螺內酯片

本品主要成份為：螺內酯

化學名稱：17β -羥基-3-氧-7α-（乙醯硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧基γ -內酯。

化學結構式：

分子式：C24H32O4S

分子量：416.57

本品為白色片。

1．水腫性疾病 與其他利尿葯合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多，並對抗其他利尿葯的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。

2．高血壓 作為治療高血壓的輔助藥物。

3．原發性醛固酮增多症 螺內酯可用於此病的診斷和治療。

4．低鉀血症的預防 與噻嗪類利尿葯合用，增強利尿效應和預防低鉀血症。

20mg

1 成人

①治療水腫性疾病，每日40-120mg（2-6片），分2-4次服用，至少連服5日。以後酌情調整劑量。

②治療高血壓，開始每日40-80mg（2-4片），分次服用，至少2周，以後酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑製劑合用，以免增加發生高鉀血症的機會。

③治療原發性醛固酮增多症，手術前患者每日用量100-400mg（5-20片），分2-4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。

④診斷原發性醛固酮增多症。長期試驗，每日400mg（20片），分2-4次，連續3-4周。短期試驗每日400mg（20片），分2-4次服用，連續4日。老年人對本葯較敏感，開始用量宜偏小。

2 小兒

治療水腫性疾病，開始每日按體重1-3mg/kg或按體表面積30-90mg/m，單次或分2-4次服用，連服5日後酌情調整劑量。最大劑量為每日3-9mg/kg或90-270mg/m。

1．常見的有：

(1)高鉀血症，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；即使與噻嗪類利尿葯合用，高鉀血症的發生率仍可達8.6%～26%，且常以心律失常為首發表現，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；

(2)胃腸道反應，如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報道可致消化性潰瘍。

2．少見的有：

(1)低鈉血症，單獨應用時少見，與其他利尿葯合用時發生率增高；

（2)抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響，長期服用本葯在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性機能下降；

(3)中樞神經系統表現，長期或大劑量服用本葯可發生行走不協調、頭痛等。

3．罕見的有：

(1)過敏反應，出現皮疹甚至呼吸困難；

(2)暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關；

(3)輕度高氯性酸中毒；

(4)腫瘤，有報道5例患者長期服用本葯和氫氯噻嗪發生乳腺癌。

高鉀血症患者禁用。

1．下列情況慎用：

(1)無尿。

(2)腎功能不全。

(3)肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷。

(4)低鈉血症。

(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本葯所致的高鉀血症，另一方面本葯可加重酸中毒。

(6)乳房增大或月經失調者。

2．給葯應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次，應於早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。

3．用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度並不能代表機體內總鉀量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血症，酸中毒糾正後血鉀即可下降。

4．本葯起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規劑量的2～3倍，以後酌情調整劑量。與其他利尿葯合用時，可先於其他利尿葯2～3日服用。在已應用其他利尿葯再加用本葯時，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以後酌情調整劑量。在停葯時，本葯應先於其他利尿葯2～3日停葯。

5．用藥期間如出現高鉀血症，應立即停葯。

6．應於進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應，並可能提高本葯的生物利用度。

7．對診斷的干擾：

(1)使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高，故取血前4～7日應停用本葯或改用其他測定方法。

(2)使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀；尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。

8.運動員慎用。

本葯可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫師指導下用藥，且用藥時間應盡量短。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年人用藥較易發生高鉀血症和利尿過度。

1．腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本葯的利尿作用，而拮抗本葯的瀦鉀作用。

2．雌激素能引起水鈉瀦留，從而減弱本葯的利尿作用。

3．非甾體類消炎鎮痛葯，尤其是吲哚美辛，能降低本葯的利尿作用，且合用時腎毒性增加。

4．擬交感神經藥物降低本葯的降壓作用。

5．多巴胺加強本葯的利尿作用。

6．與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。

7．與下列藥物合用時，發生高鉀血症的機會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑製劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。

8．與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血症的機會減少。

9．本葯使得高辛半衰期延長。

10．與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。

11．與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。

12．甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用，可降低本葯的利尿作用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品本葯結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑製劑。作用於遠曲小管和集合管，阻斷Na-K和Na-H交換，結果Na、C1和水排泄增多，K、Mg和H排泄減少，對Ca和 的作用不定。由於本葯僅作用於遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本葯對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

本葯口服吸收較好，生物利用度大於90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone)，口服1日左右起效，2～3日達高峰，停葯後作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同T1/2有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時(9～16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。

密封，置乾燥處保存。

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，100片/瓶

36個月

《中國藥典》2010年版二部

FDA妊娠分級：C；D-如用於妊娠高血壓患者