利君沙

本品主要成份為：琥乙紅黴素。

學結構式為：

分子式：CHNO

分子量：862.07

本品為混懸顆粒；味甜芳香。

按（CHNO）計算 0.1g(10萬單位)

口服，將顆粒倒入適量的溫水上，搖勻后服用。

兒童用量：按照體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次，具體參考用量表。

成人用量；每次5包，一日3次。預防鏈球菌感染，一次4包，一日2次。衣原體或溶脲脲原體感染，一次8包，每8小時1次，共7日；或一次4包，每6小時1次，共14日。軍團菌病患者，一次4-10包，一日4次。

1．服用本品后發生肝毒性反應者較服用其他紅黴素製劑為多見，服藥數日或1～2周後患者可出現乏力、噁心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停葯后常可恢復。

2．胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。

3．大劑量（≥4g/日）應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血葯濃度過高(]12mg/L)有關，停葯后大多可恢復。

4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。

5．偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。

嚴重肝功能損害者及對本品過敏者禁用。

1．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。

2．腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。

3．用藥期間定期檢查肝功能。

4．患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能耐受。

5．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做葯敏測定。

1．因出現肝毒性反應的可能性增加，故孕婦禁用。

2．由於本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。

本品適用於兒童。

尚不明確。

1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝，導致其血葯濃度增高而發生毒性反應。與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺葯合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血葯濃度增加而產生腎毒性。

2．本品與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用，不推薦同時使用。

3．本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。

4．長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。

5．除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用后，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。

6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。

7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

8．與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。

本品屬大環內酯類抗生素，為紅黴素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅黴素穩定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎麴菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。

本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。

本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收，在體內酯化物部分水解為鹼。空腹口服500mg后，0.5～2.5小時達血葯峰濃度，酯化物及鹼二者的總濃度為15 mg /L，遊離鹼為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血葯濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血葯濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血葯濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血葯濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血葯濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血葯濃度為母體血葯濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血葯濃度的50%以上。表觀分佈容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。遊離紅黴素在肝內代謝，T為1.4～2小時，無尿患者的T可延長至4.8～6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。

遮光，密封，在乾燥處保存。

複合膜包裝，12包/盒。

24個月

《中國藥典》2010年版二部

國葯准字H61021713

西安利君製藥有限責任公司

2006年11月30日

2008年11月25日 2009年07月17日 2010年09月13日