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青黴胺
藥物
青黴胺是青霉素的代謝產物，可通過水解青霉素製備，原是治療銅代謝障礙所引起的肝豆狀核變性的有效驅銅劑。其治療風濕病的機制還不十分清楚，目前已知它能使類風濕因子滴度下降，能抑制淋巴細胞轉化，使抗體產生減少，穩定溶酶體膜而發揮抗炎作用，它還能抑制膠原的合成。因此，青黴胺在風濕病中的主要用途是：①類風濕關節炎和其它關節炎，如銀屑病關節炎；②系統性硬皮病。青黴胺治療起效時間較長，—般要2個月左右。它能減輕病人的功能障礙和疼痛，對類風濕關節炎的關節外表現有較好的療效。
青黴胺
拼音名：Qingmei’an
英文名：Penicillamine
書頁號：2000年版二部－357
C5H11NO2S 149.21
本品為D-3-巰基纈氨酸，按乾燥品計算，含C5H11NO2S 不得少於95.0%。
本品為白色或類白色結晶性粉末。
本品在水中
易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並稀釋成每1ml 中
青黴胺化學結構式
(1) 取本品與青黴胺對照品，分別加水溶解製成每1ml 含2.5mg 的溶液，
照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各2μl，分別點於同一硅膠G薄層
板上，以正丁醇－冰醋酸－水(72:18:18) 為展開劑，展開后，於105 ℃乾燥10分鐘，置
碘蒸氣缸內5 ～10分鐘，供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液所顯的主斑
點相同。
(2) 取本品約40mg，加水4ml 溶解后，加磷鎢酸溶液(1→10)2ml，搖勻，放置數分
鍾后溶液顯深藍色。
(3) 取本品約0.5mg ，用鹽酸0.5ml與丙酮4ml的混合液溫熱溶解后，置冰浴中冷卻，
並以玻棒摩擦管壁使白色沉澱析出，濾過，沉澱用丙酮洗滌后，在空氣中乾燥，取此沉
淀物配成1%水溶液，應呈右旋性。
酸度 本品加水製成每1ml 中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），
pH值應為4.0 ～6.0 。
乾燥失重 取本品，以五氧化二磷乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得
過0.5 %（附錄Ⅷ L）。
青霉素 照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測定。
培養基製備 腖6.0g，胰酶消化酪蛋白4.0g，酵母浸出粉3.0g，牛肉浸出粉1.5g，葡
試驗菌 藤黃八疊球菌照藤黃八疊球菌[CMCC(B)28001]項下製備菌液。
對照品溶液製備 精密稱取青霉素對照品適量，用滅菌磷酸緩衝液(pH6.0) 稀釋成
每1ml 中含0.02單位的溶液。
供試品溶液的製備 取本品1g，精密稱定，置分液漏斗中，加水9ml 使溶解，加乙
醚10ml與
磷酸鹽緩衝液(pH2.5)1ml，振搖提取1 分鐘，分取水層至另一分液漏斗中，
用乙醚提取2 次，每次10ml，合併醚層，加水9ml 及磷酸鹽緩衝液(pH2.5)1ml，振搖30
秒，棄去水層（以上操作應在6 ～7 分鐘內完成。醚層用10ml滅菌磷酸鹽緩衝液(pH6.0
) 提取3 分鐘，分取水層5ml 為試液 (1)，剩餘水層加0.1ml 青霉素酶在36～37℃放置
1 小時作為供試液(2) 。
測定法 取雙碟不少於4 個，每雙碟中底層加培養基10ml，菌層加培養基5ml ，每
雙碟安置不秀鋼小管6 個，分別在對角的二管中滴加對照品溶液、試液(1) 與試液(2)，
在29～30℃培養24小時，測量各抑菌圈直徑，試液(1) 所致的抑菌圈平均直徑不得大
於對照品溶液所致抑菌圈的平均直徑，試液(2)不得產生抑菌圈(0.2單位/g) 。
取本品約0.15g ，精密稱定，加
醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉5.4g，置
100ml 量瓶中，加水50ml使溶解，用冰醋酸調節pH值至4.6,加水稀釋至刻度，搖勻）100
ml溶解，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），以鉑電極為指示電極，汞－硫酸亞汞電極為參比
電極，用硝酸汞滴定液(0.05mol/L) 緩慢滴定，用內插法計算滴定終點消耗滴定液的量。
每1ml硝酸汞滴定液(0.05mol/L) 相當於7.461mg 的C5H11NO2S 。
1.約20%～30%病人出現味覺異常、食慾減退、噁心、嘔吐。2.部分病人出現皮膚瘙癢、皮疹，少數病人有發熱。3.少數病人有白細胞及
血小板減少、蛋白尿，偶見肝損害。4.長期使用可引起視神經炎。妊娠婦女大量使用可致胎兒畸形。
【功效主治】 1．原發性高血壓：可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。2．心功能不全：輕度或中度心功能不全(
NYHA分級II或III級)，合併應用洋地黃類藥物、利尿劑和
血管緊張素轉換酶抑製劑（ACEI）。也可用於ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。 【化學成分】本品主要成份為青黴胺。
【藥理作用】 1
絡合作用。①重金屬中毒，本品能絡合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩定和可溶性複合物由尿排出。其驅鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅汞作用不及二巰丙醇；但本品可口服，不良反應稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡合劑有禁忌時選用。②Wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積於肝和腦組織，引起豆狀核變性和肝硬化，本品能與沉積在組織的銅結合形成可溶性複合物由尿排出。③胱氨酸尿及其結石，本品能與胱氨酸反應形成半胱氨酸－青黴胺二硫化物的混合物，從而降低尿中胱氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預防胱氨酸結石的形成；長期服用6～12個月，可能使已形成的胱氨酸結石逐漸溶解。
2 抗類風濕關節炎：治療類風濕關節炎的作用機制尚未明了。用藥后發現有改善淋巴細胞功能，明顯降低血清和關節囊液中的IgM類風濕因子和免疫複合物的水平，但對血清免疫球蛋白
【
【不良反應】 1 常見的有厭食、噁心、嘔吐、潰瘍病活動、口腔炎和潰瘍。20%服藥者有味覺異常。
3 本品抑制原膠原交叉連接，使皮膚變脆和出血，並影響創口癒合。
5 6%-20%服藥者出現蛋白尿、有時有血尿和免疫複合物膜型腎水球腎炎所致的腎病綜合症。
6 個別出現禿髮、膽汁瀦留、
藥物不良反應大多在停葯后自動緩解和消失。過敏反應用
【禁忌症】 1 腎功能不全、孕婦及對青霉素類葯過敏的患者禁用。
2 粒細胞缺乏症，再生障礙性貧血患者禁用。
青黴胺
Qingmei’an
Penicillamine
書頁號：中國藥典2005年版二部－314
[增訂]
【檢查】青黴胺二硫化物 取本品約0.125g，精密稱定，置100ml量瓶中，加稀釋液（取乙二胺四乙酸二鈉1.0g，加水溶解並稀釋製成1000ml，搖勻）溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取在105℃乾燥至恆重的青黴胺二硫化物對照品適量，精密稱定，用稀釋液溶解並稀釋製成每1ml中約含0.025mg的溶液，作為對照品溶液；取青黴胺對照品與青黴胺二硫化物對照品適量，用稀釋液溶解並稀釋製成每1ml中含青黴胺1mg和青黴胺二硫化物0.1mg的溶液作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鈉己烷磺酸鈉溶液[取磷酸二氫鈉6.9g和己烷磺酸鈉0.2g，加水900ml使溶解，用磷酸溶液（1→10）調節pH值至3.0±0.1，再加水稀釋至1000ml，混勻]為流動相；檢測波長為210nm。青黴胺峰和青黴胺二硫化物峰的分離度應不小於3.0。精密量取供試品溶液和對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，本品含青黴胺二硫化物不得過1.0%。