佐匹克隆片

本品主要成份為：佐匹克隆。其化學名稱為：6-（5-氯吡啶-2-基）-7-[（4-甲基哌嗪-1-基）羰氧基]-5，6-二氫吡咯[3，4-b]吡嗪-5-酮。

化學結構式：

分子式：C17H17ClN6O3

分子量：388.81

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

用於各種失眠症。

3.75mg，7.5mg

口服，7.5mg，臨睡時服；老年人最初臨睡時服3.75mg，必要時7.5mg；肝功能不全者，服3.75mg為宜。

與劑量及患者的敏感性有關。偶見思睡、口苦、口乾、肌無力、遺忘、醉態，有些人出現異常的易恐、好鬥、易受刺激或精神錯亂、頭痛、乏力。長期服藥后突然停葯會出現戒斷癥狀(因藥物半衰期短故出現較快)，可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢、噁心及嘔吐，罕見較重的痙攣，肌肉顫抖，神志模糊(往往繼發於較輕的癥狀)。

禁用於對本品過敏者，失代償的呼吸功能不全患者，重症肌無力、重症睡眠呼吸暫停綜合症患者。

1. 肌無力患者用藥時需注意醫療監護，呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應適當調整劑量。

2. 使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。

3. 連續用藥時間不宜過長，突然停葯可引起停葯綜合征應謹慎，服藥后不宜操作機械及駕車。

孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高，授乳期婦女不宜使用。

15歲以下兒童不宜使用本品。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.與神經肌肉阻滯葯(筒箭毒，肌松葯)或其他中樞神經抑製藥同服可增強鎮靜作用。

2.與苯二氮䓬類抗焦慮葯和催眠葯同服，戒斷綜合征的出現可增加。

服用過量的藥物可出現熟睡甚至昏迷，應對症治療。

本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉鬆弛作用。其作用於苯二氮䓬受體，但結合方式不同於苯二氮䓬類藥物。本品為速效催眠葯，能延長睡眠時間，提高睡眠質量，減少夜間覺醒和早醒次數。本品的特點為次晨殘餘作用低。

據資料報道，健康人口服本品生物利用度為80%，口服吸收迅速，1.5～2.0小時后可達血葯濃度峰值，給葯3.75、7.5和15mg后，分別為30、60和115ng/ml。藥物吸收不受患者性別、給葯時間和重複給葯影響。藥物迅速由血管分佈至全身，分佈容積為100L。血漿蛋白結合率均為45%，消除半衰期約5小時。連續多次給葯無蓄積作用。

本品在體內廣泛代謝(主要是經P450酶系統生物轉化)，主要代謝產物為N-氧化物(對動物有藥理活性)和N-脫甲基物(無活性)。代謝物主要經肺臟排出(約佔劑量50%)，其餘由尿液排出。僅劑量的4～5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因脫甲基作用減慢，血漿消除能力明顯降低，應調整劑量。本品能通過透析膜。

遮光，密封保存。

鋁塑包裝，3.75mg：6片/盒，12片/盒；7.5mg：6片/盒，12片/盒，24片/盒。

24個月。

WS1-(X-164)-2004Z