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奎尼丁

藥物

奎尼丁是草科植物金雞鈉皮所含的一種生物鹼,是奎寧的右旋體,它對心臟的作用比奎寧強5-10倍。

金雞鈉製劑用於治療瘧疾,歷史已久,1918年發現一瘧疾患者兼患的心房顫動也被治癒,以後的研究證明金雞鈉生物鹼確有抗心律失常的作用,其中以奎尼丁為最強。

化合物簡介


中文名稱:奎尼丁
中文別名:異奎寧,異性金雞鈉鹼,(+)-奎尼丁
英文名稱:Quinidine
英文別名:Quinidine free base; (+)-Quindine; (9S)-6'-methoxycinchonan-9-ol;(9S)-6'-methoxycinchonan-1-ium-9-ol;(4beta,8alpha,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium;(4beta,9S)-9-hydroxy-6'methoxycinchonan-1-ium; (8alpha,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium
CAS:56-54-2
分子式:C20H25N2O2
分子量:325.4242

藥物概況


來源

為金雞納皮含生物鹼,是奎寧的異構體。性狀:常用其硫酸鹽,為白色細針狀結晶;無臭;味極苦;遇光漸變色;水溶液顯右旋性,並顯中性或鹼性反應。在沸水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在水中略溶,在乙醚中幾乎不溶。

製劑

1、片劑:每片0.2g
2、葡萄糖酸奎尼丁注射液:每支0.5g(10ml)

適應症

口服適用於房性早搏、心房顫動、陣發性室上性心動過速,預激綜合征合併室上心律失常,室性早搏室性心動過速及顫動或心房撲動經電轉復后的維持治療。
肌注及靜注已不用。

用法用量

1、口服:第1天,每次0.2g,每2小時1次,連續5次;如無效而又無明顯毒性反應,第2天增至每次0.3g、第3天每次0.4g,每2小時1次,連續5次。每日總量一般不宜超過2g。恢復正常心律后,改給維持量,每日0.2~0.4g。若連服3~4日無效或有毒性反應者,應停葯。
2、靜註:在十分必要時採用,並須在心電圖觀察下進行。每次0.25g,以5%葡萄糖液稀釋至50ml緩慢靜注。小兒每次2mg/kg 。

不良反應

服後有噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、耳鳴、視覺障礙等,特異體質者服藥后可有呼吸困難、發紺心室顫動和心室停搏。本品有促心律失常作用,產生心臟停搏及傳導阻滯,較多見於原有心臟病患者,也可發生室性早搏、室性心動過速及室顫。心電圖可出現P-R間期延長、QRS波增寬,一般與劑量有關。可使心電圖Q-T間期明顯延長,誘發室性心動過速(扭轉性室性心動過速)或室顫,可反覆自發自停,發作時伴暈厥現象,此作用與劑量無關,可發生於血葯濃度尚在治療範圍內或以下時。
本品可使血管擴張產生低血壓,個別可發生脈管炎。可導致金雞納反應:產生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點及夜盲。聽力障礙、發熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮,甚至死亡。一般與劑量有關。

藥物相互作用

奎尼丁與地高辛合用時,奎尼丁可增加地高辛的血葯濃度,應減少地高辛的用量。
說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

注意事項


房顫轉復前1~2天停用洋地黃類藥物;避免夜間給葯;飯後2小時或飯前1小時服藥並多次飲水可加快吸收,血葯濃度峰值的出現提早、升高。與食物或牛奶同服可減少對胃腸道的刺激,不影響生物利用度。當每日口服量超過1.5g時,或給有不良反應的高危患者用藥,應住院,監測心電圖及血葯濃度。每天超過2g時應特別注意心臟毒性。

用藥禁忌


嚴重心肌損害的患者和孕婦禁用。對該葯過敏者或曾應用該藥引起血小板減少性紫癜者禁用。該葯禁用於沒有起搏器保護的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征