必舒胃片

必舒胃片

必舒胃片是為選擇性抗M膽鹼葯,在M受體部位與乙醯膽鹼競爭性抑制,對胃黏膜(特別是壁細胞)的M1受體有高度親和力,而對平滑肌、心肌和涎腺的M2受體親和力較低。

藥理作用


必舒胃片用一般劑量時,僅抑制胃酸分泌,而很少發生瞳孔、心臟、涎腺、膀胱逼尿肌、胃腸道平滑肌等部位的抗膽鹼樣副作用;劑量增加可抑制涎腺分泌,只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。必舒胃片不能透過血-腦脊液屏障,故不影響中樞神經系統。口服、肌注或靜注必舒胃片后,無論是基礎胃酸分泌,還是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。單次口服必舒胃片50mg和100mg,分別使胃酸分泌減少32%和41%。必舒胃片對胃液的pH影響不大。此外,必舒胃片尚可抑制胃蛋白酶的分泌,並能明顯降低空腹、試餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平,對胃黏膜細胞也有直接的保護作用。

葯代動力學

必舒胃片從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血葯濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。必舒胃片在全身廣泛分佈,在胃腸道組織濃度最高,肝、腎濃度也較高,脾、肺次之,心臟、皮膚、肌肉的血葯濃度較低,不透過血-腦脊液屏障,血漿蛋白結合率為10%~12%。在體內很少代謝,口服后約90%排出,主要從糞便(40%~48%)和尿(12%~50%)排出。半衰期為10~12h。給葯后3~4天才全部排泄,但未見有蓄積性。

禁忌證


2.對必舒胃片過敏者。

注意事項


1.(1)必舒胃片的不良反應比一般的抗膽鹼葯少得多,對青光眼和前列腺肥大患者雖影響不大,但要慎用。(2)兒童慎用。(3)心血管疾病者慎用,應避免高劑量用藥。
2.注意必舒胃片不良反應出現與劑量有關,使用時注意劑量調整。

不良反應

必舒胃片不良反應較輕而可逆,抗毒蕈鹼樣副作用與劑量有關。可有口乾視力模糊、腹瀉、便秘、噁心、頭痛精神錯亂嗜睡頭暈震顫等。個別患者可出現虛弱、疲勞、胃灼熱飢餓感食慾減退、嘔吐、瘙癢等。

用法用量

1.每次50~75mg,每天2次,於早、晚飯前1.5h(或更長些時間)服用。或每次50mg,每天3次,於餐前空腹時服用。癥狀嚴重者可加大至150mg,分2次服,療程4~6周。維持治療每天50~100mg,療程6~12個月。
2.靜脈注射或肌內注射:每次10mg,每天2次,好轉后改口服。

藥物相互作用

1.H2受體拮抗藥可增強必舒胃片的作用,兩者聯用時會更明顯地減少胃酸分泌。
2.必舒胃片與普魯卡因胺藥效學相加,聯用時可對房室結傳導產生相加的抗迷走神經作用,應監測心率心電圖
3.必舒胃片與西沙必利藥效學相互拮抗,聯用時可使後者的療效明顯下降。

專家點評


必舒胃片適用於治療胃和十二指腸潰瘍,也適用於急性胃黏膜損傷及胰源性潰瘍綜合征,尤其選用膽鹼型及迷走神經強力過高所致潰瘍。但對反流性食管炎療效較差。對潰瘍的癒合率與西咪替丁相當,但必舒胃片能明顯減輕潰瘍患者的疼痛癥狀,且不良反應小,耐受性好。