鹽酸環丙沙星片

化學藥品

鹽酸環丙沙星片,用於治療由敏感菌引起的感染癥狀的處方葯。

藥品主要成份


本品主要成份為:鹽酸環丙沙星。其化學名稱為:1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物。
結構式:
鹽酸環丙沙星片
鹽酸環丙沙星片
分子式:C17H18FN3O3·HCl· H2O
分子量:385.82

藥品性狀


本品為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。

藥品適應症


用于敏感菌引起的
(1)泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
(2)呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
(3)胃腸道感染,由志賀菌屬沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌副溶血弧菌等所致。
(4)傷寒。
(5)骨和關節感染。
(6)皮膚軟組織感染。
(7)敗血症等全身感染。

藥品規格


按環丙沙星計0.25g

用法用量


口服。
(1)成人常用量:一日0.5~1.5g(2~6片),分2~3次。
(2)骨和關節感染:一日1~1.5g(4~6片),分2~3次,療程4~6周或更長。
(3)肺炎和皮膚軟組織感染:一日1~1.5g(4~6片),分2~3次,療程7~14日。
(4)腸道感染:一日1g(4片),分2次,療程5~7日。
(5)傷寒:一日1.5g(6片),分2~3次,療程10~14日。
(6)尿路感染:急性單純性下尿路感染,一日0.5g(2片),分2次服,療程5~7日;複雜性尿路感染,一日1g(4片),分2次,療程7~14日。
(7)單純性淋病:單次口服0.5g(2片)。

不良反應


(1)胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
(2)中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
(3)過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應
(4)偶可發生:
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫;
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現;
結晶尿,多見於高劑量應用時;
④關節疼痛。
(5)少數患者可發生血清轉氨酶和血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

藥品禁忌


對本品及喹諾酮類葯過敏的患者禁用。

注意事項


(1)由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐葯者多見,應在給葯前留取尿培養標本,參考細菌葯敏結果調整用藥。
(2)本品宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但其總吸收量(生物利用度)未見減少,故也可於餐后服用,以減少胃腸道反應;服用時宜同時飲水250ml。
(3)本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
(4)腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
(5)應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停葯。
(6)肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血葯濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,並調整劑量。
(7)原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。

特殊人群用藥


婦女用藥

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑒於本葯可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

兒童用藥

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

老年用藥

老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。

藥物相互作用


(1)尿鹼化葯可減少本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性
(2)含鋁或鎂的制酸葯可減少本品口服的吸收,建議避免合用。不能避免時應在服本品前2小時,或服藥后6小時服用。
(3)本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(T1/2β)延長,血葯濃度升高,出現茶鹼中毒癥狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。
(4)環孢素與本品合用時,其血葯濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
(5)本品與抗凝葯華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間
(6)丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
(7)本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(T1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
(8)去羥肌苷(DDI)可減少本品的口服吸收,因其製劑所含的鋁及鎂,可與本品螯合,故不宜合用。

藥物過量


尚不明確。

藥理毒理


本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐葯菌也具有抗菌活性。對青霉素耐葯的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌溶血性鏈球菌糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
環丙沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

葯代動力學


健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血葯峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分佈至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血葯濃度,蛋白結合率約為20%~40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時。可在肝臟部分代謝,代謝物仍具較弱的活性。口服給葯后24小時以原形經腎排出給藥量的40%~50%。以代謝物形式排出約15%。同時亦有一部分藥物經膽汁和糞便排泄。

藥品貯藏


遮光,密封保存。

藥品包裝


鋁塑包裝,每板6片,每小盒含1板。
鋁塑包裝,每板6片,每小盒含2板。
鋁塑包裝,每板6片,每小盒含4板。

藥品有效期


36個月。

執行標準


中國藥典》2010年版二部

妊娠分級


FDA妊娠分級:C

哺乳期分級


鹽酸環丙沙星: 環丙沙星 L3,半衰期4.1h 如果用於哺乳期母親,應密切觀察嬰兒的胃腸道癥狀,如腹瀉。最近研究顯示在母乳中的含量非常低。本品有幾種眼科用藥,由於使用的絕對劑量很小,所以可以使用。