帕羅西汀

● 通用名：帕羅西汀

● 別名：氟苯哌苯醚、帕羅克賽、安力思

● 商品名：賽樂特、樂友、舒坦羅

● 英文名稱：Paroxetine

（一）-(3S 4S)-4-(4-氟苯基）-3-〔〔（3 4-亞甲氧基）苯氧基〕甲基〕哌啶

C19H20FN03

374

常用其鹽酸鹽或甲磺酸鹽。鹽酸鹽呈白色或類白色，易潮解的結晶粉末，易溶於甲醇,略溶於無水乙醇和二氯甲烷，微溶於水。甲磺酸鹽為類白色粉末,無臭，水中溶解度 >lg/ml，熔點147〜150℃。

本品是一種苯基哌啶衍生物，是SSRI,可選擇性地抑制5-HT轉運體，阻斷突觸前膜對5-HT的再攝取， 延長和增加5-HT的作用，從而產生抗抑鬱作用。常用劑量時，除微弱地抑制NA和DA的再攝取外，對其他遞質無明顯影響。口服后可完全吸收，生物利用度50%，食物或藥物均不影響其吸收。有首關效應。血漿半衰期為24小時，老年人半衰期會延長。血漿蛋白結合率為95%。可分佈於全身各組織與器官，亦可通過乳腺分泌。主要經肝臟代謝，生成尿苷酸化合物，其中部分代謝經CYP2D6介導。最後經腎臟排出體外，小部分經膽汁分泌從糞便排出。

● 帕羅西汀是苯基哌啶衍生物，為強效、高選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑，可使突觸間隙中5-羥色胺濃度升高，增強中樞5-羥色胺能神經功能。在臨床上主要用於治療中、重度抑鬱症。

● 用於治療中、重度抑鬱症的治療。

● 用於長期抑鬱症複發的治療。

● 治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。

● 治療社交恐怖症/社交焦慮症。

● 治療強迫性神經症。

● 治療各種類型的抑鬱症，包括伴有焦慮的抑鬱症及反應性抑鬱症。

● 用於治療更年期中至重度血管舒縮症。

● 用於治療月經前焦慮障礙。

● 帕羅西汀在臨床上採用的是片劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 帕羅西汀片劑：10毫克；20毫克；30毫克；40毫克。

● 馬來酸帕羅西汀膠囊：7.5毫克。

● 馬來酸帕羅西汀片：10毫克；20毫克；30毫克；40毫克。

● 鹽酸帕羅西汀口服混懸液:10毫克/5毫升。

● 鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片：12.5毫克；25毫克。

● 鹽酸帕羅西汀控釋片：12.5毫克；25毫克；37.5毫克。

● 對帕羅西汀過敏的患者禁用。

● 肝、腎功能不全者慎用。

● 有癲癇病史患者慎用。

● 糖尿病患者慎用。

● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。

● 閉角型青光眼患者慎用（本葯可導致瞳孔散大）。

● 兩周內使用單胺氧化酶抑製劑治療抑鬱症患者慎用。

● 躁狂抑鬱症患者慎用。

● 帕羅西汀與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用帕羅西汀前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥品說明書或者諮詢醫生，了解帕羅西汀的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 帕羅西汀為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 口服，建議每日早餐時頓服，藥片完整吞服勿咀嚼。

● 抑鬱症：一般劑量為每日20毫克。服用2～3周后根據病人的反應，某些病人需要加量，每周以10毫克量遞增，根據國外經驗每日最大量可達50毫克，應遵醫囑

● 強迫性神經症：一般劑量為每日40毫克，初始劑量為每日20毫克，每周以10毫克量遞增。根據國外經驗每日最大劑量可達60毫克。

● 驚恐障礙：一般劑量為每日40毫克，初始劑量為每日10毫克，根據病人的反應，每周以10毫克量遞增，每日最大劑量可達50毫克。一般認為驚恐障礙治療早期其癥狀有可能加重，故初始劑量為10毫克。

● 社交恐怖症/社交焦慮症：一般劑量為每日20毫克，若對20毫克無反應的患者可根據病人臨床反應，每周以10毫克量遞增，根據國外經驗每日最大劑量可達50毫克。劑量改變至少有一周的間歇期。

● 腎/肝功損害：由於嚴重腎功能損害（肌酐清除率<30ml/分）或嚴重肝損害的病人，服用本品后血葯濃度較健康人高。因此推薦劑量為每日20毫克，如果需要增加劑量，也應限制在服藥範圍的低限。

● 注意觀察用藥后癥狀是否加重，或產生自殺觀念。

● 對抑鬱症和其他精神障礙的短期臨床試驗結果顯示，與安慰劑相比，抗抑鬱藥物可增加兒童、青少年和青年患者自殺的想法和實施自殺行為(自殺傾向)的風險。任何人如果考慮將帕羅西汀或其他抗抑鬱藥物用於兒童、青少年或青年，都必須在其風險和臨床需求之間進行權衡。

● 短期的臨床試驗沒有顯示出，與安慰劑相比，年齡大於24歲的成年人使用抗抑鬱藥物會增加自殺傾向的風險；而在年齡65歲及以上的老年人中，使用抗抑鬱藥物后，自殺傾向的風險有所降低。

● 抑鬱和某些精神障礙本身與自殺風險的增加有關，必須密切觀察所有年齡患者使用抗抑鬱藥物治療開始后的臨床癥狀惡化、自殺傾向及行為異常變化。

● 應建議家屬和看護者必須密切觀察並與醫師進行溝通。帕羅西汀未被批准用於兒童患者。

● 具有雙相精神異常(躁狂/抑鬱)者不宜使用帕羅西汀，如已使用並出現皮疹應立即停葯，繼皮疹之後可能出現躁狂和多器官血管炎。

● 用藥期間，不應駕車或操作機械。

● 應逐漸停葯，以免出現撤葯綜合征。

● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間，就不要加用所漏服的藥物。

● 藥物是有不良反應的。通常帕羅西汀的不良反應不大，可以堅持用藥。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。

● 視物模糊

● 驚厥

● 肝功能異常

● 嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂

● 嚴重錐體外系反應

● 帕羅西汀藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 帕羅西汀不良反應主要包括：

● 胃腸道不適（腹脹、便秘、腹瀉、腹痛、噁心、消化不良等）。

● 失眠、嗜睡、頭痛、頭暈、神經敏感等。

● 乏力、視物模糊。

● 潛在的驚恐癥狀可能加重。

● 錐體外系反應。

● 戒斷癥狀。

● 皮疹、瘙癢、蕁麻疹。

● 血管炎。

● 肝功能異常。

● 報道過震顫、驚厥、死亡。

● 少見低血鉀、低血鈉、缺鐵性貧血、血糖升高或降低。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與帕羅西汀相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與帕羅西汀一起使用前請諮詢醫生。

● 單胺氧化酶抑製劑不可合用帕羅西汀，如需換用帕羅西汀，必須至少停用單胺氧化酶抑製劑 14天後才可換用帕羅西汀，同樣地，至少停用帕羅西汀5天後才可換用單胺氧化酶抑製劑，以免引起5-羥色胺綜合征。

● 如合用色氨酸、氟伏沙明或鋰鹽也會使5-HT效應加劇。

● 帕羅西汀與三環類抗抑鬱葯合用，因競爭肝內代謝，可能使後者的血葯濃度升高，甚至引起中毒。

● 帕羅西汀可使鋰的血葯濃度升高或降低。

● 帕羅西汀可增加乙醇的作用。

● 帕羅西汀和其他選擇性5-HT再攝取抑製劑對CYP2D6具有抑制作用，故可使依靠此同工酶代謝的藥物濃度上升；且在人群中約有7％的人先天性缺少這種同工酶，這就使後者的血葯濃度更見上升，甚至產生毒性，如異喹胍、右美沙芬和三環類抗抑鬱葯。

● 神經肌肉阻滯劑：SSRIs可能會降低血漿膽鹼酯酶活性，從而導致美維松及司克林神經肌肉阻滯作用的延長。

● 帕羅西汀會抑制肝臟細胞色素P450酶CYP2D6。抑制CYP2D6可能導致合用的經該酶代謝的藥物血漿濃度升高。這些藥物包括某些三環類抗抑鬱葯（如阿米替林、去甲替林、丙咪嗪和地昔帕明）、吩噻嗪類精神安定藥物（如奮乃靜和硫利達嗪）、利培酮、阿托西汀、某些1c類的抗心律失常葯（如普羅帕酮和氟卡尼）和美托洛爾。

● 他莫昔芬經CYP2D6代謝後會生成一種重要的活性代謝產物，endoxifen（4-羥基-n-去甲基他莫昔芬），該產物對他莫昔芬的療效具有重大作用。帕羅西汀對CYP2D6的不可逆的抑制作用會導致endoxifen（4-羥基-n-去甲基他莫昔芬）的血葯濃度降低。

● 每天給葯帕羅西汀會顯著增加丙環定的血漿濃度。如果發現抗膽鹼能效應，丙環定的劑量應當減少。

● 接受華法林治療的患者當開始或停止使用帕羅西汀時．均需密切觀察患者病情。

● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，帕羅西汀屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性研究有不良結果，但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。

● 妊娠期婦女應權衡利弊，使用前請諮詢醫生；哺乳期婦女慎用，使用前請諮詢醫生。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 帕羅西汀是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，嚴重藥物不良反應。

● 帕羅西汀需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免病情反覆或再次加重。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.

● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.

● [4] 余傳隆，黃正明，修成娟。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [5] https://www.drugs.com.