馬來酸氯苯那敏

● 馬來酸氯苯那敏是烴胺類抗組胺葯，是最常用且作用較強的抗組胺葯之一。可與組胺競爭性拮抗H1受體，從而抑制組胺介導的過敏反應。鎮靜作用較弱，並有一定的抗毒蕈鹼作用。

● 廣泛用於皮膚過敏性疾病，如蕁麻疹、濕疹、皮炎、葯疹等，並能緩解蟲咬所致皮膚瘙癢和水腫。

● 用於過敏性鼻炎、血管舒縮性鼻炎、上呼吸道感染引起的鼻充血，還可用於感冒或鼻竇炎。

● 與解熱鎮痛葯配伍用於緩解感冒的癥狀。

● 用於藥物及食物過敏。

● 馬來酸氯苯那敏有好幾種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 馬來酸氯苯那敏片：1毫克；4毫克。

● 馬來酸氯苯那敏滴丸：2毫克；4毫克。

● 馬來酸氯苯那敏注射液：10毫克/1毫升；20毫克/2毫升。

● 對本品及輔料過敏者禁用。

● 哺乳期婦女應慎用。

● 青光眼的患者，應慎用。

● 膀胱頸部或幽門十二指腸梗阻或消化性潰瘍致幽門狹窄的患者，應慎用。

● 心血管疾病（包括高血壓、高血壓危象）的患者，應慎用。

● 甲狀腺功能亢進的患者，應慎用

● 前列腺增生的患者，應慎用。

● 妊娠期婦女應慎用。

● 馬來酸氯苯那敏與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用馬來酸氯苯那敏前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解馬來酸氯苯那敏的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 馬來酸氯苯那敏為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 可與食物、水或奶同服，以減少對胃的刺激。

● 成人。

● 口服：一次4毫克，每日3次。

● 肌內注射：5～20毫克，每日1次。

● 小兒過量會出現煩躁、焦慮、入睡困難、幻覺、不安和語無倫次，用水合氯醛處理可恢復。

● 本葯不可用於下呼吸道感染或哮喘發作（因可使痰液變稠而加重疾病）。

● 本葯不應與含抗組胺葯（如苯海拉明）的復方感冒藥合用。

● 用藥期間不得駕駛、從事高空作業或機械作業、操作精密儀器。

● 兒童有嗜睡、疲勞等不良反應，個別有興奮作用。

● 老年人酌情減量。

● 本品可延緩苯妥英鈉的肝內代謝，使其血葯濃度上升，應注意監測苯妥英的濃度。

● 馬來酸氯苯那敏應遮光、密閉保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。

● 馬來酸氯苯那敏會有如下不良反應。

● 頭暈、嗜睡、乏力、共濟失調。

● 頭痛、精神不佳、口乾、咽干、咽痛，痰液黏稠。

● 胃腸道反應：口渴、噁心、腹瀉和上腹痛。

● 泌尿生殖系統：多尿。

● 個別患者有煩躁、失眠等中樞興奮癥狀，甚至可能誘發癲癇。

● 皮膚瘀斑及出血傾向。

● 胸悶、心悸、心律失常。

● 皮疹和過敏反應，如支氣管痙攣、血管神經性水腫和全身過敏症。偶發光敏反應。

● 血液反應：粒細胞增多，溶血性貧血和血小板減少。罕見黃疸。

● 出汗、肌痛、感覺異常、錐體外系反應、震顫、抑鬱、耳鳴、脫髮。

● 局部用藥反應：皮膚敏感，也可致全身反應。

● 一過性低血壓或中樞神經系統興奮。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與馬來酸氯苯那敏相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與馬來酸氯苯那敏一起使用前請諮詢醫生。

● 與中樞神經系統抑製藥（鎮靜葯、催眠葯或乙醇飲料）合用，可加強本品的中樞抑制作用。

● 延緩苯妥英鈉的肝內代謝，使其血葯濃度上升，應注意監測苯妥英的濃度。

● 可增強金剛烷胺、氟哌啶醇、抗膽鹼葯、三環類抗抑鬱葯、吩噻嗪類以及擬交感神經葯的藥效。

● 與奎尼丁合用，可增強本品抗膽鹼作用。

● 本品能增加氯喹的吸收和藥效，從而提高寄生蟲病的治癒率。

● 本品不宜與哌替啶、阿托品等葯合用，也不宜與氨茶鹼作混合注射。

● 本品與普萘洛爾有拮抗作用。

● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，馬來酸氯苯那敏屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險，但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。妊娠期婦女應慎用。

● 哺乳期婦女應權衡利弊，選擇停葯或停止哺乳。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 馬來酸氯苯那敏是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

馬來酸氯苯那敏：化學式：C16H19ClN2.C4H4O4 ；分子量：390.87

本品為N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽。按乾燥品計算，含C16H19ClN2·C4H4O4 不得少於98.5%。

【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10mL溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於19.54mg的C16H19ClN2·C4H4O4。

【類別】抗組胺葯。

【貯藏】遮光，密封保存。

【製劑】

(1)馬來酸氯苯那敏片

(2)馬來酸氯苯那敏注射液

(3) 馬來酸氯苯那敏滴丸

【鑒別】

(1)取本品約10mg，加枸椽酸醋酐試液1mL，置水浴上加熱，即顯紅紫色。

(2)取本品約20mg，加稀硫酸1mL，滴加高錳酸鉀試液，紅色即消失。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。

本品為白色結晶性粉末；無臭，味苦。

本品在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中微溶。

熔點131～135℃。

吸收係數

取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（稀鹽酸1mL加水至100mL）溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20μg的溶液，照分光光度法，在264nm的波長處測定吸收度，吸收係數（E1%1cm）為212～222。

方法名稱：馬來酸氯苯那敏原料葯—馬來酸氯苯那敏的測定—非水滴定法

應用範圍：本方法採用滴定法測定馬來酸氯苯那敏原料葯中馬來酸氯苯那敏的含量。

本方法適用於馬來酸氯苯那敏原料葯。

方法原理：供試品加冰醋酸溶解后，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算馬來酸氯苯那敏的含量。

試劑：

1.冰醋酸

2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3.結晶紫指示液

4.基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備：

試樣製備：

1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。

2.結晶紫指示液

取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

操作步驟：精密稱取供試品約0.15g，加冰醋酸10mL溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於19.54mg的C16H19ClN2·C4H4O4。

註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

檢查

酸度

取本品0.1g，加水10mL溶解后，依法測定，pH值應為4.0～5.0。

有關物質

取本品，加氯仿製成每1mL中含50mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加氯仿稀釋成每1mL中含0.10mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法試驗，吸取上述兩種溶液各10μL，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以醋酸乙酯－甲醇－稀醋（5:3:2）為展開劑，展開后，晾乾，在紫外光燈（254nm)）下檢視。供試品溶液除顯氯苯那敏與馬來酸兩個斑點外，如顯其他雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

易炭化物

取本品25mg，依法檢查，與黃色1號標準比色液比較，不得更深。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%。

熾灼殘渣

不得過0.1%。