氧氟沙星片

本品活性成份為氧氟沙星。

活性成份的化學名稱：(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H–吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]苯並噁嗪-6-羧酸。

化學結構式：

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色或微黃色。

0.1g

口服。成人常用量：

1．支氣管感染、肺部感染：一次0.3g（3片），一日2次，療程7～14日。

2．急性單純性下尿路感染：一次0.2g（2片），一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g（2片），一日2次，療程10～14日。

3．前列腺炎：一次0.3g（3片），一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g（3片），一日2次，療程7～14日。

4．單純性淋病：一次0.4g（4片），單劑量。

5．傷寒：一次0.3g（3片），一日2次，療程10～14日。銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g（4片），一日2次。

1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3．過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。

4．偶可發生：

(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫；

(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；

(3)靜脈炎；

(4)結晶尿，多見於高劑量應用時；

(5)關節疼痛。

5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

對本品及氟喹諾酮類葯過敏的患者禁用。

1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐葯者多見，應在給葯前留取尿培養標本，參考細菌葯敏結果調整用藥。

2. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

4．應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停葯。

5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血葯濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，並調整劑量。

6．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本葯可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

2．喹諾酮類抗菌葯與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血葯濃度升高，出現茶鹼中毒癥狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼類的代謝影響雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。

3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血葯濃度升高，必須監測環孢素血葯濃度，並調整劑量。

4．本品與抗凝葯華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血葯濃度增高而產生毒性。

6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

7．含鋁、鎂的制酸葯可減少本品口服吸收，不宜合用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐葯菌也具有抗菌活性。對青霉素耐葯的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。

氧氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

口服后吸收完全，相對生物利用度達95%～100%。血葯達峰時間（tmax）約為1小時。食物對本品的吸收影響很少。多次給葯后穩態血葯濃度（Css）約在給葯后第3天達到。血消除半衰期（t1/2β）約為4.7～7.0小時，蛋白結合率為20%～25%。

本品吸收后廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度常超過血葯濃度而達有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。

本品主要以原形自腎排泄，少量（3%）在肝內代謝。口服24小時內尿中排出給藥量的75%～90%，尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給葯后24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。

遮光，密封保存。

鋁塑板包裝，每板12片。

24個月

《中國藥典》2005年版二部