環孢菌素

● 1.主要用於預防同種異體腎、肝、心、骨髓等組織或器官移植時所發生的排斥反應，也用於預防及治療移植物抗宿主反應（GVHR）。

● 2.用於活動性和難治性類風濕關節炎，可以改善關節炎的臨床癥狀。對系統性紅斑狼瘡並大量蛋白尿的狼瘡性腎炎，難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病，若其他免疫抑製藥不能控制者可選用本葯。

● 3.近年來有報道本葯可試用於治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病。

● 口服：開始每日12～15mg/kg，1～2周后逐漸減量，每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg/kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給葯。小兒器官移植初始劑量每日6～11mg/kg，維持量每日2～6mg/kg。

● 1.較常見的不良反應有畏食、噁心、嘔吐等胃腸道反應，尚可出現牙齦增生伴出血、疼痛，牙齦增生一般可在停葯6個月後消失。約1/3患者可出現與使用劑量相關的腎功能損害，可致血清肌酸酐、血尿素氮增高，腎小球濾過率減低等，慢性、進行性腎中毒多於治療后約12個月發生。33%患者出現高血壓，需用降壓藥方可控制。

● 2.少見的不良反應有意識障礙、驚厥、抽搐，這些癥狀可能與本葯的腎臟毒性及低鎂血症有關。此外，本葯可引起氨基轉移酶升高、膽汁淤積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症、血小板減少和溶血性貧血、乏力、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣、閉經等。尚有報道本葯可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強凝血因子Ⅶ的活性，減少前列環素的產生，從而誘發血栓形成。

● 3.罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、血尿等。過敏反應一般只發生於經靜脈途徑給葯的患者，表現為面頸部發紅、氣喘、呼吸短促等。

● 4.動物實驗表明本葯有致癌的危險性。若長期使用本葯，病人患淋巴瘤或其他腫瘤的概率高於普通人群。

● 5.腎臟移植者

● （1）使用本葯的最初幾日，血尿素氮及肌酸酐可升高，但不一定表明是腎臟移植的排斥反應。

● （2）血清丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、澱粉酶、鹼性磷酸酶、血膽紅素等可因本葯對肝臟的毒性作用而升高。

● （3）血清鎂的濃度可降低，這與本葯的腎毒性有關。

● （4）血鉀、血尿酸可能升高。

● 本品可引起腎毒性、高血壓、驚厥等不良反應，與劑量有關，應監測血葯濃度。亦應監測血象、肝功能、腎功能。

● 1歲以下嬰兒及過敏者禁用。病毒感染時禁用本品。孕婦及哺乳期婦女慎用。

● 與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、環磷醯胺等其他免疫抑製劑合用時，可降低機體抵抗力，增加感染的幾率。

● 本品為細胞色素P4503A（CYP3A）葯酶的底物，故與抑制CYP3A活性的雌激素、雄激素、西咪替丁、雷尼替丁、地爾硫卓、維拉帕米、尼卡地平、硫氮唑酮、大環內酯類抗生素（紅黴素、克拉黴素、交沙黴素、麥迪黴素、醋酸麥迪黴素）、酮康唑、氟康唑、伊康唑、喹諾酮類抗生素、依託泊苷、美法侖、考來烯胺、甲氧氯普胺、葡萄柚汁合用時，可致本品的血葯濃度增高，肝腎毒性增加。