酮洛芬

中文名稱：酮基布洛芬

中文別名：酮洛芬;α-甲基-3-苯甲醯基苯乙酸；右旋酮洛芬;(+)-(S)－α－苯甲醯基－苯乙酸;(S)-(+)-酮洛芬；右旋酮基布洛芬；右酮洛芬

英文名稱:ketoprofen

英文別名:Ketoprofen,98%; 2-(3-benzoylphenyl)propionic acid; (S)-(+)-ketoprofen; S-(+)-Ketoprofen; S)-ketoprofen; Dexketoprofen; p-Bromothioanisole; (2S)-2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid

CAS:22071-15-4;22161-81-5

EINECS:244-759-8

分子式:C16H14O3

分子量:254.2806

熔點: 93-96ºC

性質描述: 外觀：白色或類白色結晶粉未，消炎鎮痛葯。質量指標：含量：98.5-l00.5重金屬：≤10ppm乾燥失重：≤0.5硫酸鹽：≤0.1

酮洛芬—酮洛芬的測定—中和滴定法

本方法採用中和滴定法測定酮洛芬（C16H14O3）的含量。

本方法適用於酮洛芬的含量測定。

取供試品適量，加中性乙醇（對酚酞指示顯中性）溶解，以酚酞為指示液，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於25.43mg的C16H14O3，計算，即得。

試劑：

1. 水（新沸放置至室溫）

2. 中性乙醇

3. 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）

4. 酚酞指示液

5. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

1.氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）

配製：取氫氧化鈉適量，加水振搖使溶解成飽和溶液，冷卻后，置聚乙烯塑料瓶中，靜置數日，澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL，搖勻。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其盡量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。

貯藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔內各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。

2. 酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）25mL溶解，加酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。

注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

注2：“水分測定”用烘乾法，取供試品2~5g，平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中，厚度不超過5mm，疏鬆供試品不超過10mm，精密稱取，打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時，將瓶蓋蓋好，移置乾燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度乾燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含水量（%）。

口服：每次50mg，1日150mg。3～4次；或開始每次100mg，1日3次，以後改為1日2次。為避免對胃腸道刺激，應飯後服用，整個膠囊吞服。

消炎作用較布洛芬為強，不良反應小，毒性低。口服易自胃腸道吸收。用於類風濕性關節炎、風濕性關節炎、骨關節炎、關節強硬性脊椎炎及痛風等。

不良反應與布洛芬相似而較輕，一般易於耐受。主要為胃腸道反應。少數人出現嗜眠、頭痛、心悸等。胃與十二指腸潰瘍患者禁用。

[製劑) 腸溶膠囊：每膠囊25mg；50mg。

本品耐受性良好、副作用低，一般為腸、胃部不適或皮疹、頭痛、耳鳴。

腸胃病患者慎用、有支氣管哮喘病史患者，可能會引起支氣管痙攣、並用抗凝血劑的患者，應隨時監測其凝血酶原時間，孕婦及哺乳期婦女慎用，心功能不全及高血壓患者慎用，過量服用可能引起頭痛、嘔吐、倦睡、低血壓停葯后即可自行消失。

[其他名稱] 異丁苯丙酸，異丁洛芬，拔怒風。

[適應症] 本品的鎮痛、消炎作用機制尚未完全明確，可能是通過抑制前列腺素或其他刺激性遞質的合成而在炎症組織局部發揮作用。

本品適用於解熱，減輕中度疼痛如關節炎、神經痛、肌肉痛、頭痛、偏頭痛、痛經、牙痛、感冒及流感癥狀。

[不良反應] 偶見輕度消化不良、皮疹、胃腸道潰瘍及出血，氨基轉移酶升高。

[注意事項]

（1）對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過敏者，對本品有交叉過敏反應。

（2）孕婦及哺乳期婦女慎用。

（3）對患有哮喘、心功能不全、高血壓、血友病及其他出血性疾病、消化道潰瘍、腎功能不全者慎用。

[禁忌症]

（1）對阿司匹林或其他甾體藥物嚴重過敏者禁用。

（2）對鼻息肉綜合症及血管水腫患者禁用。

[警告] 用藥期間如出現胃腸道出血，肝、腎功能損害、視力障礙、血象異常以及過敏反應等情況，應立即停葯，去醫院請醫生診治。

[藥物相互作用]

（1）飲酒和與其他非甾體抗炎葯同時使用，會增加胃腸道副作用，也有引起潰瘍的危險性。

（2）與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，不能增加療效，而胃腸道副作用及出血傾向發生率增高。

（3）與抗凝血葯同用，增加出血危險。

（4）本品可增強抗糖尿病藥物作用；降低抗高血壓藥物的降壓作用；與皮質激素類同用，可明顯地減緩炎症癥狀。

（5）不宜與甲氨蝶呤同用，以防中毒。

（6）與丙磺舒和維拉帕米、硝苯地平同用時，要注意降低劑量；與地高辛同用時，注意調整地高辛劑量。

口服：成人每次200毫克，每日1～3次，每日最多不超過800毫克；緩釋劑可每次300毫克，每日1～2次。

兒童每日1～3次，1歲以下每次20～30毫克；1～3歲每次60毫克；4～6歲每次100毫克；7～9歲每次150毫克；10～12歲每次180毫克；12歲以上每次200毫克。

外用：5%，每日3次。

[劑型] 片，緩釋片，緩釋膠囊，顆粒劑，口服液，栓，乳膏，搽劑，復方。

【葯代動力學】口服易吸收，與食物同服時吸收減慢，但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸葯同服不影響吸收。血漿蛋白結合率為99%。服藥后1.2-2.1小時血葯濃度達峰值，用量200mg。血葯濃度為22-27μg/ml，用量400mg時為23－45μg/ml，用量600mg時為43－57μg/ml。一次給葯后T1/2一般為1.8-2小時。服藥5小時后關節液濃度與血葯濃度相等，以後的12小時內關節液濃度高於血漿濃度。本品在肝內代謝，60%－90%經腎由尿排出，100%於24小時內排出，其中約1%為原形物，一部分隨糞便排出。

【藥理毒理】布洛芬是有效的環氧合酶抑製劑，具有解熱、鎮痛及抗炎作用。

【規格】0.3g

【貯藏】遮光，在陰涼乾燥處保存。

（1）飲酒和與其他非甾體抗炎葯同時使用，會增加胃腸道副作用，也有引起潰瘍的危險性。

（2）與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，不能增加療效，而胃腸道副作用及出血傾向發生率增高。

（3）與抗凝血葯同用，增加出血危險。

（4）本品可增強抗糖尿病藥物作用；降低抗高血壓藥物的降壓作用；與皮質激素類同用，可明顯地減緩炎症癥狀。

（5）不宜與甲氨蝶呤同用，以防中毒。

（6）與丙磺舒和維拉帕米、硝苯地平同用時，要注意降低劑量；與地高辛同用時，注意調整地高辛劑量。

安全說明: S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗並送醫診治。

S45：出現意外或者感到不適，立刻到醫生那裡尋求幫助（最好帶去產品容器標籤）。

危險品標誌: T：有毒物質

徠危險類別碼: R25：吞咽有毒。

R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。

危險品運輸編號: UN2811