吡哌酸片

品份吡哌酸。化稱： -乙基--氧-，-二氫--（-哌嗪基）吡啶[，-]嘧啶-6-羧酸三水合物。

構式：

式： ·

分子量：357.36

本品為淡黃色片或薄膜衣片，除去包衣后顯淡黃色。

臨床主要應用于敏感革蘭陰性桿菌和葡萄球菌所致尿路、腸道和耳道感染，如尿道炎、膀胱炎、菌痢、腸炎、中耳炎等。

按C14H17N5O3·3H2O計（1）0.25g，（2）0.5g。

0.25g：口服。成人一次0.5g（2片），一日1～2g（4片—8片）。

0.5g：口服。成人一次0.5g（1片），一日1～2g（2片—4片）。

一般不超過10日

本品毒性較低，不良反應主要為噁心、噯氣、上腹不適、食慾減退、稀便或便秘等胃腸道反應，有時可導致氨基轉移酶、肌酐、BUN等值上升，也可引起頭痛、頭暈、倦怠、口渴、口炎等反應。也可致發疹、瘙癢、發熱、顏面水腫、以及白細胞減少等癥狀，宜及時停葯。偶可引起休克。

禁用於對本品和萘啶酸過敏的患者。

1. 本品可與飲食同服，以減少胃腸道反應。

2. 長期應用，宜定期監測血常規和肝、腎功能。

3. 患中樞神經系統疾病者，如癲癇或癲癇病史者避免應用，確有指征應用時，宜在嚴密觀察下慎用。

4. 嚴重肝、腎功能減退者慎用。

5. 用藥期間不宜長期暴露於陽光下。

動物實驗顯示本品可抑制幼齡動物軟骨發育。孕婦、哺乳期婦女不宜應用。

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時，可引起關節病變。因此不宜用於18歲以下小兒及青少年。

老年患者宜根據腎功能調整給藥劑量。

1.丙磺舒可抑制本品的腎小管分泌，合用時後者血葯濃度升高，半衰期延長。

2.本品可減少咖啡因自肝臟清除，使後者半衰期延長，需避免合用，或監測咖啡因血葯濃度。

3.本品可顯著降低茶鹼的清除，致後者血葯濃度升高，易於發生毒性反應，兩者不宜合用，如需合用應監測茶鹼濃度並調整給藥劑量。

4.與慶大黴素、羧苄西林、青霉素等常具協同作用。

尚不明確。

本品為喹諾酮類抗菌葯，通過作用於細菌DNA旋轉酶，干擾細菌DNA的合成，從而導致細菌死亡。對革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、奇異變形桿菌、沙雷菌屬、傷寒沙門菌、志賀菌屬、銅綠假單胞菌等具抗菌作用。

本品口服后可部分吸收，單次口服0.5g和1g，服藥后1～2小時血葯濃度達峰值，分別為3.8mg/L和5.4mg/L。血漿蛋白結合率為30%，血消除半衰期(t1/2β)約為3～5小時。吸收后在除腦脊液以外的組織體液中分佈廣泛。本品主要以原形經腎臟排泄，給葯后24小時自尿液排出給藥量的58%～68%，約20%自糞便排泄，少量藥物在體內代謝。

乾燥處保存，避免陽光直射。

（1）0.25g:塑料瓶包裝，30片/瓶、50片/瓶、60片/瓶、100片/瓶、500片/瓶；鋁塑泡包裝，4×12片/板/盒；40×12片/板/盒；2×12片/板/盒；1×12片/板/盒；

（2）0.5g：塑料瓶包裝，30片/瓶、100片/瓶、500片/瓶；鋁塑泡包裝，4×12片/板/盒；40×12片/板/盒；2×12片/板/盒。

48個月。

《中國藥典》2010年版二部