安普那韋

英文別名:KVX-478; AGENERASE; 141W94; PROZEI; 141W94, KVX-478, Agenerase, Prozei,; Carbamic acid, (1S,2R)-3-(4-aminophenyl)sulfonyl(2-methylpropyl)amino-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl-, (3S)-tetrahydro-3-furanyl ester; Angenerase; Amprenavir & its intermediates(R&D); tetrahydrofuran-3-yl [(2S,3R)-4-{[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino}-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate

安普那韋是一種新的抗反轉病毒蛋白酶抑製劑，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，可阻斷HIV成熟所必需的蛋白質前體分裂，干擾病毒的生長過程，繼而釋放出未成熟的不具有傳染性的病毒分子。長期應用本品，通常可降低血中的HIV病毒負荷，增加CD細胞的計數，降低感染艾滋病的機會，提高生活質量，延長生命。其IC對急性感染細胞是0.012～0.08mmol/L，對慢性感染細胞是0.41mmol/L。

葯動學：本品吸收迅速，t為1～2h。口服200mg，每天2次，3周后其C約為5.36μg/ml。表觀分佈容積約430L，體外蛋白結合率約90%。主要在肝臟代謝，通過P酶CYP3A4的生物轉化而清除。消除半衰期t為7.1～10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口服溶液劑的生物利用度比膠囊約低14%。因此它們之間不能按等量換算。肝功能不全者其血漿濃度可增加2倍。

不良反應：胃腸道不良反應，如噁心、嘔吐、胃痙攣、腹瀉等。皮疹的發生率達28%，雖然大多數都只是輕至中度帶瘙癢的斑丘疹，但潛在並具危險性的Stevens-Johnson綜合征的發生率在皮疹中佔4%(總的發生率為1%)。其他的不良反應尚有口周的針刺感或麻木、抑鬱、情緒紊亂、味覺異常。偶見高血糖、AST、ALT升高和脂肪分佈改變

藥物相應作用：1.下列藥物可能會與本品出現嚴重的相互作用，不得同時服用：阿司咪唑、苄普地樂、西沙必利、雙氫麥角胺、麥角胺、咪達唑侖及三唑侖。利福平會顯著降低本品的血葯濃度和AUC，因此也應避免同服。2.本品可能會引起生物轉化的嚴重抑制，增加心血管不良反應，可能會出現低血壓、視力改變、陰莖勃起時間超過4h。合用胺磺酮、利多卡因、抗抑鬱葯及奎寧也會出現類似嚴重的或威脅生命的相互作用。3.服用本品期間可能會導致高血糖或糖尿病。如果正在使用胰島素或口服降糖葯，則應適當增加其劑量。