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酮替芬

藥物

酮替芬(Ketotifen)為抗變態反應藥物,是一種有機化合物,化學式為C19H19NOS,為類白色結晶性粉末,無臭,味苦。在水或乙醇中微溶。對外源性、內源性和混合性哮喘均有預防發作效果,兒童哮喘的療效優於成年哮喘。

簡介


● 通用名:酮替芬
● 別名:甲哌噻庚酮、噻喘酮、苯環庚噻吩
● 英文名稱:Ketotifen

描述


● 酮替芬為抗變態反應葯。有抑制過敏反應介質釋放的作用,可抑制支氣管痙攣,緩解過敏性哮喘

用途


● 酮替芬用於治療蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎。
● 酮替芬用於治療瘙癢症、異位性皮炎過敏性鼻炎哮喘
● 使用酮替芬治療硬皮病有效。
● 滴眼劑用於治療過敏性結膜炎。

製劑和規格


● 酮替芬有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 酮替芬片劑:1毫克。
● 酮替芬膠囊劑:0.5毫克;1毫克。
● 酮替芬口服溶液:1毫克/5毫升。
● 酮替芬滴眼液:2.5毫克/5毫升。
● 酮替芬滴鼻液:15毫克/10毫升。
● 酮替酚鼻腔噴霧劑:16.7毫克/15毫升。

用前須知


禁止使用情況

● 對酮替芬及其輔料過敏的患者禁用。
● 服用降糖葯者禁用。
● 6月齡以下小兒禁用。
● 接觸鏡引起的眼部充血和刺激禁用。

避免使用情況

● 妊娠期婦女慎用,哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。
● 車船駕駛、機械操作人員慎用。
● 酮替芬與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用酮替芬前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解酮替芬的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

用法用量


服,及童,,,般晨晚各服。晚病亦改晚臨睡,。-童,,.。-童,按斤.投藥。童推薦葯。

注意事項


.葯效緩慢,支氣管哮喘的緩解作用一般需連續用藥2-4周後方漸出現,故在用藥前應向病人解說清楚,配合治療。
.葯鎮靜眠葯及酒精製劑協,葯強睏倦,乏癥狀,予避免。
3.本葯與抗組胺藥物亦有一定協同作用,故當病人用抗組胺葯效果不滿意時,可考慮合併使用本葯。
4.糖尿病患者在口服降糖葯期間免用本葯。
5.空中作業,駕駛人員,精密機械操縱者,需高度思維的工作人員,重要會議及社交活動或運動員在參賽前應免用此葯。
6.早期妊娠婦女及授乳期婦女免用此葯。
7.過量服用本葯可引起昏睡,噁心等反應,應視情況給予對症處理,必要時予以洗胃或催吐,一面嚴密監護病人,採用支持治療直至癥狀緩解。

不良反應

1.本葯有與抗組胺藥物相類似的中樞抑制作用,服后可出現睏倦感、乏力感等。但在程度上比大多數傳統的抗組胺葯為輕。一般出現於用藥初期,不必停葯,持續用藥一段時間后,中樞抑制反應即逐步減輕乃至消失。
2.少數病人於服藥後有口乾、噁心、胃腸不適等反應,但隨用藥時間延長,癥狀亦可逐漸緩解。
3.個別病人於服藥后可出現過敏癥狀,主要表現為皮疹瘙癢、局部皮膚水腫等。如遇此情況應及時停葯。

立即就醫的情況

● 嚴重的低血壓。
● 嚴重頭痛不止。

如何保存

● 酮替芬藥品應該避光乾燥,室溫保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。

相互作用


1、與多種中樞神經抑製劑或酒精並用,可增強本品的鎮靜作用,應予避免。
2、不得與口服降血糖葯並用。
3、如正在服用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。

孕婦產婦注意


● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,酮替芬屬於妊娠期安全等級C:動物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚無設對照的妊娠婦女研究,或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後,方可使用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用;哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳。

如何合理使用


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 酮替芬是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 酮替芬需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
酮替芬
酮替芬

適應症


本劑可廣泛用於多種以IgE介導的變態反應病,包括支氣管哮喘,喘息性支氣管炎過敏性咳嗽,過敏性鼻炎,過敏性花粉症,過敏性結膜炎,急性或慢性蕁麻疹,異位性皮炎,接觸性皮炎光敏性皮炎食物變態反應,藥物變態反應,昆蟲變態反應等。對於由免疫複合物引起的血管炎型病變如過敏性紫癜等亦有一定療效。

性狀


本品常用其富馬酸鹽,為白色結晶性粉末,無臭,味苦。在甲醇中溶解,在水或乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中極微溶解。熔點191~195℃
對外源性、內源性和混合性哮喘均有預防發作效果,總有效率65%~70%。用藥后發作次數減少,癥狀明顯減輕。兒童哮喘的療效優於成年哮喘。外源性哮喘較內源性哮喘療效產生快、口服本品(1mg,每日2次)的療效至少與吸入色甘酸鈉(20mg,每日4次)的療效相當,最大療效見於用藥后6~12周。未見耐受性,中斷用藥亦未見複發。

藥理作用


本葯屬於致敏活性細胞肥大細胞或嗜鹼粒細胞的過敏介質釋放抑製劑。具有保護肥大細胞或嗜鹼粒細胞的細胞膜,使之在變應原攻擊下,減少膜變構,減少釋放過敏活性介質的作用。故亦有肥大細胞膜保護劑之稱。此葯兼具變態反應病的預防及治療雙重功能。並有較強的H1受體拮抗作用,故亦可將之看作抗組胺葯,它的H1受體拮抗作用為氯苯那敏的10倍,且作用時間較長。還有抑制白三烯的功能,故除對皮膚,胃腸,鼻部變態反應有效外,對於支氣管哮喘亦有較好的作用。但本葯亦有一定的中樞抑制作用及抗膽鹼能作用。
酮替芬經口服用后,迅速由胃腸道吸收,1小時后即可在血中測得藥物的原形及其代謝物,3-4小時達血漿濃度峰值,一部分經肝臟代謝,血葯濃度緩慢降低,由尿液,糞便及汗液排泄出體外。其抑制變應原激發被動皮膚過敏的功能比色甘酸鈉強6倍,對抑制變應原攻擊后引起的氣道阻塞的功能比色甘酸鈉強50倍。酮替芬除對由IgE介導的變態反應有抑制作用外,對由抗原抗體複合物引起的Ⅲ型變態反應,可以緩解中性粒細胞炎症浸潤,故對血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑制作用。