舒林酸片

舒林酸片

舒林酸片(Sulindac Tablets),本品為橙黃色片。本品為一活性極小的前體葯,口服吸收后在體內代謝成為硫化物后才具有明顯抗炎鎮痛作用,硫化物為選擇性的環氧化酶抑製劑,可減少前列腺素的合成。類別屬於消炎鎮痛葯。生產企業有寧波市天衡製藥廠等。

藥理毒理


其作用較舒林酸本身強500倍,但對腎臟中生理性前列腺素的合成影響不大。由於其以非活性形式通過胃腸道,因此對胃腸道刺激性小,對腎血流量腎功能影響亦較少。本品還能抑制5-羥色胺的釋放,以及抑制膠原誘發的血小板聚集作用,延長出血時間。

葯代動力學


口服后約90%被吸收,吸收迅速,服藥后血葯濃度達峰值時間為1~2小時, 食物可延緩其吸收,達峰值時間為4~5小時。分佈以血漿中濃度最高,其次是肝、胃、腎、小腸及其它組織。本品95%與血漿蛋白結合,舒林酸半衰期為7小時,活性物半衰期為18小時。藥物最終以母葯或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物形式通過糞便和尿液排出,有活性成分大部分轉回母葯。代謝物從尿中排泄約佔服用量的74%,另26%以各種未簽定物從糞中排出。

適應症


適用於類風濕關節炎,退行性關節病。

用法用量


①成人常用量:一次口服0.2g,一日早晚各1次;鎮痛時可8小時后重複。
②2歲以上兒童常用量:按體重一次2。25mg/kg,一日2次,每日劑量不得超過6mg/kg。

不良反應


舒林酸片
舒林酸片
(1)常見不良反應為胃腸道反應,包括上腹痛腹脹消化不良、噁心、腹瀉、便秘納差等,發生消化道潰瘍者較少。
(2)中樞神經系統癥狀一般極少發生,主要有頭暈頭痛嗜睡失眠
(3)骨髓抑制急性腎功能衰竭心力衰竭、無菌性腦膜炎、肝損害和史蒂文撕-約翰遜(Stevens-Johnson)綜合征則罕見。
(4)其它:偶見皮疹瘙癢、急躁、憂鬱等。

禁忌症


(1)對本品或其它非甾體抗炎葯過敏者禁用。
(2)活動性消化性潰瘍者或曾有潰瘍出血或穿孔史者禁用。

注意事項


(l)有消化性潰瘍史,目前無活動性潰瘍的患者需在嚴密觀察下使用本品。
(2)用藥期間應定期監測大便潛血、血象、肝腎功能
(3)將本品放置於兒童不易接觸的地方。

用藥


孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期及哺乳期婦女不宜服用。
兒童用藥:2歲以下兒童不宜服用。
老年患者用藥:有腎功能明顯減退,應相應減少服用藥劑量。

藥物相互作用


(1)與抗凝葯華法林同時服用時可致凝血酶原時間延長。
(2)與降糖葯(甲磺丁脲等)同服可使空腹血糖下降明顯。
(3)與阿司匹林同服可降低本葯活性,使本品的療效反而降低,且可能出現周圍神經病變

藥物過量


藥物超量中毒時應給予緊急處理包括洗胃、催吐、服用活性炭,同時予以對症支持治療。

鑒別


(1)取本品的細粉適量(約相當於舒林酸15mg),照舒林酸項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。
(2)取含量測定項下的溶液,照分光光度法測定,在284nm與327nm的波長處有最大吸收。