鹽酸普羅帕酮片

主要成份：鹽酸普羅帕酮

化學名稱：3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]苯基]-1-丙酮鹽酸鹽

結構式：

分子式：C21H27NO3·HCl

分子量：377.91

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后顯白色或類白色。

150mg

在心臟監測之下包括心電圖監測和反覆測暈血 (穩定期）制定個體的維持劑量，或遵醫矚。推薦的起始和維持劑量：毎日450 - 600mg (1片悅復隆150mg，毎日三次），可根據需要增加至900mg/日（2片悅復隆150m個，毎日三次），上述劑量適用於體重在70公斤左右的病人，體重低於70公斤者服用的劑最應相應威少。只有在個別情況和嚴格的心臟監控之下才可超過該劑量使用。

普羅帕酮在治療初期加量必須謹慎，而且要求小量增加。尤其在老年，有明顯心肌損害。肝功能不全成腎功能不全的病人中。可能需要進行藥物的血槳濃度監測’首次加量應該在初始用藥后的3-4天，室性心律失常病人在開始普羅帕酮的治療時應進行嚴密的心電監測，只有在具備心臟急救措施和確保監測

的條件下才能開始治療-治療期間定期復査(例如毎月做標準心電圖毎3個月動態心電圖有需受 做運動心電圖)如心電圖發生變化QRS或QT間期延長超過25%。、PR間期延長超過50%，QT大於500ms，心率失常加重或發作頻率增加，則由醫師決定是否繼續治療。

相對左室功能不全〈左室射血分數<35%〉或器質性心肌病的病人開始治療要特別慎用應小劑量加量。

建議對於該類病人延遲加量，直到達到血漿濃度穩定（通常5-8天），以減少在治療初期發生普羅帕酮促心律失常的危險性。

由於普羅帕酮呈苦味，可致口舌發麻。須在飯後用水整片吞服。

尚無證據表明Ι類抗心律失常葯可以提高生存率，在開處方時應予考慮。

在普羅帕酮治療過程中會發生如下不良反應：

根據不良反應的發生率分類列表如下丨

常見的不良反應>10%

較常見的不良反應>1%~<10%

不常見的不良反應 >0.1%~<1%

少見的不良反應>0.01%~<0.1%

很少見的不良反應<0.001或還不完全淸楚的一些作用

心血管系統

常見的不良反應：循環紊亂，表現為體位性低血壓或長時間站立后的直立性低血壓，特別足老年人合併心 肌功能損害的患者，病人還可出現胸痛等不良反應，普羅帕酮的促心率失常作用：使原有的心律失常惡化 或引起新的心律失常，損害心臟功能，甚至導致心跳驟停，促心律失常作用可誘發心動過緩、傳導障礙 (竇房。房室。或室內傳導阻滯）成心跳加速（如發展為室性心動過速），可能會加重病人心力衰竭

少見的不良反應：心室撲動和/或心室顫動。

胃腸道系統

常見的不良反應：胃腸道不適，如食慾下降、噁心，乾嘔。腹脹、便秘、腹痛，口乾，口苦，嘴麻。起 始劑量較大時易干出現.

肝和膽囊:

不常見的不良反應：過敏反應和肝臟損害可引起膽汁鬱積。血淸轉氨酶和鹼性磷酸酶升高。黃疸和肝炎.

乳腺和生殖器官：

少見的不良反應：大劑量服用鹽酸普羅帕酮時可能有性功能減退和精子數下降，一般在停葯后消失，由於 停用鹽酸普羅帕酮可能對患者健康造成重要影響’停葯前要先諮詢醫生。

呼吸系統:

不常見的不良反應：易於發生支氣管痙攣的患者服用鹽酸普羅帕酮后可能會出現呼吸窘迫，

血液和淋巴系統系統：

少見的不良反應：白細胞減少，粒細胞減少，血小板減少，停葯后可恢復，粒細胞缺乏症丨。

皮膚：

不常見的不良反應：過敏性皮膚反應，如紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。

少見的不良反應：抗核杭體計數增 加和狼瘡樣綜合症。

心理方面：

常見的不良反應：厭食

不常見的不良反應：疲勞，焦慮和意識模糊、煩亂不安。惡夢和睡眠障礙。

眼：

常見的不良反應：視力模糊

神經系統：

常見的不良反應：暈厥。感覺異常、頭暈，眩暈

不常見的不良反應：錐體外系癥狀，共濟失調。頭痛

極少見的不良反應：藥物過量可引起驚厥

全身反應：

常見的不良反應：發熱

不常見的不良反應：頭痛

存在下面情況禁忌普羅帕酮治療：

-對活性成份鹽酸普羅帕酮成本品的其它組成成分過敏患者,

~明顯心衰患者，

―心源性休克，但心律失常造成的心源性休克除外丨

-有嚴重癥狀的心動過緩患者

―三個月以內的心肌梗死患者或心輸出量受損患者（左心室輸出量小於35%）但如果患者存在致死性室性心律失常情況下除外，

~有嚴重傳導陣礙（如，二度成三度竇房或房室傳導阻滯，束支傳導阻滯）且未植入起博器的患者

~未植入起博器的病態竇房結綜合征患者，

-嚴重低血壓

-嚴重的電解質紊亂（如，鉀代謝紊亂）

-嚴重的阻塞性呼吸道疾病丨

―重症肌無力,

-毎天同時服用800-1200mg利托那韋藥物的患者，

由於此葯的高活性成份，普羅帕酮簿膜包衣片劑150mg—般不適合用於兒童。

普羅帕酮治療陣發性房性心動過速（以1：I或2： 1下傳心室）引起的快速心室率（大於180次/min）時 可能發生房顫轉變成房撲.

帶有起搏器的患者，在接受鹽酸普羅帕酮治療中會出現起搏節律和感知閾值的改變，所以應檢查起搏器 功能，必要時可以重新設定起搏器程序.

與其它Ic類抗心律失常葯一樣，有嚴重心臟器質性病變的患者在鹽酸普羅帕酮治療時也會發生嚴重的 副作用。

即使服用常規劑量的普羅帕酮，也會影響人們的駕駛能力，操作機器能力和危險環境中安全工作能力。普羅帕酮這種影響在藥物治療初期。增加劑量時。轉用其它藥物時和服藥的同時還飲酒的悄況下更加明顯。

關於孕婦及哺乳期婦女應用普羅帕酮問題尚缺乏足夠的實驗來證明。在一些病例中，人們犮現孕婦及哺乳期用藥並沒有引起併發症，且從臨床角度看。新生兒也正常，動物實驗也沒有發現對應的藥物臨床劑最對孕期 和圍產期幼仔產生任何損害。儘管如此，因為鹽酸普羅帕酮可透過胎盤，可分泌入乳汁中，所以在孕婦及哺乳期婦女用藥要權衡利弊，避免對胎兒和要兒造成不利影響

尚不明確。

見【用法用量】

與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用增加中樞神經系統副作用的發生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度，並呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血葯濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血葯穩態水平提高，但對其電生理參數沒有影響。

藥物過量攝入后3小時癥狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動過緩，房內和室內傳導阻滯，偶爾發生抽搐或嚴重室性心律失常。

（1）本品屬於Ic類（即直接作用於細胞膜）的抗心律失常葯。在離體動物心肌的實驗結果指出，0.5～1ug/min時可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導，動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長，並可提高心肌細胞閾電位，明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用於心房、心室（主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較小），也作用於興奮的形成及傳導。臨床資料表明，治療劑量（口服300mg及靜注30mg）時可降低心肌的應激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結的有效不應期，它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性？阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用（比維拉帕米弱100倍），尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少博出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減饅心率作用。（2）離體實驗表明普羅帕酮能鬆弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。（3）它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。（4）大鼠口服180～360mg/kg/day（成人推薦用藥最大劑量的12～24倍）六個月後發生腎功能異常，腎小管和間質可見炎症和非炎症性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發現肝脂肪變性。

鹽酸普羅帕酮經口服后吸收良好，在2～3小時后達到血漿峰濃度(Tmax)。通過重複給葯而達到肝臟首過代謝作用的飽和，使得血漿濃度和生物利用度的增加，給葯3-4天後藥物濃度達到穩態，並且生物利用度增加到約100%。

代謝率在代謝能力強(占人口的90%)和弱者中不同(由異哇胍的代謝能力決定)。主要的代謝產物5-羥普羅帕酮具有與原形藥物相當的抗心律失常活性。

血漿蛋白結合程度在85%～95%之間。分佈容積在1.1～3.6 L/kg。代謝能力強者清除半衰期為2.8～11小時，代謝能力弱者清除半衰期大約為17小時。只有1%原形藥物由腎排出體外。

治療時的血漿藥物濃度在100～1500ng/ml。普羅帕酮在人體中能夠通過胎盤屏障。並可由乳汁排出。

有一報道稱，在向胎盤轉運過程中，臍帶血中的普羅帕酮濃度為母親血藥物濃度的30%左右。

另報道稱，在乳汁分泌過程中，乳汁中普羅帕酮濃度為母親血藥物濃度的4%-9%之間。

請放在兒童不能拿到的安全地方。

鋁塑複合包裝，10片/盒。

60個月