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杜冷丁
人工合成的麻醉藥物
杜冷丁，即哌替啶，化學式為C15H21NO2，為人工合成的阿片受體激動劑，屬於苯基哌啶衍生物，是一種臨床應用的合成鎮痛葯，為白色結晶性粉末，味微苦，無臭。
杜冷丁系嗎啡的人工代用品，其作用和機理與嗎啡相似，具有與嗎啡類似的性質。藥理作用與嗎啡相同，臨床應用與嗎啡也相同。但鎮靜、麻醉作用較小，僅相當於嗎啡的1/10-1/8，作用時間維持2-4小時左右。主要作用於中樞神經系統，對心血管、平滑肌亦有一定影響。毒副作用也相應較小，噁心、嘔吐、便秘等癥狀均較輕微，對呼吸系統的抑制作用較弱，一般不會出現呼吸困難及過量使用等問題。但杜冷丁反覆作用也可成癮，不良反應與嗎啡相似，被列為嚴格管制的麻醉藥品，早期還存在非法分子利用危害社會。所以，無論從其藥理作用、成癮性，對人體的危害來講，還是從法律文件規定上講，杜冷丁都是一種毒品。
1、
（1）鎮靜作用比天然類阿片弱，產生睡眠的可能性較小。
（2）鎮痛作用比嗎啡弱，為嗎啡的1/8～1/10；持效時間較短，為2～4h。在治療劑量時可產生明顯的鎮痛作用。（3）在治療劑量時可產生呼吸抑制作用，其程度與等效鎮痛劑量的嗎啡相等。
（4）有催吐作用，能興奮延髓化學感受器（CT2）的觸發點，並增強前庭器官的敏感性。
2、外周作用：
（1）杜冷丁具有平滑肌興奮作用，但導致痙攣的作用較輕是其主要優點，口服效果較好，因此在一般情況下優於嗎啡。
（2）中度提高胃腸平滑肌及括約肌張力，減少推進性蠕動，但作用時間短，很少引起便秘或尿瀦留。
（3）引起奧狄括約肌痙攣，導致膽道內壓升高，但較嗎啡的作用弱。
（4）可使腦內壓升高，還可產生直立性低血壓。
（5）對妊娠末期子宮，不對抗催產素收縮子宮的作用，故不改變子宮的節律性收縮，也不延緩產程。
（6）治療量對支氣管無影響，大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。
口服或注射均易於吸收。口服時約有50%經肝首過代謝，因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1～2h可達血葯峰值。分佈容積為2.8～4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁，而後以結合或非結合形式隨尿排出。能透過胎盤屏障，並可隨乳汁排出。
杜冷丁（Dolantin），是一種抗痙攣的止痛藥，在1939年時由赫希斯特研發的，專門用於傷口止痛。1940年初，化學家赫希斯特成功地把這種葯的效力提升了20倍。長效的u阿片受體激動劑為“美沙酮”（Polamidon）。（在1944年，德國大約生產了650噸止痛藥用於戰爭。）
1.各種劇痛的止痛，如創傷、燒傷、燙傷、術后疼痛等。
2.心源性哮喘。
3.麻醉前給葯。
5.與氯丙嗪、異丙嗪等合用進行人工冬眠。
1.口服：每次50～100mg。劑量：每次150mg，每日600mg。
2.皮下注射或肌注：每次25～100mg，劑量：每次150mg，每日600mg。2次用藥間隔不宜少於4小時。
1.成癮性比嗎啡輕，但連續飲用亦會成癮。
2.不良反應有頭昏、頭痛、出汗、口乾、噁心、嘔吐等。過量可致瞳孔散大、驚厥、幻覺、心動過速、血壓下降、呼吸抑制、昏迷等。
3.不宜皮下注射，因對局部有刺激性。
4.兒童慎用。1歲以內小兒一般不應靜注本品或進行人工冬眠。
5.不宜與異丙嗪多次合用，否則可致呼吸抑制，引起休克等不良反應。
6.其他注意事項及禁忌症同嗎啡。
不良反應
杜冷丁引起胃腸道和泌尿道功能紊亂的作用弱於嗎啡，因而不易引起便秘和尿瀦留，而可引起噁心和嘔吐。
即使在小劑量下（0.5mg/kg靜注）能減少呼吸的分鐘通氣量，使呼吸次數減少，呼出氣體中CO2的含量增加。給予治療劑量后呼吸抑制可持續2～4小時。
通常，杜冷丁對心血管系統無嚴重影響，但有些病例可見外周血管阻力下降、心搏減慢、血壓下降及中央靜脈壓升高（顯然是由於組胺釋放所致）。有報告一例發生嚴重的可逆性帕金森病。一例口服此葯后發生多灶性肌陣攣及驚厥，停葯4天後恢復。
當杜冷丁用於產科時，主要的不良反應是新生兒的呼吸抑制。在分娩第一階段給予50mg杜冷丁，能緩解疼痛而不會引起任何重要的不良反應。如肌注100mg 時，可使新生兒出現明顯的呼吸抑制。若母體給予杜冷丁后1小時以上，胎兒尚未娩出，此新生兒最易出現呼吸抑制，這種遲發性作用顯然是杜冷丁的代謝產物（如去甲杜冷丁）對胎兒呼吸中樞的影響所致。產科麻醉臨床指南（2008 年）中也明確指出哌替啶對新生兒有一定的抑制作用，可導致新生兒呼吸抑制、Apgar 評分以及神經行為能力評分降低。大劑量杜冷丁可引起昏迷、呼吸抑制、休克等癥狀。但也有個別敏感體質的病人在正常臨床用藥的劑量下出現嚴重的過敏性休克。
應用單胺氧化酶的患者，若給予此葯時，能引起興奮、譫妄、高熱、驚厥及呼吸抑制。此葯與吩噻嗪類或三環類抗抑鬱葯合用時，可使杜冷丁的呼吸抑制作用增強。此葯與苯巴比妥合用時，危險性增大，可能由於後者通過增強N-去甲基化作用使杜冷丁的毒性代謝產物（包括去甲杜冷丁）的產生增多。杜冷丁可從血漿蛋白結合部位將丁哌卡因置換下來，而使後者的毒性增強。
長期應用杜冷丁可發生身體依賴性、成癮；成癮癥狀出現較早，消失也較快。長期用藥，對呼吸的不良反應可逐漸形成耐受性，對興奮性作用的耐受性的發生要緩慢得多，因而如劑量不斷增加，患者將會出現震顫、驚厥，對外界刺激的敏感性增強和幻覺。杜冷丁停用后引起的戒斷綜合征與嗎啡引起的略有不同，停用后出現明顯的自主神經系統興奮。有報告一例膽囊術后綜合征患者，使用杜冷丁成癮后，突然發生精神癥狀。
納洛酮或烯丙嗎啡能拮抗杜冷丁中毒所引起的呼吸抑制。
不良反應防治
(1)本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯葯處均須加鎖，處方顏色應與其他葯處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該葯醫生處方量每次不應超過3日常用量。處方留存兩年備查。
(2)未明確診斷的疼痛，儘可能不用本品，以免掩蓋病情貽誤診治。
(4)本品務必在單胺氧化酶抑製藥（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）停用14天以上方可給葯，而且應先試用小劑量（1/4常用量），否則會發生難以預料的、嚴重的併發症，臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、發紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環虛脫而死亡。
與嗎啡、可待因的區別
治療量杜冷丁的不良反應與嗎啡相似，如眩暈、出汁、口乾、噁心嘔心動過速。病人易發生體位性低血壓。反覆使用也可成癮，但比嗎啡輕，進展較慢。突然停葯亦可發生戒斷癥狀，但持續較短。
中毒劑量能抑制呼吸，成癮者對杜冷丁的中樞抑制作用可發生耐受。短時間內反覆給予大劑量杜冷丁能產生震顫、肌肉攣縮、反射亢進，以至驚厥等中樞興奮癥狀。這是由杜冷丁（哌替啶）的代謝產物去甲哌替啶引起的。
杜冷丁禁用於腦損傷、顱內疑有佔位性病變、慢性阻塞性肺部疾患、支氣管哮喘。對嚴重肝功能不全者慎用。嗎啡對各種疼痛如鈍痛、銳痛或絞痛有效，但因有成癮性，一般僅在急性銳痛如嚴重創傷、戰傷、燒傷等使用其他鎮痛葯無效時才用。嗎啡對心源性哮喘時除採用吸入氧氣、注射氨茶鹼及快的強心甙以外，靜脈注射嗎啡常能收到良好效果，可使病人解除氣促和窒息感，並促進肺水腫液的吸收。嗎啡可用於急、慢性腹瀉以減輕癥狀，常可選用阿片酊或復方樟腦酊。嗎啡具有成癮性，一旦停葯則可產生戒斷癥狀。嗎啡能通過胎盤或乳汁抑制新生兒呼吸，同時能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產程，因此禁用於分娩止痛及哺乳婦止痛。
可待因的作用與嗎啡相似，但比嗎啡弱。其鎮痛作用按等效劑量算，為嗎啡的1/2，但比解熱鎮痛葯略強。對咳嗽中樞的抑制雖不如嗎啡強，但已能達到滿意鎮咳效果。其抑制吸收，欣快感和成癮性均比嗎啡弱。主要用於鎮咳和鎮痛。可待因是一個典型的中樞性鎮咳葯，新的鎮咳葯常以它為標準而比較其作用強度。尚可用於中等度疼痛的止痛。可待因久用亦能成癮，與嗎啡有交叉耐受性。
杜冷丁（哌替啶）是人工合成鎮痛葯，為常用鎮痛葯之一。皮下或肌內注射后，10分鐘即可產生鎮痛、鎮靜作用，但作用持續時間比嗎啡短，僅2~4小時，常與異丙嗪合用作為麻醉前給葯或組成人工冬眠合劑。
有效期：3年
杜冷丁連續使用可成癮，連續使用1--2周便可產生藥物依賴性。研究表明，這種依賴性以心理為主，生理為輔，但兩者都比嗎啡的依賴性弱。停葯時出現的戒斷癥狀主要有精神萎靡不振、全身不適、流淚流涕、嘔吐，腹瀉、失眠，嚴重者也會產生虛脫。一旦停葯后則會產生相似於嗎啡戒斷後的戒斷綜合症。杜冷丁成癮的患者部分是因為治療某些疾病而逐漸上癮的，屬於處方葯成癮，不屬於吸毒。以前，杜冷丁成癮的治療一般只有替代療法，但療效很差，複發率高達95%以上。國內青少年成癮治療專家何日輝對嗎啡、杜冷丁、曲馬多等濫用成癮進行了深入臨床研究，接受過新華社、中央電視台（如“走進科學”的採訪“被藥物控制的人”）等眾多媒體的報道。
杜冷丁濫用就會成癮，成為毒品，嚴重危害人體健康和生命安全。1987年11月28日，國務院發布《麻醉藥品管理辦法》，將杜冷丁列入其中進行嚴格管理。
片劑：每片25mg；5mg。注射液：每支50mg（1mL）；100mg（2mL）。杜冷丁的濫用是我國當前所面臨的毒品問題之一。據上海戒毒康復中心的調查，部分人是從治療某些疾病而逐漸上癮的，但大多數吸毒者濫用杜冷丁只是為了追求感官刺激。
1.治療量的不良反應有眩暈、出汗、噁心、嘔吐、口乾、心動過速、體位性低血壓。口服給葯的胃腸道不良反應發生率2.7%，多見噁心，有時出現嘔吐。肌肉注射給葯的不良反應較多見是中樞神經系統表現（1.1%），其中精神紊亂、定向力障礙、幻覺、精神病佔0.4%。曾報道1例發生嚴重的可逆性帕金森病；1例發生多發性肌痙攣和驚厥。
2.過量中毒者昏迷、呼吸抑制、瞳孔擴大、心動過速，血壓下降，可致驚厥。
3.反覆用藥可致成癮，但其成癮性較嗎啡輕。停葯也可引起戒斷綜合征。
杜冷丁中毒的治療要點為：
1.可用納洛酮和巴比妥類藥物分別對抗由杜冷丁引起的呼吸抑制和驚厥。
2.處理原則基本上同嗎啡的中毒治療。
基本信息
- 中文名
- 杜冷丁
- 外文名
- Pethidine；Alodan,；Dolantin；Demerol；Lydol；Mepadin；Meperidine
- 分子式
- C15H21NO2
- 適應症
- 各種劇痛的止痛，如創傷、燒傷、燙傷、術后疼痛等。
- 用法用量
- 1.[口服]每次50～100mg。極量：每次150mg，每日600mg。 2.皮下注射或肌註：每次25～100mg，極量：每次150mg，每日600mg。2次
- 規格
- 片劑：每片25mg；5mg。 注射液：每支50mg（1ml）；100 mg（2ml）。
- 有效期
- 3年
- 作用
- 是一種抗痙攣的止痛藥
- 別名
- 哌替啶、美吡利啶
- 沸點
- 328.87℃
- CAS登錄號
- 57-42-1
- 密度
- 1.069g/cm³
- 閃點
- 111.64℃
- 熔點
- 30℃
- 分子量
- 247.333