鹽酸環丙沙星片

本品主要成份為：鹽酸環丙沙星。其化學名稱為：1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物。

結構式：

分子式：C17H18FN3O3·HCl· H2O

分子量：385.82

本品為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。

用于敏感菌引起的

（1）泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。

（2）呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。

（3）胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

（4）傷寒。

（5）骨和關節感染。

（6）皮膚軟組織感染。

（7）敗血症等全身感染。

按環丙沙星計0.25g

口服。

（1）成人常用量：一日0.5～1.5g（2~6片），分2～3次。

（2）骨和關節感染：一日1～1.5g（4~6片），分2～3次，療程4～6周或更長。

（3）肺炎和皮膚軟組織感染：一日1～1.5g（4~6片），分2～3次，療程7～14日。

（4）腸道感染：一日1g（4片），分2次，療程5～7日。

（5）傷寒：一日1.5g（6片），分2～3次，療程10～14日。

（6）尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g（2片），分2次服，療程5～7日；複雜性尿路感染，一日1g（4片），分2次，療程7～14日。

（7）單純性淋病：單次口服0.5g（2片）。

（1）胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

（2）中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

（3）過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

（4）偶可發生：

①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫；

②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；

③結晶尿，多見於高劑量應用時；

④關節疼痛。

（5）少數患者可發生血清轉氨酶和血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

對本品及喹諾酮類葯過敏的患者禁用。

（1）由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐葯者多見，應在給葯前留取尿培養標本，參考細菌葯敏結果調整用藥。

（2）本品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但其總吸收量(生物利用度)未見減少，故也可於餐后服用，以減少胃腸道反應；服用時宜同時飲水250ml。

（3）本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

（4）腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

（5）應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停葯。

（6）肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血葯濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，並調整劑量。

（7）原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑒於本葯可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

（1）尿鹼化葯可減少本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

（2）含鋁或鎂的制酸葯可減少本品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時應在服本品前2小時，或服藥后6小時服用。

（3）本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（T1/2β）延長，血葯濃度升高，出現茶鹼中毒癥狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。

（4）環孢素與本品合用時，其血葯濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

（5）本品與抗凝葯華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

（6）丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

（7）本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（T1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

（8）去羥肌苷（DDI）可減少本品的口服吸收，因其製劑所含的鋁及鎂，可與本品螯合，故不宜合用。

尚不明確。

本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐葯菌也具有抗菌活性。對青霉素耐葯的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。

環丙沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

健康人口服本品0.2g或0.5g后，其血葯峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml，達峰時間(Tmax)為1～2小時。廣泛分佈至各組織、體液(包括腦脊液)，組織中的濃度常超過血葯濃度，蛋白結合率約為20%～40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時。可在肝臟部分代謝，代謝物仍具較弱的活性。口服給葯后24小時以原形經腎排出給藥量的40%～50%。以代謝物形式排出約15%。同時亦有一部分藥物經膽汁和糞便排泄。

遮光，密封保存。

鋁塑包裝，每板6片，每小盒含1板。

鋁塑包裝，每板6片，每小盒含2板。

鋁塑包裝，每板6片，每小盒含4板。

36個月。

《中國藥典》2010年版二部

FDA妊娠分級：C

鹽酸環丙沙星: 環丙沙星 L3，半衰期4.1h 如果用於哺乳期母親，應密切觀察嬰兒的胃腸道癥狀，如腹瀉。最近研究顯示在母乳中的含量非常低。本品有幾種眼科用藥，由於使用的絕對劑量很小，所以可以使用。