煙醯胺

煙酸的醯胺化合物

煙醯胺(nicotinamide;niacinamide)又稱尼克醯胺,是煙酸的醯胺化合物。為白色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,味苦;略有引濕性。在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。臨床上主要用於防治糙皮並口炎、舌炎,病態竇房結綜合征,房室傳導阻滯等問題。

簡介


● 通用名:煙醯胺
● 別名:維生素B3、維生素PP、尼克醯胺
● 英文名稱:Nicotinamide、Niacinamide

煙醯胺是什麼葯


● 煙醯胺為維生素類葯,主要用於防治糙皮病和心臟傳導阻滯

有哪些用途


● 用於防治糙皮病等煙酸缺乏病,也可以用於防治心臟傳導阻滯。

製劑和規格


● 煙醯胺有好幾種製劑和規格,給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣,具體如何選擇請諮詢醫生。常見的煙醯胺有以下幾種製劑和規格。
● 煙醯胺片劑:50毫克;100毫克。
● 煙醯胺注射液:1毫升∶50毫克;1毫升∶100毫克。
● 煙醯胺在服藥前一定要按照醫生處方,根據藥品規格,計算相應藥物的使用數量。使用前請諮詢醫生。

用藥前須知


禁止使用

● 對煙醯胺過敏的患者,禁用。
● 煙醯胺與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用煙醯胺前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解煙醯胺的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 如果你計劃懷孕或者是處在妊娠期、哺乳期,用藥前請諮詢醫生是否能用煙醯胺、如何用藥。

我該如何用藥


● 煙醯胺為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書用藥。
● 煙醯胺片在服用時,不要咀嚼、壓碎,應該整個吞服。每天按時、按量服用。不要自行隨意加量、減量或者超期用藥。
● 煙醯胺注射劑應該在診所、醫院由護士操作,不要自行在家使用。
● 飯後服用藥物可以減少胃腸道反應。
● 防治糙皮病的用法:口服,一次50~200毫克,一天3次。如口服吸收不良,可加入葡萄糖注射液中靜脈滴注,25毫克,一天2次,同時加服其他B族維生素及維生素C。
● 防治心臟傳導阻滯的用法:加入10%葡萄糖溶液250毫升中靜脈滴注,一次300~400毫克,一天1次,30天為一療程。
● 請務必足量、足療程用藥。隨意改變用量和療程會影響藥物的療效。

老人和兒童使用

● 老人因器官功能衰退,對藥物的依從性、耐受性較差,容易出現不良反應,請遵醫囑酌情減量用藥。
● 兒童處在身體發育階段,肝臟、腎臟、心臟和大腦等重要器官尚未發育完全,因此用藥不同於成人,需要嚴格遵醫囑用藥。

注意事項


● 煙醯胺需要足量、足療程應用。疾病完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。

漏服藥物怎麼辦

● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間,就不要加用所漏服的藥物。

不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。煙醯胺的不良反應不大時,可以堅持用藥。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。

需要急救

● 煙醯胺罕見急性過敏反應,但一旦發生急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理:蕁麻疹,呼吸困難,臉部、嘴唇、舌頭或者咽喉腫脹,甚至休克等。

如何保存

● 煙醯胺藥品應密封保存。
● 藥物要遠離兒童。

不良反應


● 常見的不良反應包括:
● 肌內注射可引起局部疼痛。
● 個別可引起頭暈、噁心、上腹不適、食慾缺乏等,可自行消失。
● 妊娠期過量服用有致畸可能。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

相互作用


● 有些藥物可能與煙醯胺相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與煙醯胺一起使用前請諮詢醫生。
● 煙醯胺與氯丙嗪合用於治療精神分裂症,可加強氯丙嗪的療效。
異煙肼與煙醯胺化學結構相似,兩者有拮抗作用,長期使用異煙肼應補充煙醯胺。

能否用煙醯胺


● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,煙醯胺屬於妊娠期安全等級:A。在適當、有對照組的研究未呈現對前三個月胎兒有風險(且對其後6個月的胎兒也無風險的證據)。為了安全起見,當你懷孕或者計劃懷孕時請諮詢醫生。
● 哺乳期婦女需先諮詢醫生后考慮是否使用煙醯胺。

如何合理使用


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 煙醯胺是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理用藥風險:浪費藥物資源,貽誤病情,嚴重藥物不良反應。
● 煙醯胺需要遵照醫生處方足量、足療程應用。疾病完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免造成病情反覆或者再次加重。

貯存方法


1.儲存於陰涼、乾燥、通風良好的庫房。遠離火種、熱源。保持容器密封。
2.應與氧化劑分開存放,切忌混儲。配備相應品種和數量的消防器材。儲區應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。

藥典標準


源(名稱)、含量(效價)
本品為3-吡啶甲醯胺。按乾燥品計算,含C6H6N2O不得少於99.0%。
性狀
本品為白色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,味苦;略有引濕性。
本品在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。
熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄ⅥC)為128~131℃。
吸收係數
取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000)溶解並定量稀釋製成每1mL中約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA),在261nm的波長處測定吸光度,吸收係數為417~443。
鑒別
(1)取本品約0.1g,加水5mL溶解后,加氫氧化鈉試液5mL,緩緩加熱,產生的氨氣使濕潤的紅色石蕊試紙變藍(與煙酸的區別)。繼續加熱至氨臭完全除去,放冷,加酚酞指示液1~2滴,用稀硫酸中和,加硫酸銅試液2mL,即緩緩析出淡藍色的沉澱。
(2)取本品,加水溶解並稀釋製成每1mL中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在261nm的波長處有最大吸收,在245nm的波長處有最小吸收,245nm波長處的吸光度與261nm波長處的吸光度的比值應為0.63~0.67。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》421圖)一致。
檢查
酸鹼度
取本品1.0g,加水10mL使溶解,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值為5.5~7.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g,加水10mL溶解后,溶液應澄清無色。
易炭化物
取本品0.2g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧO),與對照溶液(取比色用氯化鈷液1.0mL、比色用重鉻酸鉀液2.5mL、比色用硫酸銅液1.0mL,用水稀釋至50mL) 5mL比較,不得更深。
有關物質
取本品,精密稱定,加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含40mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用乙醇分別稀釋製成每1mL中約含0.2mg與0.1mg的溶液,作為對照溶液(1)和(2);另取煙酸對照品,加乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液,作為對照品溶液;再取煙酸對照品與本品適量,加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含煙酸0.2mg和煙醯胺1mg的混合溶液,作為對照溶液(3)。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤB)試驗,吸取上述5種溶液各5μL,分別點於同一硅膠GF254薄層板上,以三氯甲烷-無水乙醇-水(48:45:4)為展開劑,展開,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。對照溶液(3)應顯示兩個清晰分離的斑點;對照溶液(2)應顯示一個清晰可見的斑點;供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(0.5%);如顯其他雜質斑點,與對照溶液(1)的主斑點比較,不得更深。
乾燥失重
取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥18小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
重金屬
取本品1.0g,加水10mL溶解后,加1mol/L鹽酸溶液6mL與水適量使成25mL,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸20mL溶解后,加醋酐5mL與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於12.21mg的C6H6N2O。

藥理作用


煙醯胺是輔酶I和輔酶II的組成部分,成為許多脫氫酶的輔酶。缺乏時可影響細胞的正常呼吸和代謝而引起糙皮病。煙醯胺胃腸道易吸收,吸收後分佈到全身組織,經肝臟代謝,僅少量以原形自尿液排出。

葯代動力學


胃腸道易吸收,吸收後分佈到全身組織,半衰期(t1/2)約為45分鐘。經肝臟代謝,治療量僅少量以原形自尿排出。

適應症


1.主要用於防治糙皮病、口炎、舌炎等。
2.用於治療冠心病、病毒性心肌炎、風濕性心臟病及少數洋地黃中毒等伴發的心律失常(多數為其他藥物無效后才應用)。
3.在心血管系統主要用於:
⑴防治心臟傳導阻滯、提高竇房結功能;能改善維拉帕米引起的心率減慢和房室傳導阻滯。
⑵用於冠心病、病毒性心肌炎、風濕性心臟病及洋地黃中毒引起的緩慢型心律失常。

產品


煙醯胺是維生素B3的一種衍生物,也是美容皮膚科學領域公認的皮膚抗老化成份,近年來越來越為人們所重視,其在皮膚抗老化方面最重要的功效是減輕和預防皮膚在早期衰老過程中產生的膚色黯淡、發黃、菜色。當然,煙醯胺對皮膚的貢獻遠不止這些,也可以修復受損的角質層脂質屏障,提高皮膚抵抗力。還有一些可能被人們忽視的功效,就是煙醯胺的深層鎖水功效,所以,含有煙醯胺的護膚品對都有極強的鎖水、保濕功效。當煙醯胺作用濃度為0.25mg/mL和1.25mg/mL時,黑素細胞中黑素小體的運動速率明顯增加(P<0.05),同時細胞中黑素小體密集度隨煙醯胺濃度增加而下降。結論 煙醯胺參與黑素的轉運過程並能加快黑素細胞中黑素小體的運動速率,顯示煙醯胺對鈣泵、細胞動力蛋白Dynein表達和黑素小體運動具有調控作用,作用濃度為一重要調節因素。
隨著年齡增長,皮膚變得黯黃無光,外用煙醯胺可改善這種黯黃。隨機研究顯示每天2次使用煙醯胺原液,第8周起皮膚紋理顯著改善,細紋和皺紋明顯減少;第12周皮膚變得富有彈性,色素沉著與紅斑顯著減少,黯黃明顯減輕,皮膚顯得富有光澤。
衰老的皮膚NADHNADPH的含量日漸衰減,兩者控制著細胞內合成和分解的全過程。煙醯胺作為NADH和NADPH的前體,可通過調節兩者體內水平的平衡發揮作用。高水平的NADPH發揮強大抗氧化作用,阻止蛋白質和糖發生自發性糖基化反應。糖基化反應產生的糖化蛋白沉積於真皮呈現出黃褐色。 80歲的皮膚真皮膠原間的糖化產物是20歲皮膚的5倍。糖化蛋白在衰老皮膚呈現黯黃表現中起著重要作用,煙醯胺提高NADPH以發揮抗糖基化作用,進而減少衰老皮膚的發黃,減輕面部菜色,改善膚質。
毛孔增大是皮膚質地問題之一。外用煙醯胺可以減少皮脂中脂肪酸與甘油三酯的產生,從而收細毛孔並降低痤瘡發生時的嚴重程度。
神經醯胺是皮膚屏障的重要成份。特應性皮炎、老年人皮膚和冬季乾燥皮膚的角質層中神經醯胺含量顯著減少。煙醯胺通過增加角質層中神經醯胺含量而增強皮膚屏障功能,減少經皮水份流失。