芒果苷,又稱莞知母寧。淡灰黃色針狀結晶(50%乙醇)。用於治療慢性支氣管炎有較好療效,是藏醫陳治療肝炎的主要有效成分,是知母根莖中抗病毒的活性成分。
性質:
熔點267~272℃(分解)。
旋光度+43.3°(c=0.9,
吡啶),32°(
乙醇)。略溶於
甲醇、乙醇、水、可溶於熱稀甲醇、熱稀乙醇,不溶於非極性溶劑。
芒果苷
植物來源:存在於
漆樹科植物
芒果(Mangifera indica L.)的果實、葉、樹皮,
百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides Bge.)的根莖、地上部分,
鳶尾科植物
射干[Belamcanda chinensis(L.)DC.]的花、葉等植物中。
藥理功能:本品具有抑制
中樞神經系統、
抗炎、抑菌、抗單純皰疹病毒HSV-2,
利膽和
免疫作用,緩解HSV-2病毒引起的骶骨神經根病:表現為臀部或股部疼痛或
感覺異常、尿瀦留,它伴隨症還有
直腸炎、尿道炎綜合征等。HSV-2病毒婦女發生
宮頸癌的危險性比一般婦女大5~10倍。對模擬高原急性低氧肝損傷有保護作用。
芒果苷具有明顯的中樞神經系統興奮作用,50-100mg/kg劑量的芒果苷腹腔注射(jp)可使所有受試動物出現動作震顫、
豎毛、強迫性撕打和自主活動增加等癥狀。這些行為改變的高峰是在給葯后30min並維持至60min,120min后逐漸下降。若實驗動物預先給予
氯丙嗪5mg/kg,jp則可阻斷芒果苷這些作用,說明芒果苷可能是
中腦邊緣系統D2受體的激動劑。
實驗動物在給戊巴比妥30mg/kg,jp之前30min若先給予芒果苷50mg/kg,jp可明顯延長戊巴比妥睡眠時間,先給予芒果苷的大鼠睡眠時間為(56.2︳7.8)min而空白對照組為(36.2︳5.3)min劑量的芒果苷能明顯加強輕度麻醉劑量的乙醚的麻醉作用。在該劑量範圍里60%的
小鼠失去正常的
神經反射,而空白對照組則無此現象。
芒果苷對
豚鼠組胺、
乙醯膽鹼混合引喘有明顯延長引喘潛伏期作用;對小鼠
濃氨水引咳可明顯延長引咳潛伏期,並明顯減少小鼠咳嗽次數;對小鼠
醋酸所致腹腔毛細血管通透性增高有明顯
抑制作用;對小鼠氣管酚紅排泌有明顯促進作用。
1-2mg劑量的芒果苷對正常或功能低下的離體Ringcrs液灌注蛙心均有短暫、確切的增強
心肌收縮力的作用,且該作用不被
普萘洛爾所阻斷,因此,它可能是一種心臟直接刺激劑。
芒果苷是一種天然的清除
自由基的
抗氧化劑,也是一種天然的輻射保護劑,其分子結構中的4個酚羥基具有親電子能力,且
苯環是良好的能量陷阱,所以可使生物分子受
輻照引發的自由基進行一定的轉移,從而保護生物分子。
在正常和生有
腫瘤的小鼠體內或體外治療中,芒果苷均能提高脾臟細胞和腹膜巨噬細胞的
細胞毒作用。
芒果苷可有效地減輕阿黴素(Dox)對線粒體細胞色素C氧化酶的抑制,且對
Dox的抗腫瘤活性沒有影響。
口服芒果苷及其
葡糖苷后,正常小鼠
血糖水平無變化,但能降低自發性糖尿病動物模型KK-Ay小鼠的血糖濃度,且血清中
胰島素水平亦有降低趨勢。
在大鼠肝溶酶體體外溫孵實驗中發現,芒果苷有穩定溶酶體膜的作用,且對溶酶體酸性磷酸酶活力有直接抑制作用。
芒果苷尚有抗菌、抗炎、退熱和
免疫調節等作用。芒果苷的
藥理作用明確;植物來源廣泛,目前臨床上主要應用於
呼吸系統疾病。雖然芒果苷因為溶解性能不佳等原因使其在臨床應用中大受限制,但是它的
抗癌;抗病毒以及抗糖尿病等活性,已經越來越受到人們的關注,相信隨著研究的深入,芒果苷必將擁有很好的開發前景。