安步樂克

主要成分：本品每片含有效成份鹽酸沙格雷酯100mg。

化學名稱：(±)-2-(dimethylamino)-1-［［o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy］methyl］ethtyl hydrogen succinate hydrochloride

化學結構式：

分子式：CHNO·HCl

分子量：465.97

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。

改善慢性動脈閉塞症所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。

100mg/片。

通常成人每天3次，每次100mg，飯後口服。但應根據年齡、癥狀的不同適當增減藥量。

在4，807例用藥病人中，發現有不良反應的為107例（2.23%）共151件。主要不良反應為噁心12件（0.25%），燒心10件（0.21%），腹痛9件（0.19%）等。（再審查結束時）

1．嚴重不良反應

1）腦出血、消化道出血（均為0.1%以下）：曾發現有腦出血、吐血和便血等消化道出血的不良反應，因此使用本品時需要進行充分觀察，發現異常情況時，應停止用藥並進行適當處理。

2）血小板減少（發生率不詳）：曾發現有血小板減少的不良反應，因此使用本品時需要進行充分觀察，發現異常情況時，應停止用藥並進行適當處理。

3）肝功能障礙、黃疸（兩者均為發生率不詳）：曾發現有伴隨AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障礙、黃疸等不良反應，因此在使用本品時需要進行充分觀察，發現異常情況時，應停止用藥並進行適當處理。

2．嚴重不良反應（其它同類藥物）

同類藥物（鹽酸噻氯匹定）發現有粒細胞缺乏症等不良反應，應加以注意。

3．其它不良反應

下列患者禁用：

（1）出血性患者（血友病、毛細血管脆弱症、消化道潰瘍、尿道出血、咯血、玻璃體出血等）；

（2）孕婦或已有可能懷孕的婦女（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】項）。

1．慎重用藥（下列患者慎用）

（1）月經期患者（有加劇出血的可能）；

（2）有出血傾向及出血因素的患者（有加劇出血的可能）；

（3）正在使用抗凝劑（法華林等）或者具有抑制血小板凝聚作用的藥物（阿司匹林、鹽酸噻氯匹定、西洛他唑等）的患者（有加劇出血的可能）；

（4）嚴重腎功能障礙的患者（有影響排泄的可能）。

2．重要基本注意事項

在使用本品期間，應定期進行血液檢查。

3．使用方法注意事項（向患者交付藥物時）

應指導患者在服用PTP包裝的藥劑時，從葯座中取出后服用。

（據報告表明，由於誤飲PTP葯座，堅硬的銳角刺入食管粘膜，引起穿孔，併發縱隔竇道炎等嚴重合併症）

1．孕婦或已有可能懷孕的婦女禁用此葯。

[動物實驗（大鼠）中有胎兒死亡率增加以及新生兒生存率降低的報告]

2．對哺乳期的婦女最好不使用此葯，不得不使用此葯時，應停止哺乳。

[動物實驗（大鼠）中有藥物成分進入乳汁的報告]

尚未確立對小兒等用藥的安全性。（沒有用藥經驗）

對老年患者用藥應從低劑量開始（如150mg/日），邊觀察患者情況邊慎重用藥。（老年患者多數腎、肝臟生理功能下降，有可能出現血葯濃度持續偏高的現象）

合併用藥時的注意事項

尚不明確。

在以194例慢性動脈閉塞症為觀察對象的臨床實驗（包括雙盲對照試驗）中，發現周圍循環衰竭所伴隨的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀得到改善。有用度如下表：

1．作用機理

本品對於血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用，因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。

2．抑制血小板凝聚作用

（1）對於健康成人以及慢性動脈閉塞症患者，本品可抑制由於同時添加5-羥色胺和膠原蛋白所導致的血小板的凝聚（ex vivo試驗）；

（2）在in vitro試驗中，發現本品可抑制膠原蛋白所導致的血小板凝聚以及ADP或腎上腺素所導致的繼發性凝聚。

另外，由膠原蛋白所導致的血小板凝聚會由5-羥色胺所增強，本品可抑制這一現象。

3．抗血栓作用

（1）在使用周圍動脈閉塞症模型（通過輸注月桂酸導致大鼠周圍動脈閉塞）的試驗中，本品可抑制其病症的發作；

（2）在使用動脈血栓模型（血管內皮損傷導致的小鼠動脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動脈血栓）的試驗中，本品可抑制其血栓的形成。

4．抑制血管收縮作用

在使用大鼠血管平滑肌進行的in vitro試驗中，發現本品可抑制5-羥色胺導致的血管平滑肌收縮。

另外，血管平滑肌會伴隨血小板凝聚而發生收縮，使用本品可抑制這種收縮。

5．微循環改善作用

本品可使慢性動脈閉塞症患者的透皮性組織氧分壓以及皮膚表面溫度升高。在使用側支血行循環障礙模型（大鼠）的試驗中，本品可改善其循環障礙。

1．吸收

健康成人一次服用本品100mg時的血葯濃度變化以及葯代動力學參數如下所示：

2．代謝·排泄

健康成人一次口服本品100mg時，服用后24小時內在尿與糞便中未發現藥物原型。另外，從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。

（參考）有關動物的吸收·分佈·代謝·排泄

給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時，大部分組織內放射性濃度在15～30分鐘達到最高值，而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分佈要高於血液中。14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內的消失也很迅速。用藥后96小時之內從尿中排泄30-40％，從糞便中排泄60-70％。

3.代謝酶

本品脫脂后的代謝物經多種細胞色素P450酶的同功酶（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）進行代謝。

25℃以下密封保存

安步樂克片 100mg： 9片（9 x 1）PTP

10片（10 x 1）PTP

100片（10 x 10）PTP

36個月。

進口藥品註冊標準JX20090132

三菱製藥株式會社

2009年3月26日

2011年5月24日 2011年8月29日 2011年12月2日