鄰氯青霉素
鄰氯青霉素
鄰氯青霉素；鄰氯苯甲異惡唑青霉素鈉；鄰氯西林；氯唑青霉素；氯唑西林
Cloxacillin, Cloxacillin Sodium, Ankerbin, Cloxapen, Gelstaph, Orbenin, BRL-1621
本品吸收快，血濃度高，肌注30分鐘--1小時就能達到高濃度血葯峰，與其他抗生素無交叉耐藥性。毒性低，與血清蛋白結合率為94%。
本品的抗藥範圍、作用機理和抗藥性與苯唑青霉素相同。主要用於產酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血症、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。
口服：最適宜於輕至中度金葡菌感染，重感染仍宜採用注射給葯。1次0．5～1g，1日3～4次。 1.肌內注射：1次0．5～1g，1日3～4次。 2.靜滴：1次0．5～1g，溶於100ml輸液中，滴注1/2～1小時，1日4～6次。小兒每日用量每千克體重30～50mg，分次給予。口服劑量相同。
本品不良反應甚為輕和，一般均能充分耐受，以腸胃反應和變態反應為最常見。口服液有苦辛味、幼兒可能不易接受。
1.注射劑：每瓶0．5g。 2.膠囊：每個250mg、500mg，於飯前1小時或飯後2小時服用。
注射用氯唑西林鈉使用說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用氯唑西林鈉
商品名：
英文名： Cloxacillin Sodium for Injection
漢語拼音： Zhusheyong Lüzuoxilinna
本品主要成分為氯唑西林鈉，其化學名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-異？唑甲醯氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
其結構式為：
分子式：C19H17ClN3NaO5S
分子量：457.87
【性狀】
本品為白色粉末或結晶性粉末。
【藥理毒理】
本品為半合成青霉素，具有耐酸、耐青霉素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產酶株的抗菌活性較苯唑西林強，但對青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青霉素為弱，對甲氧西林耐葯葡萄球菌無效。
【葯代動力學】
肌內注射氯唑西林0.5g，血葯峰濃度(Cmax)0.5小時達到，為15mg/L。3小時靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結束即刻和3小時后血葯濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結合率為94%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進入胎兒，但難以透過正常的血-腦脊液屏障。氯唑西林血消除半衰期(t1/2b)為0.5～1.1小時，主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出，靜脈滴注本品后，約62%自尿排出，約6%自膽汁排出，少量在肝臟代謝。
【適應症】
【用法用量】
1．肌內注射成人每日2g，分4次，小兒每日按體重25～50mg/kg,分4次。肌內注射時可加0.5%利多卡因減少局部疼痛。
2．靜脈滴注成人一日4～6g,分2～4次；小兒一日按體重50～10mg/kg，分2～4次。
3．新生兒體重低於2kg者，日齡1～14天時每12小時按體重予25mg/kg，日齡15～30天時每8小時按體重予25mg/kg；體重超過2kg者，日齡1～14天時每8小時按體重予25mg/kg，日齡15～30天時每6小時按體重予25mg/kg。
輕、中度腎功能減退患者不需調整劑量，嚴重腎功能減退患者應避免應用大劑量，以防中樞神經系統毒性反應發生。
【不良反應】
1．過敏反應：以蕁麻疹等各類皮疹為多見，白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應也可發生，嚴重者如過敏性休克偶見；過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，保持氣道暢通、吸氧並予以腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2．靜脈注射本品偶可產生噁心、嘔吐和血清氨基轉移酶升高。
3．大劑量注射本品可引起抽搐等中樞神經系統毒性反應。
4．有報道嬰兒使用大劑量本品后出現血尿、蛋白尿和尿毒症。
5．個別病例發生粒細胞缺乏症或淤膽型黃疸。
【禁忌症】
有青霉素類藥物過敏史者或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
【注意事項】
1．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青霉素皮膚試驗。
2．對一種青霉素過敏患者可能對其他青霉素類藥物或青黴胺過敏。
4．本品降低患者膽紅素與血清蛋白結合能力，新生兒尤其是有黃疸者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
目前缺乏本品對孕婦影響的充分研究，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。本品有少量在乳汁中分泌，因此哺乳期婦女時應用本品時宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒尤其早產兒應慎用。
【藥物相互作用】
2．丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌、延長本品的血清半衰期。
3．阿司匹林、磺胺葯抑制本品與血清蛋白結合，提高本品的遊離血葯濃度。
【規格】
0.5g (按C19H18ClN3O5S計算)
【貯藏】
密閉，在乾燥處保存。