丹曲林鈉

【中文名】丹曲林鈉

【英文名】DantroleneSodiumCapsules

【漢語拼音】DanqulinnaJiaonang

【主要活性成分】1-[[[5-（4-硝基苯）-2-呋喃基]-亞甲基]氨基]-2，4-咪唑啉二酮鈉鹽三倍半水合物。按無水物計算，含C14H9N4NaO5不得少於98.50%。

【性狀】本膠囊內容物為橙黃色結晶性粉末，無臭、無味。在丙二醇中略溶，在甲醇中微溶，在乙醚、水和冰醋酸中極微溶解，在四氫呋喃，乙酸或二氧六環中幾乎不溶。

【鑒別】（1）取本品0.01g加甲醇10ml溶解后，加鋅粒1g及稀硫酸20ml加熱溶液的黃色漸漸消退。

（2）取本品加甲醇製成每1ml中含7μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA）測定。在227、307及380nm的波長處有最大吸收。

（3）紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

（4）取本品0.1g加水20ml及冰醋酸2滴，振搖，濾過，濾液顯鈉鹽的鑒別反應（中國藥典1995年版二部附錄Ⅲ）。

【藥理毒理】其主要作用部位是骨骼肌的肌漿網，通過抑制肌漿網釋放鈣離子而減弱肌肉收縮。

【葯代動力學】口服后吸收慢，不完全。經肝臟代謝后其代謝產物由腎臟排出體外，成人口服100mg后其半衰期(t1/2)平均為8.7小時，骨骼肌鬆弛的時間及程度與應用劑量相關。

【適應症】用於各種原因引起的上運動神經元損傷所遺留的痙攣性肌張力增高狀態，如腦卒中、腦外傷、脊髓損傷、腦性癱瘓、多發性腦血管硬化等。

【用法和用量】口服：應在醫師指導下應用，一般情況下，起始量可用25mg，一日1次，以後每周逐漸增加，最高至50mg，一日3次。

【不良反應】可能出現肌無力、嗜睡、頭暈目眩、疲勞不適、腹瀉，罕見的有心動過速、血壓不穩、胸腔積液、心包炎、血尿、排尿障礙等，必要時需停葯。長期使用可能引起肝腎功能損害。

【禁忌】1.對本品過敏者。2.肝腎功能障礙。3.功能性痙攣狀態。4.關節病變及外傷后肌痙攣。5.35歲以上及應用雌激素的婦女。

【注意事項】1.服藥期間應定期檢查肝腎功能。2.有心血管、呼吸系統疾病及肝病史慎用。

有下列情況者禁用：（1）對本品過敏；（2）肝腎功能障礙；（3）功能性痙攣狀態；（4）關節病變及外傷后肌痙攣；（5）孕婦、哺乳期婦女及5歲以下的兒童；（6）35歲以上及應用雌激素的婦女。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】5歲以下的兒童禁用。

【老年患者用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】尚不明確。

【規格】25mg

【貯藏】密封，在乾燥處保存。

【檢查】溶液的澄清度取本品0.1g加無水甲醇50ml溶解，溶液應澄清。

鹼度取0.4g加水10ml充分振搖后，離心或用薄膜過濾器濾過，取上清液或濾液5ml，加水45ml及酚酞指示液2滴，搖勻，再加鹽酸液（0.1mol/L）0.1ml，不得顯紅色。

有關物質取本品30mg置100ml量瓶中，加四氫呋喃20ml及冰醋酸2ml溶解后，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取1ml，加無水乙醇精密稀釋成50ml，作為對照溶液，照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤD）試驗，用色譜硅膠為填充劑，正已烷-冰醋酸-無水乙醇（90∶10∶9）為流動相，檢測波長為300nm，理論板數按丹曲林鈉峰計算應不低於1000，精密量取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使丹曲林鈉色譜峰的峰高為滿量程的20-25%，再量取供試品溶液10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，量取各雜質峰面積之和（溶劑峰除外），不得大於對照溶液主成分峰的峰面積。

水分取本品照水分測定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅧM第一法）測定，含水分應14.5-17.0%。

重金屬取本品1.0g置鉑坩鍋中，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

砷鹽取1.0g置鉑坩鍋中，加2%的硝酸鎂乙醇溶液10ml，點燃乙醇，燒盡后緩緩使完全炭化，放冷，加少量硝酸，濕潤，加熱至氧化氮蒸氣除盡后，放冷，在500--600℃熾灼使完全灰化，放冷，殘渣加鹽酸5ml溫熱溶解后，移置測砷瓶中，加水21ml依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧJ第二法），應符合規定（0.0002%）。

【含量測定】取本品約0.3g，精密稱定，加丙二醇15ml及二氧六環25ml溶解后，照電位滴定法（中國藥典1995年版二部附ⅦA），用高氯酸、二氧六環滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸、二氧六環滴定液（0.1mol/L）相當於33.624mgC14H9H4NaO5。

【類別】骨骼肌松馳劑。

【有效期】暫定二年。