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替諾福韋

抗病毒藥物

替諾福韋(tenofovirdisoproxil,Viread)是一種新型核苷酸類逆轉錄酶抑製劑。可有效對抗多種病毒,用於治療病毒感染性疾病。

替諾福韋與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10小時,從而使之適用於1天給葯1次。

簡介


● 通用名:替諾福韋
● 商品名:韋瑞德
● 英文名稱:Tenofovir

替諾福韋是什麼葯


● 替諾福韋屬於核苷酸類逆轉錄酶抑製劑,可抑制逆轉錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1活性。同時也是針對HBV多聚酶的抑製劑,也用於治療成人的慢性乙型肝炎。

替諾福韋有哪些用途


● 與其他抗逆轉錄病毒藥物聯用治療成人HIV-1感染。
● 慢性乙型肝炎(成人和≥12歲的兒童)。
● 本品尚被美國FDA批准與其他抗逆轉錄病毒藥物聯用治療≥2歲的兒童HIV-1感染。

替諾福韋有哪些製劑和規格


● 替諾福韋臨床主要使用口服劑型。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 片劑:150mg;200mg;250mg;300mg。
● 膠囊:300mg。
● 口服粉劑:40mg/g。

用藥前須知


什麼情況下禁止使用替諾福韋

● 對本葯中任何一種成分過敏者。

哪些情況下謹慎或者避免使用替諾福韋

● 對於妊娠期婦女尚無足夠的良好對照的臨床研究,慎用。
● 本品可通過乳汁排泌,HIV感染者不應哺乳,以避免病毒通過乳汁傳播及本品對胎兒造成傷害。
● 用於12歲以下兒童治療乙型肝炎的安全性及有效性尚未確定,慎用。
● 65歲以上患者,慎用。
● 出現乳酸酸中毒/嚴重肝腫大伴脂肪變性者慎用。
● 新出現的或更嚴重的腎功能損害者慎用。
● 肝功能異常患者慎用。
● 替諾福韋與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用替諾福韋前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解替諾福韋的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

我該如何用藥


● 替諾福韋為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人和≥12歲兒童患者(體重≥35kg)推薦劑量,HIV-1或慢性乙肝的治療:一次300mg,一日1次,口服,空腹或與食物同時服用。
● 對於慢性乙肝的治療,最佳療程尚未明確。體重低於35kg的慢性乙肝兒童患者中安全性和療效尚未研究。
● 成人腎功能損害者使用劑量的調整
● ● 肌酐清除率≥50ml/min,一次300mg,每24小時一次。
● ● 肌酐清除率為30~49ml/min,一次300mg,每48小時一次。
● ● 肌酐清除率為10~29ml/min,一次300mg,每72~96小時一次。
● ● 肌酐清除率<10ml/min的非血液透析患者,尚無給葯建議。
● ● 血液透析患者,一次300mg,每7天一次或共透析約12小時后再給葯。
● ● 上述情況在用藥期間應密切監測患者的臨床反應和腎功能。
● 尚無腎功能損害兒童患者給葯建議。
● 美國FDA批准本藥用於≥2歲HIV-1感染兒童推薦劑量為8mg/kg,最大劑量為一日300mg。

用藥期間注意事項


● 本品可導致乳酸性酸中毒和(或)伴有脂肪變性的重度肝腫大。臨床或實驗室結果如果提示有乳酸性酸中毒或顯著的肝毒性,應當暫停本葯。
● 中斷治療后可導致乙肝惡化。中斷治療的患者必須嚴密監測,持續至少幾個月的時間。
● 新發作或惡化的腎損害:建議在開始治療前以及治療期間檢測患者肌酐清除率,化驗血清磷、尿糖、尿蛋白。必要時應定期監測肌酐清除率和血清磷。避免與具有腎毒性的製劑合用。建議對所有肌酐清除率<50ml/min的患者調整給葯間期,並密切監測其腎功能。
● HIV-1和HBV合併感染的患者:因存在HIV-1耐葯風險,本葯僅可作為抗逆轉錄病毒聯合治療方案的一部分用於HBV和HIV-1合併感染患者。所有HBV感染患者開始本葯治療前應進行HIV-1抗體檢查。也建議所有HIV-1感染患者開始本葯治療前進行乙肝血清免疫學檢查。
● 骨礦物質密度下降:在有病理性骨折或骨硬化症或骨流失風險的成人及≥12歲兒童患者中,應當考慮骨密度監測。
● 免疫重建綜合征:接受包括本葯在內抗逆轉錄病毒聯合治療的HIV-1感染患者中,曾經報告過免疫重建綜合征的發生。
● 脂肪重新分佈;接受抗逆轉錄病毒聯合治療的HIV-1感染患者中,曾經觀察到體脂重新分佈/堆積。
● 早期病毒學失敗:HIV感染受試者中,某些只包含三種核苷酸類逆轉錄酶抑製劑的藥物治療方案有早期病毒學失敗和高耐藥性的報告。對使用此類治療方案的患者,應仔細監測並考慮改進療法。
● 肌酐清除率<50ml/min的腎功能不全患者或終末期腎病透析患者應調整用藥劑量。

如果我漏服藥物怎麼辦

● 漏服藥物:如果患者漏服藥物時間≤12小時,應立即進食並服用藥物,並重新計算給葯時間;如果患者漏服藥物時間>12小時,無需補服藥物,繼續按原用藥時間服用藥物。
● 如果患者在服藥1小時內發生嘔吐,需再次服用藥物;如果患者在服藥1小時后發生嘔吐,無需補服藥物。

如果我服藥過量了怎麼辦

● 如果發生服用過量,必須檢測患者是否有中毒的證據,如有必要,應採用標準的支持性治療方案。本葯能被血液透析有效清除,300mg單次給葯后,一次4小時的血液透析大約能清除替諾福韋給藥劑量的10%。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。

什麼情況下需要立即就醫

● 乳酸性酸中毒和(或)伴有脂肪變性的重度肝腫大。
● 乙肝惡化。
● 腎損害。

溫馨提示

● 替諾福韋藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。

替諾福韋可能有哪些不良反應


● 替諾福韋不良反應包括
● 感染HIV的成人患者中最常見的不良反應為皮疹、腹瀉、頭痛、疼痛、抑鬱、衰弱和噁心。
● 代償期慢性乙肝患者中最常見不良反應為噁心。
● 失代償期慢性乙肝患者中最常見不良反應為腹痛、噁心、失眠、瘙癢、嘔吐、頭暈和發熱。
● 全身癥狀:頭痛、疼痛、發熱、疲勞。
● 消化系統:腹瀉、噁心、消化不良、嘔吐、腹痛、胰腺炎、脂肪肝、澱粉酶升高、肝酶異常。
代謝性疾病:脂質代謝障礙、體重降低、乳酸性酸中毒、膽固醇升高、甘油三酯升高、低磷血症、低鉀血症
● 肌肉骨骼:關節痛、肌痛、橫紋肌溶解症、骨軟化症、肌無力肌病、肌酸激酶升高。
神經系統:抑鬱、失眠、頭暈、周圍神經病變、焦慮。
● 呼吸系統:上呼吸道感染、鼻竇炎鼻咽炎、肺炎、呼吸困難。
● 皮膚:皮疹、瘙癢、斑丘疹蕁麻疹、水皰狀丘疹、膿皰疹。
● 泌尿系統:腎功能不全、腎功能衰竭、Fanconi綜合征、近端腎小管病變、急性腎小管壞死腎性尿崩症間質性腎炎、蛋白尿、血尿、尿糖陽性。
● 血液系統:中性粒細胞減少、血紅蛋白減少。
● 過敏反應:血管神經性水腫。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

哪些藥物會與替諾福韋相互作用


● 有些藥物可能與替諾福韋相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與替諾福韋一起使用前請諮詢醫生。
● 阿扎那韋和洛匹那韋/利托那韋可使本葯濃度增加。在與本葯合用時,建議阿扎那韋300mg與利托那韋100mg同時給葯。如果沒有利托那韋,阿扎那韋不應與本葯聯合給葯。
● 本品與去羥基苷合用時,增加去羥基苷的血葯濃度,進而增加胰腺炎、腹瀉、周圍神經病變等不良反應,應謹慎合用。
● 因為本葯主要通過腎臟清除,所以本葯與能夠導致腎功能減低或與腎小管主動清除產生競爭的藥物合用,能夠使本葯的血清濃度升高和(或)使其他經腎臟清除的藥物濃度增高。
● 本葯應避免與腎毒性藥物同時使用。
● ● 替諾福韋藥物相互作用

妊娠期和哺乳期能否用替諾福韋


● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,替諾福韋屬於妊娠期安全等級B:動物生殖研究未能證明對胎兒有風險,並且孕婦沒有充分和良好的對照研究。
● 在妊娠期內不建議使用本葯,除非十分需要。
● HIV-1感染或正在接受本葯治療的婦女不應進行母乳餵養。

如何避免濫用替諾福韋


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 替諾福韋是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你的相應濫用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。

參考文獻


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● [5] https://www.drugs.com.