塞替派注射液

塞替派

本品為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。

主要用於乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用於胃腸道腫瘤等。

1ml：10mg

靜脈或肌內注射(單一用藥)：

成人，一次10mg(0.2mg/kg)，一日1次，連續5天後改為每周3次，一療程總量300mg，如血象良好，在第一療程結束后1.5～2月後可重複療程。

兒童，根據體重每次0.2～0.3mg/kg，一日1次，連用5次后改為一周1次，約25～40mg為一療程。

胸腹腔或心包腔內注射：一次10～30mg，每周1～2次。

膀胱腔內灌註：每次排空尿液后將導尿管插入膀胱內向腔內注入50～100mg(溶於50～100ml氯化鈉注射液中)，每周1～2次，10次為一療程。

動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

瘤內注射：開始按體重0.6～0.8mg/kg向瘤體內直接注射，以後維持治療根據患者情況按體重0.07～0.8mg/kg注射，每1～4周重複。

1．骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，多在用藥后l～6周發生，停葯后大多數可恢復。有些病例在療程結束時開始下降，少數病例抑制時間較長。亦可有食慾減退、噁心及嘔吐等胃腸反應。

2．少見過敏，個別有發熱及皮疹。有少量報告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經及影響精子形成。

對本葯過敏者，有嚴重肝腎功能損害，嚴重骨髓抑制者禁用。

1、妊娠初期的3個月應避免使用此葯，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。

2、下列情況應慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿繫結石史和痛風病史。

3、用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細胞與血小板及肝、腎功能。停葯后3周內應繼續進行相應檢查，以防止出現持續的嚴重骨髓抑制。

4、肝腎功能較差時，本品應用較低的劑量。

5、在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血症，可給予大量補液（或）給予別嘌呤醇。

6、盡量減少與其它烷化劑聯合使用，或同時接受放療。

不向孕婦推薦此葯，可能有致畸性。尚沒有對受乳嬰兒影響的報道。 

1、塞替派可增加血尿酸水平，為了控制高尿酸血症可給予別嘌呤醇。

2、與放療同時應用時，應適當調整劑量。

3、與琥珀膽鹼同時應用可使呼吸暫停延長，在接受塞替派治療的病人，應用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水平。

4、與尿激酶同時應用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。

藥物過量后沒有解毒藥物。以往出現骨髓毒性后建議輸注全血或白細胞、血小板懸液。目前，白細胞下降可使用粒細胞集落刺激因子。

塞替派為細胞周期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發生交叉聯結，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對垂體促卵泡激素含量有影響。

本品不宜從消化道吸收。注射后廣泛分佈在各組織內。1～4小時后血漿濃度下降90%，24～48小時大部分藥物通過腎臟排出。注射藥物后血漿蛋白結合率為 10%，主要和白蛋白、脂蛋白結合，對白蛋白親和力最大。T1/2約3小時。尚無資料說明藥物能否通過胎盤屏障。

遮光、密閉、在冷處保存。