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克羅米芬

克羅米酚

克羅米芬,指枸櫞酸氯米芬膠囊,適用於治療無排卵的女性不育症,適用於體內有一定雌激素水平者。治療黃體功能不足。測試卵巢功能。探測男性下丘腦、垂體、性腺軸的功能異常。治療因精子過少的男性不育。

基本信息


通用名稱;枸櫞酸氯米芬
英文名稱:Clomifene Citrate Capsules
漢語拼音:Juyuansuan Lümifen Jiaonang
結構式:
分子式:C26H28ClNO·C6H8O7
分子量:598.09
【性狀】本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末;無臭。
【適應症】
①治療無排卵的女性不育症,適用於體內有一定雌激素水平者;
②治療黃體功能不足;
③測試卵巢功能;
④探測男性下丘腦-垂體-性腺軸的功能異常;
⑤治療因精子過少的男性不育。
【規格】50mg

使用說明


口服每日50mg,共5日。自月經周期的第5天開始服藥。若患者系閉經,則應先用黃體酮撤退性出血的第5天始服用。患者在治療後有排卵但未受孕可重複原治療的療程,直到受孕,或重複3~4個療程。若患者在治療后無排卵,在下一次的療程中劑量可增加到每日100mg,共5日。個別患者藥量可達每天150mg時,才能排卵。
【不良反應】
1.較常見的不良反應有:腫脹、胃痛、盆腔或下腹部痛(卵巢增大或囊腫形成或卵巢纖維瘤增大、較明顯的卵巢增大,一般發生在停葯后數天)。
2.較少見的有:視力模糊、復視、眼前感到閃光、眼睛對光敏感、視力減退、皮膚和鞏膜黃染
3.下列反應持續存在時應予以注意:潮熱、乳房不適、便秘或腹瀉、頭昏或暈眩、頭痛、月經量增多或不規則出血、食慾和體重增加、毛髮脫落、精神抑鬱、精神緊張、好動、失眠、疲倦、噁心嘔吐、皮膚紅疹、過敏性皮炎、風疹塊、尿頻等,也可有體重減輕。國外有極個別發生乳腺癌、睾丸癌的報告。

禁忌事項


原因不明的不規則陰道出血、子宮肌瘤卵巢囊腫、肝功能損害、精神抑鬱血栓性靜脈炎等禁用。

注意事項


1、動物實驗證明本品可致畸胎。在用藥期間應每日測量基礎體溫,以監測患者的排卵與受孕,一旦受孕立即停葯。
3、用藥期間按需進行下列測定:
1)促排卵激素(FSH)及促黃體生成激素(LH);
2)長期用藥者測定血漿內24-去氫膽固醇含量,查明用藥對膽固醇合成有無影響。
3)血漿內的皮質激素傳遞蛋白含量。如有疑問處,請點擊諮詢在線專家
4)血清甲狀腺素含量。
5)性激素結合球蛋白含量。
6)磺溴酞鈉(BSP)肝功能實驗。
7)甲狀腺素結合球蛋白含量(可能增多)。
4、用藥期間須注意檢查:每一療程開始前須正確估計卵巢大小;每天測量基礎體溫、必要時測定雌激素及血清孕酮水平;測尿內孕二醇含量,判斷有無排卵;治療前須測定肝功能,治療1年以上者,須進行眼底及裂隙燈檢查;用藥中若出現視力障礙應立即停葯並進行相應檢查。
5、可有面部潮紅、噁心、頭暈、乏力、腹脹、乳脹、皮疹、肝功能障礙等不良反應,停葯可消失。
6、治療男性不育症時,服藥前必須進行精液檢查、內分泌檢查以及睾丸活檢,以確定不育原因主要在於精子數量減少;用藥期間要定期檢查精液常規、FSH和睾酮水平;服藥后一般經2~3個月始能生效。用藥原則是低劑量、長療程,要注意高劑量會抑制精子的發生。
7、對男性無精子病人,除睾丸活檢證明尚有精子發生外,一律不得使用。
8、肝病、腎病、卵巢囊腫及其它婦科腫瘤病人忌用。服藥後有嚴重過敏反應者應停用。
9、劑量過大,可引起卵巢肥大。
10、視力模糊和閃爍盲點與劑量有關,停葯可逆轉。
11、視覺異常應作為使用本品的禁忌症。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗有致畸作用和胎兒毒性,孕婦禁用。
【兒童用藥】尚不明確
【老年用藥】尚不明確
【藥物相互作用】尚不明確
【藥物過量】尚不明確
【藥理毒理】
抗性激素葯。本品刺激排卵的機制尚不完全明了。由於本品對雌激素有弱的激動與強的拮抗雙重作用,刺激排卵可能是在下丘腦部位,首先拮抗佔優勢,通過競爭性佔據下丘腦雌激素受體,干擾著內源性雌激素的負反饋,促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加,繼之刺激卵泡生長,卵泡成熟后,雌激素的釋放量增加,通過正反饋激發排卵前促性腺激素的釋放達峰值,於是排卵,治療男性不育可能與FSH和LH升高以及促進精子生成有關。

葯代動力學


口服后經腸道吸收,進入肝血流循環。T1/2一般為5~7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道,然後自糞便排出,部分經肝腸循環再吸收。5天內自糞便內排出一半。6周內仍可在糞便中測出。
【貯藏】常溫(10℃-30℃)貯存,置於兒童不可觸及處。遮光,密封保存。
【規格】 1.片劑:每片50mg。 2.膠囊劑:每膠囊50mg。
【有效期】24個月
【執行標準】《中國藥典》2005年版第二部。

作用機制


克羅米酚雖具有抗雌激素和弱雌激素作用,但主要靠抗雌激素作用而誘發排卵,無孕激素或雄激素作用。
克羅米酚在下丘腦、垂體中與“雌激素受體”相結合后,使中樞神經細胞處於低雌激素水平狀態,
誘發反應性釋放促性腺激素釋放激素(GnRH),進而使垂體釋放FSH、LH。
FSH促使卵泡發育成熟,停葯5日後LH達峰值,稱為克羅米酚峰,同時雌二醇水平劇增引起正反饋作用,
促成中樞釋放大量GnRH垂體釋放LH和FSH峰,通過雌激素的扳機作用,誘發排卵。
克羅米酚誘發排卵通過一系列生物活性作用,並不改變促性腺激素的分泌頻率,只增加其振幅,
並提高垂體對下丘腦GnRH的敏感性和卵巢對垂體Gn的敏感性。
臨床發現於周期第5~25日間每日口服EE 0.1mg,會抑制排卵,但若加用克羅米酚則可消除這種抑制作用。

藥理研究


【別名】克羅米芬;氯底酚胺;舒經芬,氯米芬,枸櫞酸氯米芬
【外文名】Clomiphene,ClomifeneCltrate
【適應症】具有較強的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性。低劑量能促進垂體前葉分泌促性腺激素,從而誘發排卵;高劑量則明顯抑制垂體促性腺激素的釋放,對男性則有促進精子生成的作用,對少精症有效。

用量用法


有月經者自經期第5日開始每日1次50mg,連服5日;無月經者任意1日開始,每日1次50mg,連服5日。一般在服藥后7日左右排卵,3周后自然行經。連服3個周期為1療程。閉經病人可先用黃體酮(肌注每日1次20mg)或人工周期(己烯雌酚每日1次1mg,連服20日,以後每日加黃體酮10mg肌注,每日1次)催經,在撤退性出血第5天開始服用本品。每日劑量不宜超過100mg。用於男性不育症,每日1次25mg,連服25日為1療程。停葯5日後,重複服用,直至精子數達到正常標準,一般3~12個月療效較好。

副作用


克羅米芬的副作用較多,諸如頭痛、腹痛、腸胃道癥狀(噁心、嘔吐、腹脹)等等,並可能有卵巢增大、囊性變,有時還可形成未破裂卵泡黃素化。用藥劑量大、時間長的病例可能會有多胎妊娠。另外,用藥後宮頸粘液變粘稠,不利精子通過,使妊娠率下降。有時甚至出現腹水、胸水或胸腔積液等副作用,嚴重者甚至會造成死亡,醫學上稱之為"卵巢過度刺激症"。所以,克羅米芬促排卵治療,病人不得私自亂用,必須在醫師指導下服用。用藥期間,應作盆腔檢查,觀察卵巢變化,遇有卵巢增大者須停葯。