苦楝根皮

⒈楝樹落葉喬木，高15-20m。樹皮暗褐色，縱裂，老枝紫色，有多數細小皮孔。二至三回奇數羽狀複葉互生；小葉卵形至橢圓形，長3-7cm，寬2-3cm，先端長尖，基部寬楔形或圓形，邊緣有鈍尖鋸齒，上面深綠色，下面淡綠色，幼時有星狀毛，稍後除葉脈上有白毛外，余均無毛。圓錐花序腋生或頂生；花淡紫色，長約1cm；花萼5裂，裂片披針形，兩面均有毛；花瓣5，平展或反曲，倒披針形；雄蕊管通常暗紫色，長約7mm；子房上位。核果圓卵形或近球形，長1.5-2cm，淡黃色，4-5室，每室具1顆種子。花期4-5月，果熟期10-11月。

⒉川楝喬木，高達10m。樹皮灰褐色；幼嫩部分密被星狀鱗片。二至三回奇數羽狀複葉，長約35cm；羽片4-5對；小葉卵形或窄卵形，長4-10cm，寬2-4cm，全緣或少有疏鋸齒。圓錐花序腋生；花萼灰綠色，萼片5-6；花瓣5-6，淡紫色；雄蕊10或12，花絲合生成筒。核果大，橢圓形或近球形，長約3cm，黃色或粟棕色，果皮為堅硬木質，有棱，6-8室，種子長橢圓形，扁平。花期3-4月，果期9-11月。

喜溫暖濕潤氣候，喜陽，不耐蔭蔽，在海拔1000m以下均可生長。以選陽光充足，土層深厚，疏鬆肥沃的砂質壤上栽培為宜。

藥品簡述

拉丁植物動物礦物名：

⒈Melia azedarach L.

⒉Melia toosendan Sieb et Zucc.

功效分類：殺蟲藥；療癬葯。

性味：苦；寒；有毒。

歸經：脾經；胃經；肝經。

功能：殺蟲；療癬。

用法用量：內服：煎湯，6-15g，鮮品15-30g；或入丸、散。外用：適量，煎水洗：或研末調敷。

生態環境：

⒈生於曠野或路旁，常栽培於屋前房后。

⒉生於海拔500-2100m的雜木林和疏林內或平壩、丘陵地帶濕潤處，常栽培於村旁附近或公路邊。

資源分佈：

⒈分佈北至河北，南至廣西、雲南，西至四川等地。

⒉分佈於甘肅、河南、湖北、湖南、廣西、四川、貴州、雲南等地。

藥材基源：為楝科植物楝和川楝的樹皮及根皮。

採收儲藏：

炮製方法：

⒈《聖惠方》："銼。"

⒉《博濟方》："細切。"

⒊《斗門方》："去其蒼者，焙乾為末。"

⒋《衛生寶鑒》："去浮皮。"

⒌《醫學綱目》："去皮。"

⒍《景岳全書》間"颳去皮土。"

⒎《外科全生集》："去皮取白肉。"現行，取原藥材，除去雜質，洗凈，潤透，切絲，乾燥。

飲片性狀：參見"藥材鑒別"項。貯乾燥容器內，置陰涼乾燥處，防霉，防蛀。

用藥禁忌

⒈體弱及肝腎功能障礙者、孕婦及脾胃虛寒者均慎服。

⒉不宜持續和過量服用。

⒊苦楝皮有一定的毒副反應，服藥中毒后可有頭痛、頭暈、噁心、吐吐、腹痛等癥狀。嚴重中毒，可出現內臟出血、中毒性肝炎、精神失常、呼吸中樞麻痹，甚至休克、昏迷死亡。

⒋《新修本草》：“此有兩種，有雄有雌。雄者根赤無子有毒，服之多使人吐不能止，時有至死者。雌者根白有子微毒，用當取雌者。”

⒌《福建藥物志》：“苦楝根皮驅蟲有效，但有一定的毒性，應結合患者的年齡、體質等情況，慎重投藥。”

化學成分

⒈楝樹樹皮中含有川楝素（toosendanin），苦楝酮（kulinone），苦楝萜酮內酯（kulactone），苦楝萜醇內酯

（kulo-lactone），苦楝植酸甲酯（methylkulonate），苦楝子三醇（melianotriol），葛杜寧-3-O-β-O-D-吡喃葡萄糖甙（7a-acetoxy-l4β，15β-epoxy-gedunan-1-ene-3-O-β-Dglucopyranoside），1，8-二羥基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃半乳糖甙（1，8-dihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-β-D-galactopyranoside），1，5-二羥基-8-甲氧基-2-甲基蒽醌-3-O-a-L-吡喃鼠李糖甙（1，5-dihydroxy-8-metho-xy-2-methylanthraquinone-3-O-a-L-rhamnopyranoside），4'，5-二羥基黃酮-7-O-a-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖甙[4’，5-dihydroxyflavone-7-O-a-L-rhamnopyranosyl-（l→4）-β-D-glucopyranoside]，異川楝素（isotoosendanin）。另有β-谷甾醇（β-sitosterol），正十三烷及水溶性成分。樟樹木材中含印楝波靈（nimbolin)A及B，秦皮酮（fraxinellone），葛杜寧（gedu-nin）。樟樹根中含芹菜素-5-O-β-D-吡喃半乳糖甙（apigenin-5－O-β-D-galactopyranoside）。

⒉川楝樹皮含川楝素、異川楝素，根皮中四川楝素的含量較樹皮中的略高。

藥理作用

⒈驅蟲作用：經豬試驗表明，該葯煎劑或醇提取物均對豬蛔蟲有抑制以至麻痹作用。驅蛔作用的有效成分為川楝素，比乙醇提取物的作用強。低濃度（1：5000-9000）的川楝素，對整條豬蛔蟲及其節段（頭部及中部）有明顯的興奮作用，表現為自發活動增強，間歇地出現異常的劇烈收縮，破壞其運動的規律性（活動增強與減弱相交替），持續10-24小時，最後逐漸轉入痙攣性收縮。川楝素能透過蟲體表皮，直接作用於蛔蟲肌肉，擾亂其能量代謝，導致收縮性疲勞而痙攣。此濃度的川楝索對蛔蟲神經-肌肉的興奮作用不被阿托品所阻斷，提示川楝素並非擬膽鹼葯。高濃度（l：1000）的川楝素對豬蛔蟲特別是頭部的神經節有麻痹作用。這種麻痹作用，可能是蟲體受藥物作用后呈間歇性痙攣收縮的結果。經Ammon法和瓦氏呼吸器分別測定蟲體勻漿的膽鹼酯酶活力和呼吸酵解，結果證明均無明顯影響，表明川楝素不是通過糖代謝而起作用。另從蛔蟲肌肉中的ATP和無機磷的實驗結果中可以看出，川楝素能使ATP的分解代謝加快，從而造成蛔蟲有能量供應短缺而導致收縮疲勞，而被排出體外。高濃度的苦楝皮藥液（25%-50%）在體外對小鼠蟯蟲也有麻痹作用。

⒉對呼吸中樞的影響：大劑量的川楝素（每隻大鼠，靜脈或肌內注射2mg）能引起大鼠呼吸衰竭。這主要是由於該成分對中樞的抑制作用。延腦呼吸中樞部位直接給予川楝素（每隻大鼠0.10-0.15mg），能支持上述結果。中樞興奮葯尼可剎米對川楝素引起的呼吸抑制有輕微的對抗作用。

⒊對神經肌肉傳遞功能的影響：川楝素對大鼠有不可逆地阻遏間接刺激引起的肌肉收縮，但不影響神經的興奮傳導，也不降低肌肉對直接刺激的反應；川楝素是1個選擇性地作用於突觸前的神經肌肉傳遞阻斷劑。其作用部位在突觸前神經末梢，作用方式是抑制刺激神經誘發的乙醯膽鹼釋放。電子顯微鏡觀察表明川楝素對小白鼠神經肌肉接頭的亞顯微結構有明顯的作用，表現在突觸間隙寬度增加和突觸囊泡數目減少。這兩種變化不同時出現在同一個接頭。

⒋抗肉毒中毒：川楝素對肉毒中毒動物具有治療作用。對致死量A型肉毒中毒的小鼠，中毒后6小時給予川楝素，有明顯治療作用；對致死量A型肉毒中毒的猴子，中毒后24小時給予川楝素，可治癒半數以上動物；對B型肉毒中毒的小鼠，川楝素也有保護作用。此外，川楝素能明顯增強抗毒血清對肉毒中毒小鼠和家兔的治療作用。

⒌對心乳頭肌電和機械特性的影響：楝素濃度依賴性地使快反應電位復極至90%的時程（APD90）延長，用氯化鋇阻斷Ik1，可取消川楝素延長APD90的作用，川楝素使慢反應電e壞腁PD延長和收縮力（FC）增強，用氯化鋇后，可取消川楝素的上述作用，但延長APD的作用存在。此外，川楝素可使離體蛙心收縮節律異常，持續l小時可自動恢復。

⒍其他作用：楝素（200mg/kg）家兔灌胃以及濃度為0.2×10（-4）mg的川楝素均對在位兔及離體兔腸的張力和收縮力有顯著增加。濃度為0.2×l0（-3）mg的川楝素能使腸肌呈現痙攣性收縮。此興奮作用能被苯海拉明所對抗，而不被阿托品所阻斷。10%苦楝皮水浸液對多種致病性真菌有抑制作用。苦楝根皮提取物治療小鼠實驗性曼氏血吸蟲病，從動物體內存活蟲數及孵化試驗等方面證實，有一定療效。

葯毒理學

川楝素小鼠腹腔、靜脈、皮下和口服的半數致死量分別為13.8±1.2mg/kg、14.6±0.9mg/kg、14.3±1.5mg/kg和244.2±44.0mg/kg。大鼠皮下注射和家兔靜注的半數致死量分別為9.8mg/kg和4.2mg/kg。川楝素對胃有刺激性，其程度因動物種類而異，口服川楝素后，大鼠胃粘膜發生水腫、炎症及潰瘍，部分犬嘔吐。還可引起犬、兔、猴肝細胞腫脹變性、肝竇極度狹窄，小鼠血漿ALT升高，灌服大劑量川楝素，可引起動物急性中毒致死，死亡原因是由於血管通透性增加，引起內臟出血，血壓下降而形成急性循環衰竭。小鼠蓄積性毒性的半數致死量為18.7mg/kg，蓄積係數為1.13，屬強蓄積性藥物。猴亞急性中毒最明顯的表現是ALT升高，其次是肌無力。大體解剖發現，各劑量組的動物均有不同程度的內臟瘀血。顯微鏡檢發現，猴小血管內膜表面有棕黃色顆粒沉積，且劑量越大沉積越多。肝細胞腫脹，胞漿疏鬆，可見枯否細胞及吞噬顆粒；腦血管擴張充血，部分血管內皮細胞腫脹，膠質細胞和小血管周圍間隙明顯增加。

葯代動力

用氚標記川楝素，在恆河猴身上作葯代動力學研究表明，其在體內分佈迅速而廣泛，在組織中貯存量較大，分佈濃度由高到低依次為膽、肝、十二指腸、脾、腎、胃、延腦，4次重複給葯后組織中藥物有蓄積。

臨床應用

⒈殺蛔蟲：用於腸蛔蟲症，比使君子效果可靠。

⒉配蕪荑、雷丸、碓虱等治蟲積腹痛

藥劑型

⒈川楝皮片：川楝皮（去外層粗皮）1000g，輔料適量。取川楝皮，乾燥，粉碎，過120目篩；稱取250g，剩餘粗粉按煎煮法煎煮2次，合併煎液，濾過，濃縮成稠膏狀，與細粉混合制粒，60℃以下乾燥，加入滑料，混勻，壓片，片重0.3g。該品為淡棕色片，味苦。功能驅蟲。用於驅蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、鉤蟲。口服，每次6-8片，空腹1次服完。（顧學裘《藥物製劑註解》1981年）

⒉川楝素片：川楝素250g，澱粉225g，將川楝皮切成細絲，用熱開水浸泡數次，每次於60℃-80℃保溫l小時，至無明顯苦味為止。浸液濾過，通過裝有濕炭的滲漉缸，控制流速，使流出液不帶苦味，再用50℃熱水洗去雜質。用70%-95%乙醇洗脫出川楝素，減壓回收乙醇，放出濃縮液，靜置過夜，濾取沉澱，乾燥；用95%乙醇溶解，濾過，濾液通過氧化鋁柱，其柱再用適量乙醇洗滌，收集醇液，減壓回收乙醇后，倒入冷水中析出白色粉末，濾過，乾燥。稱取川楝素和澱粉混勻，過80目篩，用10%澱粉漿制粒，60℃乾燥，整粒，混入1%滑石粉、2%硬脂酸鎂，壓片，片重0.05g。

功能瀉火殺蟲，用於驅蛔蟲。口服，1-2歲，1-1.5片；2-4歲，2-4片；4-8歲，4-6片；8-16歲，6-8片；16歲以上，8-10片。晚睡前空腹1次服完。若需要再服此葯應間隔2星期。（《中藥製劑彙編》1971年）

⒊驅蟲散：苦楝皮100g，石榴皮100g，貫眾100g，檳榔100g。混合粉碎，過120目篩，混勻，即得。該品為棕色粉末，味微苦、澀。功能驅蟲，止痛。用於小兒蛔蟲腹痛。口服，每次0.25-1.0g，每日2次，飯前服用，或遵醫囑。忌食油膩，

藥材鑒定

性狀鑒別

干皮呈不規則塊片狀、槽狀或半捲筒狀，長寬不一，厚3-7mm。外表面粗糙，灰棕色或灰褐色，有交織的縱皺紋及點狀灰棕色皮孔。除去粗皮者淡黃色；內表面類白色或淡黃色。質韌，不易折斷，斷面纖維性，呈層片狀，易剝離成薄片，層層黃白相間，每層薄片均可見，極細的網紋。無臭，味苦。根皮呈不規則片狀或捲曲，厚1-5mm。外表面灰棕色或棕紫色，微有光澤，粗糙，多裂紋。干皮以皮細、可見多數皮孔的幼嫩樹皮為佳。根皮以皮厚、去栓皮者為佳。

顯微鑒別

干皮橫切面：外側有3-4條木栓組織層帶。木栓層常已深入到韌皮部。老皮多已不見皮層。韌皮部有切向延長的纖維束與薄壁組織相間排列成層；纖維束周圍的薄壁細胞中含草酸鈣方晶形成晶鞘纖維；方晶直徑6-31μm，纖維壁厚，木化。初生射線喇叭形，開口處的細胞常含有草酸鈣簇晶。薄壁細胞中含澱粉粒，圓形、類圓形或卵圓形，單位或由2-5個分粒組成的復粒。根皮橫切面。落皮層較厚，其內側可見射線及頹廢篩管群；木栓層為多列木栓細胞。韌皮部韌皮射線波狀彎曲，寬3-5列細胞；韌皮纖維排列成多層斷續的環層，纖維束周圍的細胞含草酸鈣方晶，形成晶纖維。該品薄壁細胞含澱粉粒，有的含草酸鈣方晶。

粉末特徵：紅棕色。

①纖維甚長，直徑15-27μm，壁極厚，木化；纖維束周圍的細胞常含草酸鈣方晶，形成晶纖維；含晶細胞壁不均勻木化增厚，厚約至14μm，方晶正立方形或多面形，直徑13-29μm。

②木化韌皮薄壁細胞常緊附纖維束旁，類長方形、長條形或類圓形，長43-130μm，直徑15-37μm，壁稍厚，微木化，具稀疏紋孔。此外，有木栓組織碎片，有的含紅棕色物；澱粉粒單粒直徑約至13μm；稀有簇晶。

中藥化學鑒定

理化鑒別

取該品粉末約1g，加乙醚10ml，浸漬2h，時時振搖，濾過。取濾波1ml，揮干后，滴加對二甲氨基苯甲醛試液數滴，顯紅色；另取濾液1ml，置試管中，揮干后，加醋研1ml，攪拌，沿管壁加硫酸數滴，醋研層顯綠色，硫酸層顯紅色至紫紅色。（檢查三萜類)

用種子繁殖，育苗移栽法。11-12月採摘淺黃色成熟果實作種，用清水浸泡2-3d，去果肉，取出果核，晾乾，用濕沙貯藏催芽。翌年2月下旬至3月下旬播種。條播，按行距30cm開橫溝，深約6cm，株距12cm。每穴放果核1枚，隨即施人稀糞水，覆土8-10cm。播后1個月左右出苗，每枚果核可出苗3-5株。苗高10-15cm時中耕除草1次，施人糞尿；苗高18-20cm時，進行第2次中耕除草。培育1年，於冬季或第2年春季發芽前移栽。按行株距（2.5-3.5）cm×（2.5-3.5）cm開穴，每穴栽苗1株，填上壓實，澆足水。

幼樹要加強管理，以利成活。成年樹每年春、秋季中耕除草，結合追肥；冬季進行修枝。遇旱及時灌水。

採收和儲藏：全年或春、秋季採收，剝取干皮或根皮，除去泥沙，曬乾。

病蟲害

病蟲害防治：病害有潰瘍病、褐斑病、叢技病、花葉病、葉斑病；蟲害有黃刺蛾、扁刺蛾、斑衣蠟蟬、星天牛等。