阿莫西林膠囊

化學名稱：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[（R）-(—)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

化學結構式：

分子式：

分子量：419.46

本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。

0.5g（按計算）

口服。成人一次0.5g，每6～8小時1次，一日劑量不超過4g。

小兒一日劑量按體重20～40mg/Kg，每8小時1次；3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/Kg，每12小時1次。

腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量，其中內生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時0.25～0.5g；內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25～0.5g。

1.噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。

2.皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。

3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。

4.血清氨基轉移酶可輕度增高。

5.由念珠菌或耐葯菌引起的二重感染。

6.偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經系統癥狀。

青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

1. 青霉素類口服藥可引起過敏性休克，有多見於青霉素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史並做青霉素皮膚試驗。如發生過敏性休克，應就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及應用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

2.傳染性單核細胞增多症患者應用本品易發生皮疹，應避免使用。

3.療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。

4.阿莫西林可導致採用Benedict或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。

5.下列情況應慎用：

(1)有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。

(2)老年人和腎功能嚴重損害時可能須調整劑量。

動物生殖試驗顯示，10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑒於動物生殖試驗不能完全預測人體反應，孕婦應僅在確有必要時應用本品。由於乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導致嬰兒過敏。

參見用法用量，或遵醫囑。

參見用法用量，注意事項等，或遵醫囑。

1．丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌，兩者同時應用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。

2．氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。

在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床癥狀。有報道少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停葯后可逆。

阿莫西林為青霉素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球形體而溶解、破裂。

口服本品后吸收迅速，約75%～90%可自胃腸道吸收，食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25g和0.5g后血葯峰濃度(Cmax)分別為3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L，達峰時間為1～2小時。本品在多數組織和體液中分佈良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g后2～3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血葯濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后1～2小時，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g后2小時腦脊液中的濃度為0.1～1.5mg/L，相當於同期血葯濃度的0.9%～21.1%。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血葯濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2)為1～1.3小時，服藥后約24%～33%的給藥量在肝內代謝，6小時內45%～68%給藥量以原形葯自尿中排出，尚有部分藥物經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。

遮光，密封保存。

(1)鋁塑起泡包裝:0.5g/粒,16粒/小盒

(2)鋁塑起泡包裝:0.5g/粒,20粒/小盒

(3)鋁塑起泡包裝:0.5g/粒,24粒/小盒

(1)鋁塑起泡包裝:0.5g/粒,32粒/小盒

36個月。

《中國藥典》2010年版二部