二巰丁二酸

中文名稱：二巰丁二酸;

中文別名：2,3-二巰基丁二酸; 二巰基丁二酸; 內消旋-2,3-二巰基丁二酸

英文名稱：succimer

英文別名：meso-dimercaptosuccinic acid; (2R,3S)-rel-2,3-Dimercaptosuccinic acid; meso-2,3-diisopropyl-succinic acid; 3-dimercaptosuccinic acid; meso-2,3-Dimercaptosuccinic acid;

CAS號：304-55-2

MDL號：MFCD00064799

EINECS號：206-155-2

RTECS號：WM7650000

BRN號：1725150

PubChem號：24894166

分子式：CHOS

結構式：

分子量：182.21800

精確質量：181.97100

PSA：152.20000

外觀與性狀：白色結晶粉末

密度：1.617 g/cm

熔點：196-198ºC

沸點：267.57ºC at 760 mmHg

閃點：115.622ºC

儲存條件：-20ºC

蒸汽壓：0.002mmHg at 25°C

海關編碼：2930909090

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S24/25; S26; S36

危險品標誌：Xi

1、摩爾折射率：39.41

2、摩爾體積（m/mol）：112.6

3、等張比容（90.2K）：333.3

4、表面張力（dyne/cm）：76.6

5、極化率（10cm）：15.62

用作重金屬解毒藥、保健葯。

由二溴丁二酸經消除、加成、水解而得。

緊急情況概述：造成皮膚刺激。造成嚴重眼刺激。可引起呼吸道刺激。懷疑對生育能力或胎兒造成傷害。

警示詞：警告

危險性說明：

H315 造成皮膚刺激。

H319 造成嚴重眼刺激。

H335 可引起呼吸道刺激。

H361 懷疑對生育能力或胎兒造成傷害。

健康危害：造成皮膚刺激。造成嚴重眼刺激。可引起呼吸道刺激。懷疑對生育能力或胎兒造成傷害。

本品為2,3-二巰基丁二酸。按乾燥品計算，含CHOS不得少於98.5%。

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末；有類似蒜的特臭。

本品在甲醇或乙醇中微溶，在水或三氯甲烷中幾乎不溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為190～194℃，熔融時同時分解。

（1）取本品約0.2g，加水2ml與碳酸氫鈉試液適量使溶解並呈中性，加醋酸鉛試液1ml，即生成淡黃色沉澱。

（2）取本品約0.2g，加水2ml與氫氧化鈉試液適量使溶解並呈鹼性，再滴加亞硝基鐵氰化鈉試液，即顯紫紅色。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》14圖）一致。

1酸度

取本品1.0g，加水20ml製成混懸液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為2.5～3.0。

2乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。

3熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

4重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品約0.05g，精密稱定，置具塞錐形瓶中，加無水乙醇30ml使溶解，加稀硝酸2ml，精密加硝酸銀滴定液（0.1mol/L） 25ml，強力振搖，置水浴中加熱2～3分鐘，放冷，濾過，用水洗滌錐形瓶與沉澱至洗液無銀離子反應，合併濾液與洗液，加硝酸2ml與硫酸鐵銨指示液2ml，用硫氰酸銨滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於4.556mg的CHOS。

藥理作用

二巰丁二酸為口服有效的重金屬解毒藥。作用機製為，分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統結合的金屬，形成穩定的水溶性螯合物由尿中排出，使含有巰基的酶恢復活性，解除重金屬引起的中毒癥狀。本品可特異性的與鉛結合，減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度，但短時間用藥后，易使鉛從骨中遊離出來重新再分佈，引起血鉛反跳性升高，故應視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。

小鼠、大鼠的LD50為3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發現，口服本品每日300mg/kg，可使部分狗死亡。

二巰丁二酸口服易吸收，達峰時間30分鐘，在血中約95%與血漿蛋白結合，分佈容積較小，半衰期t1/248小時。主要分佈在腎臟，依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用後有肝-腸循環，迅速以原形和代謝物經腎排出。經腎消除速度與血鉛濃度成正相關。鉛中毒兒童和成年人及健康志願者的腎清除率分別為每分鐘16.6ml/m、每分鐘（24.7±3.3ml）/m和每分鐘77.0ml/m。無蓄積性。

適應症

用於解救鉛、汞、砷、鎳、銅等金屬中毒。對鉛中毒療效較好。可用於治療肝豆狀核變性。

禁忌

嚴重肝功能障礙和妊娠婦女禁用。

成人和兒童的常見不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾喪失、稀便等胃腸道反應。偶見皮疹（約4%成人），血清氨基轉移酶一過性升高（6%～10%）。偶見中性粒細胞減少。

用法用量

口服1次0.5g，一日3次，連用3日為1個療程，停葯4天再用；或每次0.5g，每日2次，隔日服藥，共10日，停葯5日再用。一般2～3個療程即可。

兒童每次口服10mg/kg或350mg/m，每8小時1次，連用5日，然後改為每12小時1次，連用2周，共19日為一療程。

注意事項

1．治療時應監測血鉛濃度。因治療后血鉛濃度降低，但有些人再次接觸鉛和治療時，血鉛反而升高。此外，經短時治療后，可引起血鉛反跳性升高，這是因鉛從骨中遊離出來，重新分佈的結果。所以應反覆用藥，才能保證療效。

2．肝病慎用，治療時每周監測血氨基轉移酶。

3．每周監測全部血細胞計數，發現有中性粒細胞減少時停葯。

4．監測尿鉛的排出。

5．對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和鐮狀細胞性貧血兒童用本品治療無效。

孕婦及哺乳期婦女用藥

有動物試驗表明，本品可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。

兒童用藥

兒童腎小管易受鉛損害，影響藥物經腎排出，兒童應慎用或適當減少用量。

貯藏

遮光，密封，置於陰涼乾燥處。

製劑與規格

1.二巰丁二酸膠囊：0.25g。

2.注射用二巰丁二酸鈉：①0.5g；②1.0g。

其餘內容參閱解毒藥章金屬、類金屬中毒解毒節。