卓異

【功效主治】 1． 原發性高血壓：可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。 2． 心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級)，合併應用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉換酶抑製劑（ACEI）。也可用於ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。

【化學成分】本品化學名稱：1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。

其結構式為：分子式：C24H26N2O4。

分子量：406.48。

【藥理作用】卡維地洛在治療劑量範圍內，兼有(1和非選擇性( 受體阻滯作用，無內在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜(1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力；阻滯(受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統，產生降壓作用。卡維地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質和血脂水平沒有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產生水鈉瀦留。

【藥物相互作用】 1.CYP2D6抑製劑無卡維地洛與CYP2D6抑製劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)相互作用的研究，但預計該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度。回顧性分析表明，2D6代謝不良者在加量期眩暈的發生率高，推測可能是由於濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴張作用。

2.耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨氧化酶抑製劑)同時服用，必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴重心動過緩癥狀，。

3.地高辛卡維地洛和地高辛同時服用，可增加血地高辛濃度15%。

4.可樂定與卡維地洛同時服用，可能增強降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應先停用卡維地洛，然後可樂定逐漸減量至停葯。

5.環胞素增加環胞素的血谷濃度，環胞素需要減量以維持在治療濃度之內。建議開始卡維地洛的治療后密切監測環胞素濃度，適當調整環胞素劑量。

6.肝代謝誘導劑和抑製劑雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC增加30%，但Cmax無變化。

7.鈣拮抗劑有報道與地爾硫卓合用發生傳導障礙。建議與其它β受體阻滯劑一樣，與維拉帕米或地爾硫卓類鈣拮抗劑合用時，需監測心電圖和血壓。

8.胰島素或口服降糖葯具有β受體阻滯活性的藥物可能增強胰島素或口服降糖葯降低血糖的作用，因此需監測血糖。

【不良反應】 1.高血壓：發生率≥1%，不考慮因果關係的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。發生率0.1%，<1%：四肢缺血，心動過速，運動功能減退，膽紅素尿，轉氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑鬱加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩定，哮喘，男性性慾下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應，耳鳴，尿頻，口乾，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血症，貧血，白細胞減少。發生率≤0.1%，但很重要：三度房室傳導阻滯，束支傳導阻滯，心肌缺血，腦血管障礙，驚厥，偏頭痛，神經痛，脫髮,剝脫性皮炎，健忘症，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性鹼中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細胞減少。

2.心功能不全：發生率2%，不考慮因果關係的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，噁心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風，尿素氮增加，高脂血症，脫水，高血容量，背痛，關節痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻竇炎，氣管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，視覺異常。發生率1%，<2%：過敏，突然死亡，不適，低血容量，體位性低血壓，感覺減退，眩暈，黑便，牙周炎，谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血鈉，鹼性磷酸酶增加，尿糖呈陽性，紫癜，嗜睡，腎功能異常，白蛋白尿。罕見再生障礙性貧血的報道，並僅在合用與該事件有關的其它藥物時發生。

【禁忌症】 1．NYHA分級IV級失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者；

2．氣管痙攣(2例報道持續性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關的氣管痙攣狀態；

3．二度或三度房室傳導阻滯；.

4．病態竇房結綜合症；

5．心源性休克；

6．嚴重心動過緩。

7．臨床嚴重肝功能不全患者。

8．對本品過敏者禁用。

9．糖尿病酮症酸中毒、代謝性酸中毒。