為力蘇

胃腸促動葯

為力蘇(鹽酸伊托必利片),適應症為本品適用於因胃腸動力減慢(如功能性消化不良慢性胃炎等所致)引起的消化不良癥狀,包括上腹部飽脹感、上腹痛食欲不振噁心和嘔吐等。

成份


為力蘇
為力蘇
本品主要成份為鹽酸伊托必利
化學名稱:N-[4-[2- (二甲基氨基)乙氧基]苄基]-3,4-二甲氧基苯甲醯胺鹽酸鹽
化學結構式:
分子式:CHN0·HCl
分子量:394.89

性狀


本品為白色薄膜衣片,除去膜衣后應顯白色。

適應症


本品適用於因胃腸動力減慢(如功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良癥狀,包括上腹部飽脹感、上腹痛、食欲不振、噁心和嘔吐等。

規格


50㎎

用法用量


成人常用劑量為一次50㎎,每日三次,餐前口服。根據患者年齡和癥狀可相應調整劑量,可將藥片分切后口服。若用藥2周后癥狀改善不明顯,宜停葯。

不良反應


為力蘇
為力蘇
嚴重不良反應
1、休克和過敏性樣反應(發生率不明①):使用本品可能會發生休克和過敏性樣反應,故應密切觀察。若出現低血壓呼吸困難喉水腫蕁麻疹臉色蒼白和出汗等任何休克和過敏性樣反應的徵兆,應停葯,採取適當的治療措施。
2、肝功能異常黃疸(發生率不明①):使用本品可能會發生伴ASTALT和γ-GTP等增高的肝功能異常和黃疸,故應密切觀察。若有異常現象發生,應停葯,採取適當的治療措施。
其它不良反應
註:
①來自自發性報告。
②如發現異常,應立即採取停葯等處理措施。

禁忌


1、因胃腸動力增強可能加重胃腸道出血、機械性梗阻或穿子L的損害,故此類患者禁用本品。
2、已知對伊托必利過敏,或對本品中的任何成份有過敏史的的患者禁用本品。

注意事項


1、本品能增強乙醯膽鹼的作用,必須謹慎使用。
2、本品使用中若出現心電圖QTC間期延長,應停葯。
3、雖然未證實本品對駕駛和操作機器的能力有影響,但由於偶爾可發生眩暈和激動,故應注意藥物對人體機敏性的影響。

孕婦用藥


1、本品在妊娠患者的安全性尚未證實。本品只能在預期治療獲益大於風險的情況下,用於妊娠或疑有妊娠的女性患者。
2、在動物實驗中未觀察到致畸作用。伊托必利可在授乳期大鼠的乳汁中分泌。哺乳期婦女應避免使用本品。

兒童用藥


兒童應用本品的安全性尚未確定。

老年用藥


由於老年人常有生理功能減退,有可能易出現不良反應。老年人在使用本品過程中,應注意仔細觀察,若出現不良反應,可減量或停葯。但臨床試驗中,尚未觀察到65歲或以上老年人藥物不良反應的發生率增高。

藥物相互作用


伊托必利的代謝不依賴於細胞色素P450酶,而主要經黃素單氧化酶途徑代謝,故不易發生藥物代謝方面的相互作用。
本品在血清蛋白結合力方面,未發現與華法林、地西泮(安定)、雙氯芬酸噻氯匹定硝苯地平尼卡地平的相互作用。
抗潰瘍藥物,如西咪替丁雷尼替丁替普瑞酮西曲酸酯不影響本品的促動力作用。
抗膽鹼能藥物可減弱本品的作用,故應避免合用替喹溴胺、丁溴東莨菪鹼、噻哌溴胺等抗膽鹼藥物。

藥物過量


目前尚無人體過量使用本品的報道。對於超大劑量服藥的患者,應採取洗胃和對症治療等常規措施。

藥理毒理


本品具有多巴胺D2受體拮抗活性和乙醯膽鹼酯酶抑制活性,通過兩者的協同作用發揮胃腸促動力作用。此外,由於有拮抗多巴胺D2受體活性的作用,本品尚有一定的抗嘔吐作用。

葯代動力學


本品口服后在胃腸道吸收迅速、完全,經肝臟首過代謝,其相對生物利用度約為60%。食物對本品生物利用度沒有影響。口服本品50㎎后,血漿濃度約0.5/小時達到峰值(Cmax 0.73μg/ml)。人血清蛋白結合率為96%。
本品在肝臟主要通過黃素單氧化酶途徑轉化形成代謝物Ml、M2和M3。3種代謝物中,僅其中之一有較弱的多巴胺D2受體阻滯作用,無藥理學相關性。
本品及其代謝產物主要經腎臟排泄(75%),清除半衰期大約為6小時。本品的促動力作用在治療劑量範圍內與劑量呈線性相關。

貯藏


常溫(10-30℃)保存。

包裝


鋁塑包裝,10片/盒,20片/盒。

有效期


36個月

執行標準


JX20000283

生產企業


Abbott Japan Co.,Ltd., Katsuyama Plant

核准日期


2006年9月4日

修訂日期


2008年7月28日