氨苯蝶啶片

主要治療水腫性疾病的藥物

氨苯蝶啶片,適應症為本品主要治療水腫性疾病,包括充血性心力衰竭肝硬化腹水腎病綜合征等。

主要成分


化學名 2,4,7-三氨基-6-苯基-蝶啶
分子式 C12H11N7
分子量 253.27
規 格 50mg
化學結構式:
氨苯蝶啶片
氨苯蝶啶片

藥理毒理


本葯直接抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+交換,從而使Na+、C1-、水排泄增多,而K+排泄減少。

葯代動力學


口服后30%~70%迅速吸收,血漿蛋白結合率為40%~70%。單劑口服后2~4小時起作用,達峰時間為6小時,作用持續時間7~9小時。T1/2為1.5~2小時,無尿者每日給葯1~2次時延長至10小時,每日給葯4次時延長至9~16小時(平均12.5小時)。吸收后大部分迅速由肝臟代謝,經腎臟排泄,少數經膽汁排泄

適應症


主要治療水腫性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征等,以及腎上腺糖皮質激素治療過程中發生的水鈉瀦留,主要目的在於糾正上述情況時的繼發性醛固酮分泌增多,並拮抗其他利尿葯的排鉀作用。也可用於治療特發性水腫。

用法用量


1.成人常用量 口服。開始每日25~100mg,分2次服用,與其他利尿葯合用時,劑量可減少。維持階段可改為隔日療法。最大劑量不超過每日300mg。
2.小兒常用量 口服。開始每日按體重2~4mg/kg或按體表面積 120mg/m2,分2次服,每日或隔日療法。以後酌情調整劑量。最大劑量不超過每日6mg/kg或300mg/m2。

不良反應


(1)常見的主要是高鉀血症
(2)少見的有:①胃腸道反應,如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等;②低鈉血症;③頭暈、頭痛;④光敏感。
(3)罕見的有:①過敏,如皮疹、呼吸困難;②血液系統損害,如粒細胞減少症甚至粒細胞缺乏症、血小板減少性紫癜巨紅細胞性貧血(干擾葉酸代謝);③腎結石,有報道長期服用本葯者腎結石的發生率為1/1500。其機理可能是由於本葯及其代謝產物在尿中濃度過飽和,析出結晶並與蛋白基質結合,從而形成腎結石。

禁忌症


高鉀血症時禁用。

注意事項


(1)下列情況慎用:①無尿;②腎功能不全;③糖尿病;④肝功能不全;⑤低鈉血症;⑥酸中毒;⑦高尿酸血症或有痛風病史者;⑧ 腎結石或有此病史者。
(2)對診斷的干擾:①干擾熒光法測定血奎尼丁濃度的結果;②使下列測定值升高,血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐尿素氮(尤其是有腎功能損害時)、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血鈉下降。
(3)給葯應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂等副作用。如每日給葯一次,應於早晨給葯,以免夜間排尿次數增多。
(4)用藥前應了解血鉀濃度。但在某些情況下血鉀濃度並不能真正反應體內鉀瀦量,如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血症,酸中毒糾正後血鉀濃度即可下降。
(5)服藥期間如發生高鉀血症,應立即停葯,並作相應處理。
(6)應於進食時或餐后服藥,以減少胃腸道反應,並可能提高本葯的生物利用度。

用藥


孕婦及哺乳期婦女用藥(1)動物實驗顯示本葯能透過胎盤,但在人類的情況尚不清楚。(2)在母牛的實驗顯示本葯可由乳汁分泌,在人類的情況不清楚。
兒童用藥
老年患者用藥 老年人應用本葯較易發生高鉀血症和腎損害。

藥物相互作用


(1)腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者,促腎上腺皮質激素能減弱本葯的利尿作用,而拮抗本葯的瀦鉀作用。
(2)雌激素能引起水鈉瀦留,從而減弱本葯的利尿作用。
(3)非甾體類消炎鎮痛葯,尤其是吲哚美辛,能降低本葯的利尿作用,且合用時腎毒性增加。
(4)擬交感神經藥物降低本葯的降壓作用。
(5)多巴胺加強本葯的利尿作用。
(6)與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強。
(7)與下列藥物合用時,發生高鉀血症的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L,庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑製劑,血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。
(8)與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發生高鉀血症的機會減少。
(9)本葯使地高辛半衰期延長。
(10)與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒
(11)與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。
(12)甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用,可降低本葯的利尿作用。
(13)因可使血尿酸升高,與噻嗪類和袢利尿劑合用時可使血尿酸進一步升高,故應與治療痛風的藥物合用。
(14)可使血糖升高,與降糖葯合用時,後者劑量應適當加大。

生產企業


商品名 生產企業 規格 是否處方 醫保 批准文號 氨苯蝶啶片 通化玉聖葯業股份有限公司50mg 處方 是 國葯准字H22023172 氨苯蝶啶片 四川禾邦陽光製藥有限責任公司50mg處方是 國葯准字H20073038 氨苯蝶啶片 上海新亞葯業閔行有限公司50mg處方是 國葯准字H19999181 氨苯蝶啶片江蘇亞邦愛普森葯業有限公司50mg處方是 國葯准字H20045301 氨苯蝶啶片 吉林涌源葯業股份有限公司50mg處方是 國葯准字H22023680

性狀


本品為黃色片。

貯藏


密封保存。

包裝


藥用塑料瓶裝,100片/瓶。

有效期


36個月。

執行標準


《中國藥典》2010年版二部。