足葉乙苷
足葉乙苷
本品為半合成鬼臼脂素衍生物，有抗有絲分裂和抗腫瘤作用，高濃度（>10μg/ml)能使進入分裂周期的細胞溶解；低濃度（0.3-1μg/ml）可抑制細胞進入分裂前期。實驗證明DNA拓撲異構酶Ⅱ是本品作用的靶點。本品與TopoⅡ和DNA可形成一種藥物-酶-DNA可裂性三元複合物，結果引起細胞劑量依賴性的單股和雙股DNA斷裂，細胞死亡。亦有認為，本品在肝線粒體酶和過氧化酶作用下發生去甲基化，產生中間產物，形成自由基，破壞單股及雙股DNA，發揮細胞毒作用，S期和G2期細胞對其最為敏感，因此是細胞周期特異性藥物。
【英文名稱】Etoposide(VP-16,Etopol,Vepeside,VP-16-213)
4'-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-ethyliden-glucosid
4'-demethylepipodophyllotoxin 9-(4,6-o-ethylidene-beta-d-glucopyranoside)
4'-demethylepipodophyllotoxin ethylidene-beta-d-glucoside
4'-o-demethyl-1-o-(4,6-o-ethylidene-beta-d-glucopyranosyl)epipodophyllot oxin
4-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-ethylidene-glucoside
4-demethylepipodophyllotoxin beta-d-ethylideneglucoside
【作用與用途】
本品為細胞周期特異性的抗腫瘤葯。主要是抑制中期分裂細胞，抗癌譜較廣。其抗癌作用機制是抑制核苷轉移，抑制DNA、RNA及蛋白質的合成。臨床用於白血病、小細胞肺癌、惡性淋巴癌、卵巢癌、絨毛膜癌、睾丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。
【劑量與用法】
1 實體瘤 靜滴60mg～100mg/日，連續3～5日，每隔3～4周重複給葯。
2 白血病 靜滴50mg～100mg/日，連續5日，根據血象情況，間隔一定日期后重複給葯。
【作用機制與葯動學】
口服吸收可變，平均為攝入量的50%。靜注給葯血漿濃度峰值可達30μg/ml，血漿蛋白結合率達40%，血濃度的降低呈雙時相，腎功能正常者的終末相半衰期為6-8h，約為給藥量的40%由尿以原形排泄，腎功不良者應按肌酐清除率的降低比率減少本品劑量。本品在腦脊液中的濃度平均為血漿濃度的1%-10%。
【注意事項及副作用】
3靜脈滴注速度過快會導致血壓下降。
用法計量：
注射液：100mg/5ml；膠囊劑：每粒100mg。
【製劑】
依託泊苷注射液（足葉乙苷注射液）
【包裝】（1）每盒2ml×10支，安瓿包裝。 （2）每盒5ml×5支，安瓿包裝。
2ml:40mg規格【批准文號】國葯准字H53021752
5ml:100mg規格【批准文號】國葯准字H53021627
一般靜脈給葯，但近年發現，口服給葯可在一定程度上提高療效。靜滴：50-100mg/d，連續用藥3-5d，間歇3-4周再重複應用。本品注射液由非水溶劑配製，使用時須用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋，濃度不超過0.25mg/ml，緩慢滴注，稀釋后立即使用。口服：100-200mg/d，連服5d，間歇2-3周再重複用。現有研究表明，在總劑量相同的情況下，低劑量長時間分次給葯的抗瘤效果高於單次給葯。因此，建議用每日50mg/m2，持續口服14-21d。此法安全可靠，門診即可治療。