軸索內輸送和軸索的再生

在由給與鏈脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經細胞，可使軸索結構蛋白質的輸送正常化。對由阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的藥物性神經障礙(大白鼠、兔)以及軸索變形小白鼠模型，自然發病糖尿病大白鼠的神經障礙在神經病理學、電生理學上可抑制變性神經的出現。

4.促進髓鞘的形成(磷脂合成)

較腺苷鈷胺更能促進髓鞘的主要結構磷脂醯膽鹼合成，從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。

5.恢復神經鍵的傳達延遲和神經傳達物質的減少

在挫刮的坐骨神經實驗中由於提高神經纖維的興奮，從而恢復終端電位誘發(大白鼠)。另外可使餵養缺膽鹼餌大白鼠低下的腦內乙醯膽鹼量正常化。

6.促進正紅血母細胞的成熟、分裂、改善貧血血像

缺乏維生素B12可能導致巨紅細胞性貧血，本葯促進在骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂、增加紅細胞的產生。本葯可迅速恢復因B12缺乏而降低的大白鼠紅細胞數、血紅蛋白、血細胞比容值。

1.一次性給葯

給12位健康人一次肌內注射以及靜脈注射CH3-B12500μg，達到最高血清中總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（tmax）是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給葯后立刻～3分鐘，最高血清中總B12濃度增加部分（除去內源性血清總B12）（ΔCmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。

另外，給葯后截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積(ΔAUC)，肌內注射、靜脈注射給葯各自為204.1hr·ng/ml，358.6hr·ng/ml，另一方面，在結合飽和率上兩個給葯組均為給葯后截止144小時顯示了大體相等的增加。

給葯后時間

（一次性注射甲鈷胺500μg后的血清中總B12濃度）

單劑量注射甲鈷胺500μg的葯代動力學參數

2.連續給葯

給健康人靜脈注射CH3-B12500μg連用10天，每次給葯前，血清中總B12濃度(ΔCmin )隨著給葯天數的增加而不斷上升，給葯兩天後與初次給葯后24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，給葯第三天給葯后則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml），該濃度一直持續到最後給葯。

室溫保存，維持避光保護袋的狀態保存。(若安瓿外露，會見光分解、含量降低)

褐色安瓿。4安瓿/盒，10安瓿/盒。

36個月。

進口藥品註冊標準JX20000562