別嘌醇片

主要成分：別嘌醇 化學名：1H-吡唑並[3，4-d]嘧啶-4醇 化學結構式：分子式：C5H4N4O 分子量：136.11

本品為白色片

0.1g

口服。成人 常用量：初始劑量一次50mg（1/2片），一日1～2次，每周可遞增50～100mg（1/2-1片），至一日200～300mg（2片-3片），分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大於600mg（6片）。兒童 治療繼發性高尿酸血症常用量：6歲以內每次50mg（1/2片），一日1～3次；6～10歲，一次100mg（1片），一日1～3次。劑量可酌情調整。

1．皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對症處理無效，並有加重趨勢時必須停葯。 2．胃腸道反應：包括腹瀉、噁心、嘔吐和腹痛等。 3．白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停葯。 4．其他有脫髮、發熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。 5．國外曾報道數例患者在服用本品期間發生原因未明的突然死亡。

對本品過敏、嚴重肝腎功能不全和明顯血細胞低下者禁用。

1．本品不能控制痛風性關節炎的急性炎症癥狀，不能作為抗炎葯使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發並加重關節炎急性期癥狀。 2．本品必須在痛風性關節炎的急性炎症癥狀消失后(一般在發作后兩周左右)方開始應用。 3．服藥期間應多飲水，並使尿液呈中性或鹼性以利尿酸排泄。 4．本品用於血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿繫結石及不宜用促尿酸排出葯者。 5．本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以後逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。 6．與排尿酸葯合用可加強療效。 7．用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據。 8．有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。 9．用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。

禁用。

兒童用藥劑量應酌情調整。

老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。

1.飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪醯胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量。控制痛風和高尿酸血症時，應用本品要注意用量的調整。對高血壓或腎功能差的患者，本品與噻嗪類利尿劑同用時，有發生腎功能衰竭及出現過敏的報道。 2.本品與氨苄西林同用時，皮疹的發生率增多，尤其在高尿酸血症患者。 3.本品與抗凝葯如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝葯的效應可加強，應注意調整劑量。 4.本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時，後者的用量一般要減少1/4～1/3。 5.本品與環磷醯胺同用時，對骨髓的抑制可更明顯。 6.本品與尿酸化葯同用時，可增加腎結石形成的可能。 7.不宜與鐵劑同服。

尚不明確。

本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節及其他組織內，也有助於痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。

本品口服后在胃腸道內吸收完全，2～6小時血葯濃度可達峰值，在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結合。本品的半衰期為14～28小時，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。並用促尿酸排泄葯可促進氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時其排出量減少。

遮光，密閉保存。

塑料瓶。100片/瓶。

24個月

《中國藥典》2010年版二部