馬來酸多潘立酮片

本品主要成份為馬來酸多潘立酮，其化學名稱為:5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧-1H-苯並咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氫-2H-苯並咪唑-2-酮(z)-丁烯二酸鹽

分子式：C26H28ClN5O6

分子量：542.0

本品為粉紅色薄膜衣片，除去包衣后顯白色.

12.72mg（相當於多潘立酮10mg）

1．成人：治療上消化道動力失調，成人常用口服劑量為一次1片（10mg），一日3-4次，飯前15-30分鐘或就寢時服用。對病情嚴重或已產生耐受性的患者，可增至一次2片（20mg），一日3-4次或遵醫囑。

對因服用抗帕金森氏症多巴胺受體激動劑而導致的噁心嘔吐，成人可採用口服劑量一次2片（20mg）,一日3-4次。如因靜滴抗帕金森氏症多巴胺受體激動劑引起的噁心嘔吐，治療劑量還需增加。

2．2歲及以上兒童：

以多潘立酮計，按體重一次0.2-0.3mg/kg，一日3-4次，最大劑量一日不超過3片（30mg）。

臨床試驗表明本品的不良反應發生率小於7%。大多數不良反應在本品繼續使用中可消失或被患者耐受，另外一些較嚴重的不良反應，如溢乳、男子乳房女性化、女性月經不調均與使用劑量有關，減少劑量或停止用藥即可消失。

中樞神經系統：不良反應發生率為4.6%，口乾（1.9%），頭痛或偏頭痛(1.2%),失眠、神經過敏、頭暈、饑渴感、嗜睡、易怒（全部發生率小於1%）。

消化系統：不良反應發生率為2.4%，腹部痙攣、腹瀉、反流、食慾改變、噁心、胃灼熱感、便秘（全部發生率小於1%）。

內分泌系統：不良反應發生率為1.3%，面部潮紅、乳痛、溢乳、男子乳房女性化、女性月經不調。

皮膚與粘膜：不良反應發生率為1.1%，皮疹、瘙癢、蕁麻疹、口腔炎、結膜炎。

泌尿系統：不良反應發生率為0.8%，尿頻、排尿困難。

心血管系統：不良反應發生率為0.5%，浮腫、心悸。

肌肉、骨胳：不良反應發生率為0.1%，小腿痙攣、四肢乏力。

其他：不良反應發生率為0.1%，藥物耐受不良。

對一些實驗參數值影響：升高血清催乳素水平，升高AST(SGOT) 、ALT(SGPT)和膽固醇的水平(全部發生率小於1.0%)。成人極少有錐體外系反應。這些癥狀在停葯后可恢復正常。當血腦屏障未發育完全(如嬰兒)或遭到損傷時，不能排除產生中樞不良反應的可能性。

1．對本品過敏者禁用。

2．增加胃動力可能產生危險時禁用，如：胃腸道出血、機械性梗阻、胃腸道穿孔。

3．催乳素瘤患者禁用。

1．本品升高催乳素水平，長期用藥會維持高水平，但停葯后即可恢復正常。組織培養試驗表明近三分之一的乳腺癌患者為體外泌乳素依賴，所以對於具有乳腺癌病史的患者應注意這一潛在因素。無論是臨床研究還是流行病學研究都不能表明長期給予本品和乳腺腫瘤的發生有關。

2．腎功能不全患者單次給葯不需調整劑量，但重複給葯時應根據腎功能損害的程度將服藥頻率減為每日1-2次，同時劑量酌減。

3．由於本品主要經肝臟代謝，所以肝病患者慎用。

孕婦：雖目前沒有證據證明本品有致畸性，但不建議孕婦使用，只有治療的益處大於可能的危害時方可謹慎使用。

哺乳期婦女：本品可由乳汁排泄，不建議哺乳期婦女使用。只有治療的益處大於可能的危害時方可謹慎使用。

本品中樞不良反應較少是由於不易通過血腦屏障，1歲以下的嬰幼兒代謝和血腦屏障功能發育尚不完全，應用時不能完全排除發生中樞不良反應的可能性，故兒童慎用，並須密切監護。

老年患者用藥同成人。

1．與吩噻嗪類、丁醯苯類、蘿芙藤生物鹼類製劑合用時，易出現內分泌功能調節異常或錐體外系癥狀，需慎用。

2．正在使用洋地黃的患者慎用。

3．與抗膽鹼能藥物合用時，可能會抑制本品治療消化不良的作用，降低本品療效。

4．理論上本品具胃動力作用，它可能會影響同時服用藥物的吸收，尤其對緩釋製劑或腸溶包衣製劑等口服製劑。但對使用地高辛或對乙醯氨基酚穩定的患者合用本品時，對這些藥物的血葯濃度無任何影響。

5．本品不增加神經鎮靜劑的作用；本品不宜與單胺氧化酶抑製劑（MAO I）同時使用。

6．本品可抑制多巴胺能神經激動劑的外周作用（消化不良、噁心和嘔吐），對中樞無影響。

7．本品主要靠CYP3A4代謝，依據體外試驗，與CYP3A4抑製劑合用時，本品的血葯濃度增加。CYP3A4抑製劑有：咪唑類抗真菌葯，大環內酯類抗生素，HIV蛋白分解酶抑製劑和奈法唑酮。

過量時可出現嗜睡、方向感喪失，特別在兒童可出現錐體外系癥狀。抗膽鹼能藥物、抗帕金森氏病藥物或具有抗膽鹼能作用的抗組胺葯，有助於控制垂體外系癥狀。過量時無特殊解毒劑，必要時可採取活性炭洗胃等輔助手段，並進行密切的觀察。

藥理作用：

本品是外周性多巴胺受體拮抗劑，可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力，抑制噁心、嘔吐，不影響胃液分泌。本品不易通過血腦屏障，對腦內多巴胺受體幾無拮抗作用，因此，一般無精神和中樞神經的不良反應。

毒理研究：

致癌性

在對小鼠給葯18個月和大鼠給葯24個月的致癌性研究中觀察到，給予雌性小鼠和大鼠的劑量為人用最大劑量的25倍時發現惡性乳腺腫瘤的發生率增加，給予雄性大鼠的劑量為人用劑量的25倍時發現垂體腫瘤的發生率增加，除此以外沒有其他劑量相關的作用。

遺傳毒性

雄性和雌性小鼠顯性致死研究、雌性小鼠和雌性大鼠微核試驗、人類淋巴細胞染色體異常研究、果蠅伴性隱性致死試驗和傷寒桿菌Ames代謝活動試驗都沒有發現和遺傳突變相關的證據。

本品口服后吸收迅速，15－30分鐘可達峰值血葯濃度。除中樞神經系統外，在體內其他部位均有廣泛的分佈。由於存在首過肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品幾乎全部在肝內代謝。CYP3A4是細胞色素P-450參與多潘立酮N-去羥化作用的主要形式。半衰期為7小時。通過尿液排泄總量約31%，糞便排泄總量約66%。

密封保存。

鋁塑包裝，30片/盒

暫定18個月。