舒敏

主要成份：鹽酸曲馬多

化學名稱：（1RS；2RS）-2-（二甲氨甲基）-1-（間-甲氧苯基）-環己醇鹽酸鹽。

其結構式為：

分子式：CHNO•HCI

分子量：299.84

本品為白色包衣片。

中度至重度疼痛。

100mg

本品用量視疼痛程度及患者個體的敏感性而定。除非有其它規定，本品應按下述劑量要求用藥：

成人和大於12歲的青少年：

通常初始劑量為100mg每日早晚各一次。如果止痛不滿意，劑量可增加至每次一片150mg或片200mg每日兩次。

藥片應用足量水整片吞服，不要掰開或咀嚼，與進食無關。

通常採用能達到鎮痛效果的最低劑量。除特殊臨床情況外，日劑量不應超過400mg。

肝腎功能不全者：患有嚴重腎和/或肝功能不全的患者不宜使用本品。在不太嚴重的情況下，應考慮延長給葯間隔時間。

療程：本品的療程不應超過治療所需。如因疾病性質和嚴重程度需長期應用本品，應定期作仔細檢查（必要時中斷治療）以便決定進一步用藥程度及是否繼續用藥。

用藥后可能出現噁心和頭暈反應。

偶見嘔吐便秘、出汗、口乾、頭痛及眩暈等不良反應發生。

在少數的病例中發現對心血管調節有影響（心悸、心動過速、體位性低血壓或心血管虛脫）。這些不良反應在靜脈給葯時或精神處於緊張的患者中更易發生。在個別病例中可能出現胃腸不適（胃受壓感、胃脹）及皮膚反應（瘙癢、皮疹、蕁麻疹）。

在極少數病例中，出現運動乏力，食慾改變，視力模糊和排尿異常（排尿困難及尿瀦留）。應用后在極少數病例中可出現不同的精神癥狀，其強度和性質因個體而異（取決於個體差異和用藥持續時間），副反應包括情緒改變（通常為情緒高漲，偶為抑鬱）、活動改變（通常為抑制，偶為增加）及認知和感覺改變（如感知和意志障礙）。

在極個別病例中，可能有變態反應（如：呼吸困難、支氣管痙攣、喘鳴、血管神經性水腫）和過敏反應發生。

在極個別病例中發現哮喘癥狀加重，但這是否是由鹽酸曲馬多引起還尚未確定。

在極個別病例中可能出現癲癇性痙攣。這種不良反應主要在大劑量使用鹽酸曲馬多后出現，或將鹽酸曲馬多與可降低痙攣閾值或其本身可誘發腦驚厥的藥物同時使用后出現（如抗抑鬱葯、精神抑製藥等）。

在極個別病例中有可能出現血壓升高及心動過緩。

當本品所用劑量大大超過推薦劑量或合併應用其它中樞抑製藥物時，則有可能發生呼吸抑制。

長期使用本品有產生依賴性可能。與阿片類藥物戒斷癥狀相似的以下戒斷癥狀都可能發生：激動、焦慮、神經質、失眠、運動機能亢進，震顫及胃腸部癥狀。

在極個別的患者中發現肝葯酶水平升高可能與治療使用鹽酸曲馬多有暫時性的關聯。

駕駛員應注意：即使按照指導的用法使用本品，也有可能影響病人的駕駛和機械操作能力。特別是與其它中樞作用藥物合用時應特別小心。

本品禁用於已知對鹽酸曲馬多或任何一種賦形劑過敏；對酒精、鎮靜劑、鎮痛劑、阿片類藥物以及抗抑鬱葯的急性中毒以及正在接受MAO抑製劑治療或在過去的14天內已服用過上述藥物的患者。

舒敏緩釋片不能用於戒毒治療。

對阿片類藥物依賴、有頭部損傷、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中樞及呼吸功能異常、顱內壓增高的患者，應用本品應特別小心。

對阿片類藥物敏感的患者慎用本品。

當使用超過推薦日劑量上限（400mg）的鹽酸曲馬多時，有產生驚厥的危險性。另外，在服用其它藥物使癲癇發作的閾值下降時，使用鹽酸曲馬多可使患者發生癲癇的危險增加（見“藥物相互作用”）。癲癇患者或易感者在強制性條件下應只使用鹽酸曲馬多。

本品有產生依賴性可能，長期應用本品可能引起耐葯及心身依賴。因此，對有藥物濫用和依賴傾向的患者，應在醫生嚴格指導下短期使用。

將本品用作阿片類藥物依賴患者的替代品是不合適的。雖然鹽酸曲馬多是阿片受體激動劑，但其並不能抑制嗎啡戒斷癥狀。

本品每片含乳糖2.5mg。患有罕見遺傳病的病人，如患有不耐受半乳糖症，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障礙症的病人在使用本品前應諮詢醫生。

動物實驗表明，在使用很高劑量的鹽酸曲馬多時可對器官的發育、骨化和新生兒死亡率產生影響。未觀察到有致畸作用。鹽酸曲馬多可通過胎盤。目前有關孕期使用鹽酸曲馬多的安全性的證據尚不充分。因此本品不能用於妊娠婦女。分娩前及分娩期間應用本品，不會影響子宮收縮。本品可能引起新生兒呼吸頻率的改變，但通常無需臨床處理。哺乳期使用，約有0.1%的劑量進入乳汁，因此在哺乳期不推薦使用本品。單劑量應用通常無需中斷哺乳。

由於劑量原因，不推薦12歲以下兒童使用本品。

對無臨床確證的肝和腎功能不全的老年患者（最大年齡至75歲）的治療一般不需進行劑量調整。

年齡大於75歲的患者，藥物的清除時間延長。因此，若必要，應根據病人的需要延長給葯間隔時間。

本品不能與單胺氧化酶（MAO）抑製劑聯合使用。將本品與包括酒精在內的中樞抑製劑同叫使用可引發CNS效應。同時使用或用藥前使用醯胺咪嗪（酶誘導劑）會導致鎮痛效果及藥物有效作用時間的降低。激動劑/拮抗劑混合物（如丁丙諾啡、納布啡、鎮痛新）與本品聯合用藥是不可取的，因為從理論上講在這種情況下純激動劑的止痛效果下降。本品可誘導驚厥的發生，並可使選擇性與5-羥色氨重吸收抑製劑、三環類抗抑鬱葯、精神抑製藥及其它發作閾值降低的藥物引發驚厥的可能性增加。

有報道5-羥色胺綜合症的散發病例與曲馬多和其他5-羥色胺能藥物比如選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑（SSRIs）一起使用有關。5-羥色胺綜合症的癥狀可能是比如錯亂、不安、發熱、出汗、共濟失調、反射亢進、肌陣攣和腹瀉。停用5-羥色胺能藥物通常迅速改善。藥物治療依癥狀的性質和嚴重程度而定。

曲馬多與香豆素衍生物（比如華法林）一起使用要小心，因為有報道患者INR和瘀斑會增多。

主要配伍禁忌：無

癥狀：原則上，鹽酸曲馬多與其他中樞作用鎮痛葯（阿片類）引起的中毒癥狀相似，尤其是縮瞳、嘔吐、心血管虛脫、神智模糊至昏迷、驚厥、呼吸抑制直至呼吸停止。

治療：常規的急救措施為保持呼吸道通暢（吸入術），維持呼吸和循環。神志清醒的患者可給予嘔吐劑，或進行洗胃以使藥物排出。呼吸抑制的解毒劑為納洛酮。動物實驗發現納洛酮對驚厥無作用，此時需靜注安定。只有少量鹽酸曲馬多從血漿中經血液透析或血液過濾排出。因此單獨用血液透析或血液過濾法治療急性鹽酸曲馬多中毒是不合適的解毒措施。

本品為中樞作用的阿片類鎮痛葯。該品為非選擇性的μ，δ和κ阿片受體完全激動劑，與μ受體的親和力最高。

本品具鎮咳作用。與嗎啡相比，鹽酸曲馬多在推薦的止痛劑量範圍內無呼吸抑制作用。胃腸動力也不受本品的影響。對心血管系統的影響輕微。有報告指出本品的鎮痛作用為嗎啡的1/10－1/6。

在某些體外實驗系統中發現了鹽酸曲馬多致突變作用的證據。體內實驗未見這種作用。據目前所知，鹽酸曲馬多可被歸入非致突變劑中。

在大鼠和小鼠體內進行了鹽酸曲馬多致癌能力研究。對大鼠的研究證明，不存在藥物相關的腫瘤發生增加。對小鼠的研究發現，在劑量大於15mg/kg時，雄性動物肝細胞腺癌的發生會出現劑量依賴的、非顯著性的增加，在雌性動物中肺腫瘤的發生增加。

利用大鼠進行的生殖研究表明，鹽酸曲馬多的劑量達到50mg/kg/天以上時，可在母鼠體內產生毒性效應並使新生大鼠的死亡率增加，其懷孕率下降。雄鼠的生殖能力未受影響。大於125mg/kg/天的劑量可在雌性家兔中產生毒性效應，並使子代免的骨骼異常。

口服後有90%的鹽酸曲馬多被吸收。無論是否於進餐時服用，鹽酸曲馬多的絕對生物利用度為70%。鹽酸曲馬多的吸收值與可測到的非代謝原藥量的差異是由低首過效應引起的。口服后首過效應的最大值為30%。

鹽酸曲馬多的組織親和性高（Vdβ=203±40I）。血漿蛋白結合率為20%。服用舒敏緩釋片100mg后4.9小時達到血漿峰濃度Cmax=141±40ng/ml；服用舒敏緩釋片200mg后4.8小時達到血漿峰濃度Cmax=260±62ng/ml。

鹽酸曲馬多可穿過血腦屏障和胎盤屏障。

無論以何種方式給葯，其清除半衰期約為6小時。在大於75歲的老年人中，清除半衰期延長，延長因子約為1.4。

鹽酸曲馬多及其代謝物幾乎完全經腎排出。給藥劑量的總放射活性的90%由尿排出。在肝腎功能受損的病例中其半衰期稍微延長。

在治療劑量範圍內，其葯代動力學為線性。

其血漿濃度與止痛效果間的關係是劑量依賴性的，但這種關係在個體間變化較大。血漿濃度為100—300ng/ml通常是有效的。

儲存勿超過30℃密閉保存於乾燥處。

10片，30片/盒，鋁箔水泡眼包裝。

60個月。

進口藥品註冊標準JX20040168。

德國格蘭泰有限公司。

格蘭泰製藥(中國)有限公司。

2007年1月31日。