布泰其安
布泰其安
布泰其安,英文名Phenylbutazone,性狀為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,略帶苦味。
Baotaisong
Phenylbutazone
C19H20N2O2 308.38
本品為1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按乾燥品計算,含C19H20N2O2不 得少於99.0%。
本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,略帶苦味。本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鹼溶 液中溶解。熔點 本品的熔點(中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ C)為104~107℃。
(1)取本品約0. 1g,加冰醋酸1ml與鹽酸2ml,置水浴上加熱30分鐘,冷卻 后,用水10ml稀釋,濾過,濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3ml,即顯黃色。取此溶液1 ml,加鹼性β-萘酚試液5ml,發生棕紅色沉澱;再加乙醇,即溶解成紅色溶液。
(2)取本品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液製成每1ml中含8μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A)測定,在264nm的波長處有最大吸收,其吸收度約為 0.55。
溶液的澄清度與顏色 取本品1. 0g,加2mol/L氫氧化鈉溶液20ml,振搖 使溶解,在25℃放置3小時,溶液應澄清;照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A),在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.05。易炭化物 取硫酸(含H2SO2 94.5~95.5%)20ml,分次緩緩加入本品1. 0g,振搖使 溶解,溶液應澄清;在25℃放置30分鐘,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A),在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.10。乾燥失重 取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0 %(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 取本品1. 0g,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣 不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
取本品約0. 5g,精密稱定,加中性丙酮(對酚酞指示液顯中性)20ml 溶解后,加新沸過的冷水6ml與酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至 溶液顯粉紅色,並持續30秒鐘不退。每1ml的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於30.84mg 的C19H20N2O2。
口服 一次0. 1g 一日0.2~0. 3g
水腫,胃與十二指腸潰瘍,肝、腎功能不全,高血壓,白細胞減少患者 禁用。用藥期間應注意檢查血象。
遮光,密閉保存。
布泰其安片
布泰其安
Phenylbutazone ,Benzone, Butazolidin, Butadion, Mephabutazon, Pyrazolidin
布他酮;布他唑立丁;保太松;保泰松;苯丁唑啉;Butazolidin;Artrizin;Azolid;Baliomet;Baotazone;Be-talidonButacote;Butadion;Butadiona;Butatab;Butapirazol;Butazina;Butazolidin;Butazone-100;Butrex;Dexalin;ExrheudonN;Ircodin;Fenilblan;Nardex;Fenilbutazone;Irgapan;Irgapyrin;Nortaludin;Phenbuff;Pyrazon;Zolamdin
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1.片劑:0.1g;
2.膠囊劑:膠囊劑:0.1g,0.2g;
口服胃腸易吸收,約2小時血葯濃度達峰值。吸收后約98%與血漿蛋白結合。布泰其安主要在肝臟代謝,生成羥基布泰其安和γ-羥基布泰其安。布泰其安代謝和排泄均較慢,平均消除半衰期約70小時。
用於類風濕性關節炎、風濕性關節炎、強直性脊椎炎、增生性骨關節病急性發作、急性肩關節周圍炎和痛風。在急性期效果較好,但僅能緩解癥狀,不能阻止病理的進展。布泰其安亦可用於治療急性血吸蟲病、絲蟲病、結核病、惡性腫瘤等引起的發熱癥狀。
有潰瘍病、高血壓、心臟病及肝腎功能不良史者禁用。
2.對胃腸刺激性較大,可出現噁心、嘔吐、腹痛、便秘等,如用時過長,劑量過大可致消化道潰瘍。
3.能使鈉、氯離子在體內瀦留而引起水腫。高血壓、水腫、心衰病人禁用。用藥期間應限制食鹽攝入量。
常見的不良反應有噁心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉瀦留、水腫、皮疹等;也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、視力模糊、消化道潰瘍及消化道出血;偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型紅斑、甲狀腺腫、粒細胞減少,甚至再生障礙性貧血。
1.開始0.4g頓服,以後0.1g/次,1次/4h,一般療程2~4天。
2.用於絲蟲病急性淋巴管炎:0.2g/次,3次/d,總量1.2~3g,急性炎症控制后,再用抗絲蟲病葯治療。
3.關節炎:開始1日量0.3~0.6g,分3次服,飯後。1日量不宜超過0.8g。1周后如無不良反應,可繼續服用,並遞減至維持量,每日0.1~0.2g。
3.能抑制肝葯酶活性,減慢苯妥英鈉代謝滅活。