芒果苷

芒果苷

芒果苷,又稱莞知母寧。淡灰黃色針狀結晶(50%乙醇)。用於治療慢性支氣管炎有較好療效,是藏醫陳治療肝炎的主要有效成分,是知母根莖中抗病毒的活性成分。

概括


性質:熔點267~272℃(分解)。旋光度+43.3°(c=0.9,吡啶),32°(乙醇)。略溶於甲醇、乙醇、水、可溶於熱稀甲醇、熱稀乙醇,不溶於非極性溶劑。
芒果苷
芒果苷
植物來源:存在於漆樹科植物芒果(Mangifera indica L.)的果實、葉、樹皮,百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides Bge.)的根莖、地上部分,鳶尾科植物射干[Belamcanda chinensis(L.)DC.]的花、葉等植物中。
藥理功能:本品具有抑制中樞神經系統抗炎、抑菌、抗單純皰疹病毒HSV-2,利膽免疫作用,緩解HSV-2病毒引起的骶骨神經根病:表現為臀部或股部疼痛或感覺異常、尿瀦留,它伴隨症還有直腸炎、尿道炎綜合征等。HSV-2病毒婦女發生宮頸癌的危險性比一般婦女大5~10倍。對模擬高原急性低氧肝損傷有保護作用。

藥理


中樞神經

芒果苷具有明顯的中樞神經系統興奮作用,50-100mg/kg劑量的芒果苷腹腔注射(jp)可使所有受試動物出現動作震顫、豎毛、強迫性撕打和自主活動增加等癥狀。這些行為改變的高峰是在給葯后30min並維持至60min,120min后逐漸下降。若實驗動物預先給予氯丙嗪5mg/kg,jp則可阻斷芒果苷這些作用,說明芒果苷可能是中腦邊緣系統D2受體的激動劑。
實驗動物在給戊巴比妥30mg/kg,jp之前30min若先給予芒果苷50mg/kg,jp可明顯延長戊巴比妥睡眠時間,先給予芒果苷的大鼠睡眠時間為(56.2︳7.8)min而空白對照組為(36.2︳5.3)min劑量的芒果苷能明顯加強輕度麻醉劑量的乙醚的麻醉作用。在該劑量範圍里60%的小鼠失去正常的神經反射,而空白對照組則無此現象。

呼吸系統

芒果苷對豚鼠組胺乙醯膽鹼混合引喘有明顯延長引喘潛伏期作用;對小鼠濃氨水引咳可明顯延長引咳潛伏期,並明顯減少小鼠咳嗽次數;對小鼠醋酸所致腹腔毛細血管通透性增高有明顯抑制作用;對小鼠氣管酚紅排泌有明顯促進作用。

心血管

1-2mg劑量的芒果苷對正常或功能低下的離體Ringcrs液灌注蛙心均有短暫、確切的增強心肌收縮力的作用,且該作用不被普萘洛爾所阻斷,因此,它可能是一種心臟直接刺激劑。

抗病毒

芒果苷具有體外抗Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-Ⅰ)作用,空斑減少率為56.8%,其抗病毒作用歸因於它抑制細胞內病毒複製的能力。

抗輻射

芒果苷是一種天然的清除自由基抗氧化劑,也是一種天然的輻射保護劑,其分子結構中的4個酚羥基具有親電子能力,且苯環是良好的能量陷阱,所以可使生物分子受輻照引發的自由基進行一定的轉移,從而保護生物分子。

抗腫瘤

在正常和生有腫瘤的小鼠體內或體外治療中,芒果苷均能提高脾臟細胞和腹膜巨噬細胞的細胞毒作用。
芒果苷可有效地減輕阿黴素(Dox)對線粒體細胞色素C氧化酶的抑制,且對Dox的抗腫瘤活性沒有影響。

抗糖尿病

口服芒果苷及其葡糖苷后,正常小鼠血糖水平無變化,但能降低自發性糖尿病動物模型KK-Ay小鼠的血糖濃度,且血清中胰島素水平亦有降低趨勢。
腹腔注射芒果苷,可明顯降低糖尿病大鼠由於氧化性損傷引起的糖基化血紅蛋白和血清肌酸磷酸激酶(CPK)的量。

保肝利膽

在大鼠肝溶酶體體外溫孵實驗中發現,芒果苷有穩定溶酶體膜的作用,且對溶酶體酸性磷酸酶活力有直接抑制作用。

其他

芒果苷尚有抗菌、抗炎、退熱和免疫調節等作用。芒果苷的藥理作用明確;植物來源廣泛,目前臨床上主要應用於呼吸系統疾病。雖然芒果苷因為溶解性能不佳等原因使其在臨床應用中大受限制,但是它的抗癌;抗病毒以及抗糖尿病等活性,已經越來越受到人們的關注,相信隨著研究的深入,芒果苷必將擁有很好的開發前景。