思爾明

本品主要成份及其化學名稱為：尼麥角林，10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯，

分子式為：C24H26O3N3Br，分子量為：484.392。

本品10mg為白色薄膜衣片，30mg為黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。

本品為半合成的麥角鹼衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經傳導，加強腦部蛋白質生物合成，改善腦功能，毒理研究表明，尼麥角林口服有很大的安全範圍。在大鼠和狗的長期給葯試驗中，在臨床給藥劑量的五倍時，出現不良反應，超過臨床規定劑量的十倍以上時出現毒性反應。行為，試驗室檢查和病理組織學方面的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育力、妊娠、分娩、哺乳期和後代的正常發育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

尼麥角林在口服給葯后迅速並且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小於5%。尼麥角林的主要代謝物為MMDL（1， 6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲基氧-尼麥角林），尼麥角林大部分（﹥90%）與血漿蛋白結合，對血α-酸糖蛋折的親和力高於血清蛋白。在大鼠中，給[3H]標記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低於血中。給[3H]和[14C]標記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約佔總量的80%）。糞便中的放射活性只佔總量的10-20%。在四組年輕（平均24-32歲）和老年人（平均69-70歲）的志願者中進行研究，對得到的葯代動力學參數分別比較，結果顯示尼麥角林的葯代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少，在單劑量口服給30mg尼麥角林后，輕度、中度或嚴重的腎功能不全的患者，與腎功能正常相比，MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。

在國內進行了生物利用度試驗，12名健康受試者口服國產的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時，峰時間和峰濃度分別為2.7±1.2小時和101.8±23.0ng/ml。12名健康受試者口服國產的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時，峰時間和峰濃度分別為2.6±1.1小時和102.8±30.5ng/ml。

1、改善腦梗塞後遺症引起的意欲低下和情感障礙（感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等）。

2、急性和慢性周圍循環障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合症，其它末梢循環不良癥狀）。適用於血管性痴獃，尤其是早期治療時對認知，記憶等有改善，並有減輕疾病嚴重程度。

口服，勿咀嚼。每日20-60mg，分2-3次服用，連續給葯足夠的時間，至少六個月：由醫生決定是否繼續給葯。

未見嚴重不良反應的報導。可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現象與給量和給葯時間無相關性。

本品不適用地下述情況：近期的心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調節功能障礙，出血傾向和對尼麥角林過敏者。

應在醫生指導下服用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應慎重。慎用於高尿酸血症的患者，或有痛風史的患者，或與可能影響尿本代謝的藥物合用。腎功能不良者應減量。孕婦一般不宜使用，必需時應權衡利弊。服藥期間禁止飲酒。置於兒童接觸不到處。

【孕婦及哺乳用藥】毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本葯的適應症顯示，本葯不會用於孕婦及哺乳婦女。

【兒童用藥】根據目前的適應症，本葯不會用於兒童。

【老年患者用藥】葯代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年人的劑量與給藥方法沒有差別。

尼麥角林片可能會增強降血壓葯的作用，由於尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝，不排除與通過相同代謝途經的藥物有相互作用。

攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療，平卧休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續的血壓監測下，給予擬交感神經葯。

10mg,30mg

遮光、密封保存

鋁塑包裝

三年

10mg: 國葯准字H20010112

30mg: 國葯准字H20010113