二氫麥角鹼
二氫麥角鹼
二氫麥角鹼（Dihydroergotoxine）為為α-受體阻斷劑，可直接作用於中樞神經系統的多巴胺和5-羥色胺受體，具有阻斷α-受體緩解血管痙攣，增強突觸前神經末梢釋放遞質與突觸后受體的激動作用，改善神經傳遞功能。本品還能增加腦血流量和腦對氧的利用，降低血管阻力，縮短腦血流循環時間，能使腦電圖α波的頻率加快，振幅增大。本品尚可以抑制ATP酶和腺苷酸環化酶的活性，減少ATP的分解，因而改善腦細胞的能量平衡，轉移對葡萄糖的利用，使無氧代謝變成有氧代謝。二氫麥角鹼主要隨膽汁經糞便排泄。尿中以原型葯及其代謝物形式排除原藥物的2％，而原型藥物不到1％。全部清除率約為1800ml/分鐘。老年患者的血漿濃度比年輕患者稍高。有腎功能障礙的患者無需減少劑量，因為僅有少量的藥物是通過腎臟代謝的。
● 口服：2.5毫克/次，2次/日。
● 嚴重不良反應為體位性低血壓，故患者再注射必須卧床2小時以上。
● 心率稍緩、輕中度肝功能不全者慎用。不推薦妊娠期及哺乳期婦女使用。用藥前後及用藥時應監測動脈血壓。為避免發生體位性低血壓，建議注射后卧床1.5小時左右。為減輕首關消除，建議舌下含服。靜點速度要慢，靜推速度也宜緩慢進行，防止血壓驟然降低。
● 1.與CYP3A4的抑製劑合用，會使本品的血葯濃度過高，建議避免合用。
● 3.與硝酸酯類藥物合用，可能使後者血葯濃度增高，且二者均具有血管舒張作用，可能導致血壓偏低或過低。
● 4.抗凝葯可能降低本品的藥物活性。
● 5.與吩噻嗪類藥物合用，可加重低血壓反應。
● 6.與降壓藥合用，可能降低本品的活性，並加重低血壓反應。