諾氟沙星片
合成抗菌葯
諾氟沙星片,適應症為適用于敏感細菌所引起的急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、細菌性痢疾、膽囊炎、傷寒、產前產後感染、盆腔炎、中耳炎、鼻竇炎、急性扁桃腺炎及皮膚軟組織感染等,也可作為腹腔手術的預防用藥。
本品為糖衣片。除去糖衣后顯淡黃色。對光、熱、濕較穩定。
適用于敏感細菌所引起的急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、細菌性痢疾、膽囊炎、傷寒、產前產後感染、盆腔炎、中耳炎、鼻竇炎、急性扁桃腺炎及皮膚軟組織感染等,也可作為腹腔手術的預防用藥。
0.1g
2.其他病原菌所致的單純性尿路感染 劑量同上,療程7~10日。
3.複雜性尿路感染 劑量同上,療程10~21日。
4.單純性淋球菌性尿道炎 單次800~1200mg。
5.急性及慢性前列腺炎 一次400mg,一日2次,療程28日。
6.腸道感染 一次300~400mg,一日2次,療程5~7日。
7.傷寒沙門菌感染 一日800~1200mg,分2~3次服用,療程14~21日。
1.胃腸道反應 較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應 可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量應用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
對本品及氟喹諾酮類葯過敏的患者禁用。
1.本品宜空腹服用,並同時飲水250ml。
2.由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐葯者多見,應在給葯前留取尿標本培養,參考細菌葯敏結果調整用藥。
3.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
5.應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停葯。
6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品,極個別可能發生溶血反應。
8.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血葯濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,並調整劑量。
9.原有中樞神經系統疾病患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。
曾用猴進行繁殖研究,劑量高達人用量的10倍,發現本品可致流產。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動物中並未證實有致畸作用。然而,在孕婦並未進行合適的、有良好對照的研究,因此本品不宜用於孕婦。
本品是否經乳汁分泌尚缺乏資料。當乳婦應用200mg本品時,乳汁中不能檢出該葯。然而,由於研究劑量較小,且本類藥物的其他品種經乳汁分泌,加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應,乳婦應避免應用本品或於應用時停止哺乳。
18歲以下的患者禁用。
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。
1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血葯濃度升高,出現茶鹼中毒癥狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。
3.環孢素與本品合用,可使前者的血葯濃度升高,必須監測環孢素血葯濃度,並調整劑量。
8.去羥肌苷(didanosine,DDI)可減少本品的口服吸收,因其製劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類螯合,故不宜合用。
9.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
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本品為氟喹諾酮類抗菌葯,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好的抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、沙雷氏菌屬、枸櫞酸菌屬等對本品高度敏感,最低抑菌濃度一般低於0.5μg/ml。流感桿菌對本品亦高度敏感。對銅綠假單胞菌及其它假單孢菌亦有作用,但需要較高的濃度,最低抑菌濃度在4~32μg/ml;由於在尿中濃度超過上述濃度數倍至十多倍,用於治療銅綠假單胞菌泌尿系統感染仍然有效。在革蘭陽性球菌中,對金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌較敏感,抑制90%細菌的最低濃度約為1~2μg/ml,對腸球菌和肺炎球菌的抑制90%細菌的最低濃度約為4μg/ml和16μg/ml。
健康成人空腹一次口服本品0.4克,1~2小時血葯峰濃度(Cmax)為1.32mg/ml,8小時后尚有0.33μg/ml,吸收半衰期為0.41小時,分佈相半衰期(t1/2α)為0.41小時,消除相半衰期(t1/2β)為2.54小時。12小時內尿中平均排出量占給藥量的27.88%,其中22.56%在6小時內排出。
大鼠口服本品后,迅速分佈各組織間,腎、肝、淋巴結、脾、顎下腺、血漿等的藥物濃度均較高,上顎扁桃體及兔的皮膚也有分佈。
遮光,密封保存。