鹽酸阿扎司瓊注射液

每日一次10mg（1支）用40ml生理鹽水稀釋后，於化療前30分鐘緩慢靜脈注射。

孕婦除非必需外，不宜使用。哺乳期婦女慎用，使用本品時應停止哺乳。

本品主要從腎臟排泄，由於老年患者多見腎功能降低，會持續血中高濃度並可能出現頭痛，頭暈等副作用，因此觀察患者狀態給葯。出現副作用時應減量。

尚未確定小兒用藥的安全性。

1、本品與鹼性注射液(如呋喃苯胺酸、甲氯蝶呤、氟尿嘧啶，吡咯他尼等注射液)或鬼臼乙叉甙注射液配伍會發生渾濁或結晶析出，故需將本品先用氯化鈉注射液稀釋后，方可與上述鹼性藥物配伍使用。

2、本品與鬼臼乙叉甙注射液或氟氧頭孢鈉注射液配伍使用可能會使本品的含量降低，故應在配製后6小時內使用。

3、本品與地西泮注射液配伍會出現渾濁或產生沉澱，應避免與之配伍使用。

2ml:10mg。

2ml安瓿裝，每盒6支。

（1）2年。

（2）暫定一年。

浙江萬馬葯業有限公司。

本品主要成份為鹽酸阿扎司瓊。

輔料為硫脲、蛋氨酸、氯化鈉。

化學名為3，4-二氫-4-甲基-6-氯-3-氧代-N-3-奎寧環基-2H-1，4-苯並噁嗪-8-甲醯胺鹽酸鹽。

分子式為C₁₇H₂₀CIN₃O₃·HCl。

分子量為386.28。

本品為無色或幾乎無色的澄明水溶液。

1.藥理作用：鹽酸阿扎司瓊為選擇性5-HT3受體拮抗劑，對順鉑等抗癌藥物引起的噁心及嘔吐有明顯抑制作用。動物研究表明，鹽酸阿扎司瓊對大鼠大腦皮質5-HT3受體親和力比甲氧氯普胺約強410倍，為昂丹司瓊的2倍，與格拉司瓊基本相同。

2.毒理研究：重複給葯毒性：本品大鼠靜脈注射給葯，10mg/kg和60mg/kg組動物出現進食量和體重增加，可逆性的心臟、肝臟、腦和腎上腺重量加大。狗連續靜脈注射給葯3個月，劑量達30mg/kg時，給葯后發即刻出現嘔吐和流涎等癥狀。

生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期給藥劑量60mg/kg時，對母體動物的生殖功能及胎仔發育未見明顯影響。大鼠器官形成期靜脈注射劑量達100mg/kg時，出現胎盤重量(F1)減少及雄性新生鼠(F1)的腎臟及腎上腺重量增加，但對母體、胎仔(F1和F2)及新生鼠(F1)的發育和功能均未表現出明顯影響。家兔靜脈注射給藥劑量達0.3mg/kg時，出現母體動物攝食量減少，劑量達3.0mg/kg時出現胎仔發育輕度抑制，達30mg/kg時出現胎仔死亡率輕度增加，但未出現致畸性。大鼠圍產期靜脈注射給葯達100mg/kg時，對母體動物無明顯影響，但雄性仔鼠出現肝臟重量稍減輕。動物研究結果已表明，本品可經大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女本品用藥期間應中止授乳。

遺傳毒性：本品Ames試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性，但體外培養細胞染色體畸變試驗結果出現染色體結構異常。

用於細胞毒類藥物放療引起的嘔吐。

部分病人出現口渴、便秘、頭痛、頭暈、腹部不適等。上述反應輕微，無須特殊處理。嚴重者曾有發生過敏性休克的報道。故使用時應密切觀察病人的反應，如發生異常應立即停葯，並給予適當處理。

1．對本類藥物（5－HT3受體阻斷劑）及本品過敏者禁用。

2．胃腸道梗阻者禁用。

1．孕婦除非必需外，不宜使用。

2．哺乳期婦女慎用，使用本品時應停止哺乳。

3．不宜與鹼性注射液（呋喃苯胺酸、甲氨蝶嶺、氟尿嘧啶、吡咯他尼鬼臼乙叉苷）混用。應與生理鹽水混合後方可配合。

遮光、密閉保存。

據文獻報道，健康男性志願者靜注本品10mg后，3分鐘的血漿中原形葯的濃度為190.5μg/ml，其葯動學是線性的。本品呈雙向消除，α相和β相的半衰期分別為0.13h和4.3h。對接受順鉑治療的惡性腫瘤患者，靜注本品10mg后，終末半衰期為7.3±1.2h，較健康人長。原形葯24h由尿排泄量為劑量的64.3±15%。

執行標準為WS1-(X-334)-2004Z。