托吡卡胺

來源（名稱）、含量（效價）

本品為N-乙基-2-苯基-=N-（4-吡啶甲基）羥丙醯胺。按乾燥品計算，含C17H20N2O2不得少於98.5%。

白色結晶性粉末；無臭。

乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中微溶；在稀鹽酸或稀硫酸中易溶。

熔點為96～100℃。

取本品約2.5g，置25ml量瓶中，加乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，依法測定，旋光度為-0.1°至+0.1°。

吸收係數

取本品，精密稱定，加0.05mol/L硫酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外－可見分光光度法，在254nm的波長處測定吸光度，吸收係數為167～177。

(1) 取本品約5mg，加乙醇1ml溶解后，加2,4-二硝基氯苯0.1g，置水浴上加熱5分鐘，放冷，加氫氧化鈉乙醇溶液(1→100)1ml，溶液即顯紅紫色。

(2) 取本品，加硫酸液(0.1mol/L)製成每1ml中含25μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在波長220～350nm範圍內，僅在254nm的波長處有最大吸收。

溶液的澄清度

取本品1.0g，加乙醇10ml溶解后，溶液應澄清。酸鹼度 取本品0.2g,加水100ml溶解后，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄44頁），pH值應為6.5～8.0。氯化物 取本品0.5g，加乙醇10ml溶解后，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液8ml製成的對照液比較，不得更濃(0.016％)。

有關物資

取本品，加氯仿製成每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取適量，加氯仿稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液作為對照溶液，照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠GF<[254]>薄層板上，以氯仿－甲醇－濃氨溶液(190∶10∶1)為展開劑，展開后，晾乾，置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

N-乙基－甲基吡啶胺

取本品0.1g,加水2ml，加熱溶解，放冷，加乙醛溶液(1→20)1ml，搖勻，加亞硝基鐵氰化鈉試液3～4滴及碳酸氫鈉試液3～4滴，搖勻，溶液不得顯藍色。

乾燥失重

取本品1.0g，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。

熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁），遺留殘渣不得過0.1％。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法），含重金量不得過百萬分之二十。

取本品0.2g，精密稱定，加冰醋酸25ml溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相當於28.44mg的C17H20N2O2。

方法名稱：托吡卡胺原料葯—托吡卡胺的測定—非水滴定法

應用範圍：本方法採用滴定法測定托吡卡胺原料葯中托吡卡胺的含量。

本方法適用於托吡卡胺原料葯。

方法原理：供試品加冰醋酸，溶解后，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算托吡卡胺的含量。

試劑：

1.冰醋酸

2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3.結晶紫指示液

4.基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備：

試樣製備： 1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。

2.結晶紫指示液

取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

操作步驟：精密稱取供試品約0.2g，加冰醋酸25mL溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於28.44mg的C17H20N2O2。

註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

藥品名稱：

通用名稱：復方托吡卡胺滴眼液

英文名稱：Compound Tropicamide Eye Drops

漢語拼音：Fu Fang Tuo Bi Ka An Di Yan Ye

成份：本品為復方製劑，其組分為：每瓶含托吡卡胺25mg，鹽酸去氧腎上腺素25mg。

所屬類別：化葯及生物製品 >> 眼科用藥 >> 其他眼科用藥

性狀：本品為無色或微黃色澄明液體。

適應症：用於散瞳及檢查眼底、屈光度。

規格：5ml ：托吡卡胺25mg，鹽酸去氧腎上腺素25mg。

用法用量：

眼部用藥。1.散瞳檢查本品滴入結膜囊，一次1滴，間隔5分鐘再滴第2次。本品滴眼后5-10分鐘開始散瞳，15-20分鐘瞳孔散得最大。約維持一個半小時后開始恢復，5-10小時瞳孔恢復至滴葯前水平。2.屈光檢查應用本品每5分鐘滴眼一次，連續滴4次，20分鐘后可作屈光檢查。

不良反應：偶見眼局部刺激癥狀。亦可使開角型青光眼患者眼壓暫時輕度升高。

禁忌：對本品過敏者和閉角型青光眼患者禁用。

注意事項：

1.有眼壓升高因素的前房角狹窄、淺前房者慎用，必要時測量眼壓或用縮瞳葯。

2.高血壓、動脈硬化、冠狀動脈供血不足、糖尿病、甲狀腺機能亢進者慎用。

3.出現過敏癥狀或眼壓升高應停用。

4.本品滴眼有作用強、起效快、持續時間短的特點，但瞳孔散大后約有5-10小時的畏光及近距離閱讀困難的現象。

5.滴眼后應壓迫淚囊部2-3分鐘，以防經鼻黏膜吸收過多引發全身不良反應。

6.溶液變色或有沉澱時勿再使用。

7.不適於12歲以下的少年兒童散瞳驗光。8.運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。

兒童用藥：

1.由於殘餘調節力的存在，不適合12歲以下少年兒童散瞳驗光。2.未成熟新生兒滴用可能發生心率減緩、呼吸停止。對兒童的安全性尚未確立，宜慎用。

老年用藥：尚不明確。

藥物相互作用：與單胺氧化酶抑製劑或三環類抗抑鬱劑同時應用可引起血壓明顯增高。

藥物過量：尚不明確。

藥理毒理：

據文獻報道，本品中托吡卡胺具有阿托品樣的抗膽鹼作用，藥物吸收后可引起散瞳及調節麻痹。鹽酸去氧腎上腺素具有交感胺作用，表現為散瞳及局部血管收縮。

葯代動力學：尚不明確。

本品作用類似阿托品，具有迅速的散瞳和睫狀肌麻痹作用。用藥后5～10min顯效，15～30min作用最強，持續1～2h，8～12h恢復調節功能。可作為眼科散瞳的首選藥物。