多慮平

第一代三環類抗抑鬱葯中的常用類型

多慮平,別名 多噻平凱舒 ,多慮平。外文名:Doxepin(Sineguan,Adapin,Quitaxon) 【適應症】具有抗焦慮、抗抑鬱、鎮靜、催眠、肌肉鬆弛,抗消化性潰瘍作用。適用於各種抑鬱症。各類焦慮抑鬱狀態,消化性潰瘍。

其抗抑鬱作用不如丙咪嗪、阿米替林,但鎮靜作用明顯。服藥后可使病人感到精神愉快、思維敏捷。改善焦慮及睡眠障礙。抗焦慮作用多在1周內生效。抗抑鬱作用約7~10天顯效。

化學結構


分子式:C19H21NO
多慮平的分子結構
多慮平的分子結構
分子量:279.37614
SMILES:CN(CC/C=C\1/c2ccccc2OCc2c1cccc2)C

基本性質


溶解度:4.9 mg/L
Log P:4

基本信息


【用量用法】口服成人常用量:開始一次 25mg,每日l—3次,然後逐慚增至每日150~300mg。
【注意事項】有輕度嗜睡、口乾、便秘等不良反應,一般較輕微。
【禁忌症】1、青光眼、排尿困難者忌用。 2、兒童慎用。 3、不宜與MAOI合用。
【不良反應】輕微,有口乾、乏味、視物不清、便秘、尿瀦留、頭暈、心悸、低血壓、噁心、嘔吐、出汗、葯疹、光敏感、瘙癢、局部水腫、性功能減退等。
【規格】片劑:25mg、50mg、100mg。
【藥理作用】本品為三環類抗抑鬱葯,其作用在於抑制中樞神經系統對5-羥色胺及去甲腎上腺素的再攝取,從而使突觸間隙中這二種神經遞質濃度增高而發揮抗抑鬱作用,也具有抗焦慮和鎮靜作用。
【藥物相互作用】
1.本品與舒托必利合用,有增加室性心律失常的危險,嚴重者可致尖端扭轉心律失常。
2.本品與乙醇或其他中樞神經系統抑製藥合用,中樞神經抑制作用增強。
3.本品與腎上腺素、去甲腎上腺素合用,易致高血壓及心律失常。
4.本品與可樂定合用,後者抗高血壓作用減弱。
5.本品與抗驚厥葯合用,可降低抗驚厥葯的作用。
6.本品與氟西汀氟伏沙明合用,可增加兩者的血漿濃度,出現驚厥,不良反應增加。
7.本品與阿托品類合用,不良反應增加。
8.與單胺氧化酶合用,可發生高血壓。

治皮膚病


多慮平是傳統的三環類抗抑鬱葯,臨床上主要用於治療各種抑鬱症。近年來研究發現,多慮平尚有很強的抗H1與H2受體作用,其拮抗H1受體的作用較傳統的抗組胺葯苯海拉明強100倍,是賽庚啶的11倍;與H1受體的結合力為一般抗組胺葯的800倍。
經臨床驗證,用多慮賓士療以下幾種皮膚病有確切效果:
一、蕁麻疹:多慮平用於治療蕁麻疹,尤其對常規療法不易控制的慢性蕁麻疹冷蕁麻疹療效佳,可替代一般抗組胺葯作為首選應用,並優於傳統的抗組胺葯。臨床醫生用多慮平25毫克,一天2次口服,7天一療程,治療慢性頑固性蕁麻疹取得較好的效果。有醫師將250例慢性蕁麻疹隨機分成二組,分別用多慮平和苯海拉明治療,結果病情完全控制者,多慮平組為74%,苯海拉明組為10%。
二、皮膚瘙癢症:皮膚科醫生用“復方多慮平片”(每片含多慮平3毫克,撲爾敏10毫克,強的松1毫克,咖啡因50毫克)2片,每日3次口服。治療皮膚瘙癢病32例,療效顯著,有效率達96.1%,且比單獨應用H1受體拮抗劑撲爾敏的頭昏、乏力、嗜睡等副作用明顯減輕。
三、神經性皮炎:用多慮平25毫克,1天2次口服,外塗樂膚液,一天3次。治療神經皮炎63例,全部治癒,瘙癢消失,皮損變薄。其中治療15天痊癒者21例,25天痊癒者28例,30天痊癒者14例,痊癒后重發者18例,用多慮賓士療仍有效。治療期間有33例服藥后出現口乾、嗜睡、乏力等副作用,繼續治療均自然消失。
四、慢性濕疹:臨床醫生用5%多慮平霜外塗皮損處,治療慢性濕疹32例,有效率達86.1%,治癒后複發者用該葯治療仍有效。
五、重症帶狀皰疹神經痛:有臨床醫生用多慮平25毫克,早晚各1次或每晚1次口服(根據病人的耐受程度而定)。治療用一般止痛藥無效的老年帶狀皰疹神經痛12例,平均年齡(67.4歲),全部病例在服藥1~2次后疼痛均有不同程度減輕,止痛時間平均68天。一般在服藥3~4次后疼痛即能忍受,療程為8~14天,平均6~10天。副作用主要是口乾、頭暈、嗜睡等,未見心血管副作用。
六、帶狀皰疹后遺神經痛:用多慮平25毫克,每日3次口服。治療21例老年帶狀皰疹后遺神經痛,有效率達85.1%。
此外,將多慮平製成透皮製劑,用於封閉療法,對各種皮膚病的瘙癢均有很好的止癢效果。因多慮平大劑量應用時還有抗膽鹼作用,心血管病、青光眼、前列腺肥大的患者在患了皮膚病時應慎用。
多慮平與阿普唑侖治療廣泛性焦慮症的對照研究 通過比較多慮平與阿普唑侖治療廣泛性焦慮症的療效和不良反應。方法採用與阿普唑侖的隨機對照方法,將符合廣泛性焦慮診斷標準的患者72例,隨機分為多慮平組(36例)和阿普唑侖組(36例)治療4周。用漢密爾頓焦慮量表,Zung焦慮自評量表,臨床總體印象量表及臨床療效和治療藥物副作用量表評定療效和藥物的不良反應。結果多慮平與阿普唑侖的療效相近。多慮平對精神性焦慮癥狀的起效時間較阿普唑侖稍慢,對焦慮癥狀的治療具有選擇性,適用於門診治療。多慮平主要不良反應是輕微的口乾、頭昏。結論多慮賓士療焦慮症有效,副作用較輕.

藥品簡述


[藥品名]多慮平
[英文名]Doxepini Hydrochloridum
[別名]Sinequan、simequan、Prethiadan、Aponal。
[分子式]Cl,H2lON.HCl
[性狀]為白色結晶性粉末;微有氨味。易溶於水,乙醇及氯仿,微溶於乙醚
[作用與用途]為三環類抗憂鬱葯。其化學結構與阿密替林相似;其抗憂鬱作用與丙咪嗪相似,而效力較差,其抗焦慮作用較強,與利眠寧有相等效用。能加強苯丙胺的興奮作用,拮抗利血乎的鎮靜作用,並有解痙、鬆弛肌肉等作用。用於各種憂鬱症神經官能症
[用法與用量]口服,輕症每次25mg,每日1-3次;重症每次25—50mg,每日2-3次,或按病情增減,最大量每日可達0.38mg。
肌注:用於嚴重焦慮憂鬱狀態、有自殺傾向或拒葯患者的初期,每次12.5—25mg,每日2—3次。
[副作用與毒性]較輕微,偶有倦唾、口乾、視物模糊、頭暈、便秘等。
[注意事項]
(1)青光眼、嚴重排尿困難患者和孕婦忌用;兒童慎用。
(2)單胺氧化酶抑製劑停服后,至少2周方可服用本品。
[貯藏]避光,密封保存。
[製劑]片劑:每片25mg;注射劑:每支1ml:25mg。

危害


多慮平是一種西藥,長期服用多慮平對於患者有害。
不良反應:治療初期可出現嗜睡與抗膽鹼能反應,如多汗、口乾、震顫、眩暈、視物模糊、排尿困難、便秘等。其它有皮疹、體位性低血壓,偶見癲癇發作、骨髓抑制或中毒性肝損害,男性服用過多會造成乳房發育,因為男性體內雌激素在肝臟內滅活,長期服用多慮平會損壞肝臟,也就阻礙了男性雌激素在肝臟內的滅活。